Alexamorelin
Ala-hexarelin、Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1這是什麼
Alexamorelin 於 1990 年代由義大利公司 Mediolanum Farmaceutici 開發，是 hexarelin 的近親化合物；hexarelin 也是由同一家公司推進至臨床研究。其結構為 hexarelin 在前端多接一個丙胺酸，並保有 hexarelin 的 2-甲基色胺酸修飾，此修飾賦予這類化合物化學穩定性。其研究者包括杜林的 Ezio Ghigo 與 Emanuela Arvat 團隊（該團隊在那十年間主導了歐洲大部分 GH 促分泌素的人體研究），以及進行受體結合研究的 Giampiero Muccioli 及其同事。
其開發未超出早期臨床藥理學階段。如今 alexamorelin 主要是以 WADA 清單上的一個名稱而為人所知，也提醒人們 GHRP 家族的成員遠多於網路上流傳的少數幾種化合物。相關文獻稀少，本檔案的內容也反映了這一點。
2推測的作用機制
Alexamorelin 與腦下垂體及下視丘的飢餓素受體（）結合，經由磷脂酶 C 路徑觸發 GH 釋放，並放大內源性 GHRH 的作用。與 hexarelin 相同，它也會與人體心臟組織中的第二類位點結合，這些位點並非 GHS-R1a，目前認為其中包括 CD36。文獻報告中 hexarelin 在動物身上的心臟作用（防護缺血、改善收縮力）被歸因於這些位點；alexamorelin 曾被用於部分繪製這些位點的結合研究，但其本身的心臟作用未曾在人體中加以描述。
3研究顯示了什麼
身體組成、心臟保護、恢復
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
靜脈注射給藥後出現短暫潮紅與輕微出汗；皮質醇與泌乳素小幅上升。無重複給藥或長期人體數據。社群報告
極少；此化合物很少被使用。在有討論的情況下，描述的是與 hexarelin 類似的作用：潮紅、飢餓感、水分滯留。理論推斷. 此類化合物的共同疑慮：重複使用時 IGF-1 上升、胰島素敏感性降低、體液滯留，以及在活動性惡性腫瘤情況下需審慎。hexarelin 在人體中經數週重複給藥後出現減敏作用（GH 反應下降）；預期 alexamorelin 會有類似表現。
交互作用。 與 GHRH 類似物具加成或協同作用；若 IGF-1 上升，降血糖藥物可能需要監測。
研究者常監測的指標
依據 GHRP 類別的生理作用；目前尚無針對 alexamorelin 確立的特定內容：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | 反映 GH 累積暴露量的指標。 |
| 空腹血糖、胰島素、HbA1c | GH 會降低胰島素敏感性。 |
| 晨間皮質醇與泌乳素 | hexarelin 家族會使兩者略為上升；建立基準值具參考價值。 |
| 血壓與體重 | 體液滯留是此類化合物的共同作用。 |
| 全血球計數（CBC）與綜合代謝檢查（CMP） | 由於缺乏長期數據，作為一般基準。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
少見；小瓶規格不一。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Hexarelin（其母體化合物）、GHRP-2、GHRP-6、GHRH 類似物（sermorelin、mod GRF 1-29），用於協同作用。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准；未明確列於 FDA 2023 年第 2 類（Category）調製藥品清單中 † |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | WADA 禁用（S2：alexamorelin 被列為 GH 釋放肽的例子之一） |
8尚未解答的問題
- 與 hexarelin 共有的心臟結合位點，在人體中是否會轉化為任何功能性作用。
- 重複給藥的藥理學、減敏作用與安全性：從未發表。
9參考文獻
- 1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
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10社群
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