Alexamorelin
Ala-hexarelin，Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1这是什么
Alexamorelin 由意大利公司 Mediolanum Farmaceutici 于 1990 年代开发，是 hexarelin 的近亲化合物，该公司此前已将 hexarelin 推进到临床研究阶段。在结构上，它相当于在 hexarelin 的前端多加一个丙氨酸，并保留了 hexarelin 的 2-甲基色氨酸修饰，这一修饰赋予这类化合物化学稳定性。都灵的 Ezio Ghigo 和 Emanuela Arvat 研究组对其进行了研究，该研究组在那十年间承担了欧洲大部分关于 GH 促分泌素的人体研究；Giampiero Muccioli 及其同事也在受体结合研究中使用过它。
其开发未超出早期临床药理学阶段。如今 alexamorelin 主要作为 WADA 清单上的一个名称而为人所知，同时也提醒人们：GHRP 家族远不止网上流传的那几种化合物。相关文献很少，本档案也如实反映了这一点。
2推测的作用机制
Alexamorelin 与垂体和下丘脑中的 ghrelin 受体（）结合，经磷脂酶 C 通路触发 GH 释放，并放大内源性 GHRH 的作用。与 hexarelin 类似，它还会结合人体心脏组织中的另一类位点，这些位点并非 GHS-R1a，目前认为其中包括 CD36。hexarelin 在动物中报道的心脏效应（抗缺血保护、改善收缩力）被归因于这些位点；alexamorelin 曾用于部分绘制这些位点的结合研究，但其自身的心脏效应未在人体中得到表征。
3研究显示了什么
身体成分、心脏保护、恢复
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
静脉给药后出现一过性潮红和轻度出汗；皮质醇和催乳素小幅升高。无重复给药或长期人体数据。社区报告
极少；该化合物很少被使用。在有讨论的情况下，所描述的是 hexarelin 类效应：潮红、饥饿感、水潴留。理论推断. 类别层面的担忧：重复使用时 IGF-1 升高、胰岛素敏感性降低、液体潴留，存在活动性恶性肿瘤时需谨慎。在人体中，hexarelin 在数周的重复给药后出现脱敏（GH 反应逐渐减弱）；预计 alexamorelin 也会有类似表现。
相互作用。 与 GHRH 类似物具有相加或协同作用；若 IGF-1 升高，使用降糖药物时可能需要监测。
研究者常监测的指标
基于 GHRP 类别的生理学；尚无针对 alexamorelin 的明确结论：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | 反映 GH 累积暴露的指标。 |
| 空腹血糖、胰岛素、HbA1c | GH 会降低胰岛素敏感性。 |
| 晨间皮质醇和催乳素 | hexarelin 家族会使两者轻度升高；基线值具有参考意义。 |
| 血压和体重 | 液体潴留属于类别效应。 |
| 血常规和综合代谢检查 | 鉴于缺乏长期数据，作为一般性基线。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
很少见到；药瓶规格不一。用抑菌注射用水复溶，轻轻旋转混匀。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Hexarelin（其母体化合物）、GHRP-2、GHRP-6，以及用于协同作用的 GHRH 类似物（sermorelin、mod GRF 1-29）。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准；未在 FDA 2023 年第 2 类（Category）复配物质清单中被明确列出 † |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 被 WADA 禁用（S2：alexamorelin 被列为 GH 释放肽的示例） |
8尚未解答的问题
- 与 hexarelin 共有的心脏结合位点在人体中是否会产生任何功能性效应。
- 重复给药药理学、脱敏及安全性：从未发表。
9参考文献
- 1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
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