Alexamorelin
Ala-hexaréline, Ala-His-D-2-méthyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1De quoi il s'agit
L'alexamoréline a été développée dans les années 1990 par la société italienne Mediolanum Farmaceutici comme proche parente de l'hexaréline, que la même société avait portée en études cliniques. Sur le plan structural, c'est l'hexaréline avec une alanine supplémentaire à l'avant, et elle partage la modification 2-méthyl-tryptophane de l'hexaréline, qui confère à ces composés leur stabilité chimique. Elle a été étudiée par le groupe de Turin d'Ezio Ghigo et d'Emanuela Arvat, qui ont mené une grande partie de la recherche européenne chez l'être humain sur les de la GH durant cette décennie, ainsi que dans des travaux de liaison aux récepteurs par Giampiero Muccioli et ses collègues.
Le développement n'est pas allé au-delà de la pharmacologie clinique précoce. Aujourd'hui, l'alexamoréline est surtout notable comme nom figurant sur la liste de la WADA et comme rappel que la famille des GHRP était plus vaste que la poignée de composés qui circulent en ligne. La littérature est mince et ce profil en rend compte.
2Mode d'action supposé
L'alexamoréline se lie au récepteur de la ghréline () dans l'hypophyse et l'hypothalamus, déclenchant la libération de GH par la voie de la phospholipase C et amplifiant l'effet de la GHRH endogène. Comme l'hexaréline, elle se lie aussi à une seconde classe de sites dans le tissu cardiaque humain qui ne sont pas le GHS-R1a et dont on pense désormais qu'ils incluent le CD36. Les effets cardiaques de l'hexaréline rapportés chez l'animal (protection contre l'ischémie, meilleure contractilité) ont été attribués à ces sites ; l'alexamoréline a été utilisée dans certaines des études de liaison qui les ont cartographiés, mais ses propres effets cardiaques n'ont pas été caractérisés chez l'être humain.
3Ce que montre la recherche
Libération de GH chez l'être humain
Liaison aux récepteurs dans le tissu humain
Composition corporelle, cardioprotection, récupération
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
bouffées de chaleur transitoires et légère transpiration après administration IV ; faibles hausses du cortisol et de la prolactine. Aucune donnée humaine à doses répétées ou à long terme.Rapporté par la communauté
très peu ; le composé est rarement utilisé. Là où il est évoqué, des effets de type hexaréline sont décrits — bouffées de chaleur, faim, rétention d'eau.Théorique. préoccupations de classe — hausse de l'IGF-1 en cas d'usage répété, sensibilité à l'insuline réduite, rétention d'eau, prudence en cas de tumeur maligne active. L'hexaréline a montré une désensibilisation (réponse de la GH décroissante) avec des administrations répétées sur plusieurs semaines chez l'être humain ; on s'attendrait à ce que l'alexamoréline se comporte de façon similaire.
Interactions. effet additif ou synergique avec les analogues de la GHRH ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter une surveillance si l'IGF-1 augmente.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
Fondé sur la physiologie de la classe des GHRP ; rien de propre à l'alexamoréline n'est établi :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| IGF-1 | le marqueur de l'exposition cumulée à la GH. |
| Glycémie à jeun, insuline, HbA1c | la GH réduit la sensibilité à l'insuline. |
| Cortisol et prolactine du matin | la famille de l'hexaréline augmente légèrement les deux ; une valeur de référence est informative. |
| Pression artérielle et poids | la rétention d'eau est un effet de classe. |
| NFS et bilan métabolique complet | valeur de référence générale compte tenu de l'absence de données à long terme. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Rarement proposée ; les tailles de flacons varient. avec de l', agiter doucement.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Hexaréline (sa molécule mère), GHRP-2, GHRP-6, analogues de la GHRH (sermoréline, mod GRF 1-29) pour la synergie.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvée par la FDA ; non nommée explicitement dans la liste de catégorie 2 de 2023 de la FDA pour la préparation magistrale † |
| Union européenne | Non autorisée |
| Royaume-Uni | Non autorisée |
| Australie | Non approuvée |
| Afrique du Sud | Non enregistrée |
| Sport | Interdite par la WADA (S2 — l'alexamoréline est citée comme exemple de peptide libérant la GH) |
8Questions ouvertes
- Si les sites de liaison cardiaques partagés avec l'hexaréline se traduisent par un effet fonctionnel chez l'être humain.
- Pharmacologie à doses répétées, désensibilisation et sécurité — jamais publiées.
9Références
- 1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
- 3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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