Alexamorelin

Ala-Hexarelin, Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Wachstumshormon-Achse

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Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches Heptapeptid (7 Aminosäuren), Wachstumshormon-Sekretagogum der Hexarelin/GHRP-Familie; Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a)
Mechanismus: Ahmt Ghrelin nach und löst einen Puls von Wachstumshormon aus der Hypophyse aus; wie Hexarelin bewirkt es auch geringe Anstiege von Prolaktin, ACTH und Cortisol
Untersuchte Applikationswege: Intravenös und subkutan in kleinen Studien am Menschen; In-vitro-Bindungsstudien an menschlichem Gewebe
Berichteter Dosisbereich: Pharmakologische Studien am Menschen verwendeten Einzeldosen im Bereich von ~1–2 µg/kg intravenös, in Übereinstimmung mit Hexarelin †. Keine zugelassene Dosis; die Anwendung in der Community ist ungewöhnlich und übernimmt die Hexarelin-Dosierung (100–200 µg subkutan)
Halbwertszeit: Kaum veröffentlicht; kurz, wahrscheinlich unter einer Stunde wie bei Hexarelin
Lagerung: Lyophilisiert: kühlen, vor Licht schützen. Rekonstituiert: kühlen, innerhalb von ~4 Wochen verwenden (Praxis in der Community)
Rechtlicher Status: Nie zugelassen; Entwicklung eingestellt

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Alexamorelin wurde in den 1990er-Jahren von dem italienischen Unternehmen Mediolanum Farmaceutici als enger Verwandter von Hexarelin entwickelt, das dasselbe Unternehmen in klinische Studien gebracht hatte. Strukturell ist es Hexarelin mit einem zusätzlichen Alanin am vorderen Ende, und es teilt die 2-Methyl-Tryptophan-Modifikation von Hexarelin, die diesen Substanzen chemische Stabilität verleiht. Es wurde von der Turiner Gruppe um Ezio Ghigo und Emanuela Arvat untersucht, die in jenem Jahrzehnt einen Großteil der europäischen Forschung am Menschen zu GH-Sekretagoga durchführte, sowie in Rezeptorbindungsarbeiten von Giampiero Muccioli und Kollegen.

Die Entwicklung ging nicht über die frühe klinische Pharmakologie hinaus. Heute ist Alexamorelin vor allem als Name auf der WADA-Liste bemerkenswert und als Erinnerung daran, dass die GHRP-Familie größer war als die Handvoll Substanzen, die im Internet kursieren. Die Literatur ist dünn, und dieses Profil spiegelt das wider.

2Wie es vermutlich wirkt

Alexamorelin bindet an den Ghrelin-Rezeptor () in Hypophyse und Hypothalamus, löst die GH-Freisetzung über den Phospholipase-C-Signalweg aus und verstärkt die Wirkung von körpereigenem GHRH. Wie Hexarelin bindet es außerdem an eine zweite Klasse von Stellen im menschlichen Herzgewebe, die nicht der GHS-R1a sind und von denen man heute annimmt, dass sie CD36 einschließen. Die berichteten Herzeffekte von Hexarelin bei Tieren (Schutz vor Ischämie, verbesserte Kontraktilität) wurden diesen Stellen zugeschrieben; Alexamorelin wurde in einigen der Bindungsstudien verwendet, die sie kartierten, aber seine eigenen Herzeffekte wurden beim Menschen nicht charakterisiert.

Ein synthetischer Ghrelinrezeptor-Agonist der GHRP-Reihe, beim Menschen wenig untersucht und vor allem aus Anti-Doping-Tests bekannt.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

GH-Freisetzung beim Menschen

Kleine Studien an gesunden Erwachsenen aus der Turiner Gruppe berichteten, dass Alexamorelin GH dosisabhängig mit dem üblichen GHRP-Profil freisetzte — ein Gipfel innerhalb von 15–30 Minuten, größer als bei GHRH allein, mit mäßigen Anstiegen von Prolaktin, ACTH und Cortisol —, was weitgehend Hexarelin entspricht (zusammengefasst in Ghigo 1997, Eur J Endocrinol, und Camanni 1998, Front Neuroendocrinol). Primärberichte sind selten, und einige Daten erschienen in Abstracts; konkrete Zahlen sollten vor der Veröffentlichung anhand der Originale überprüft werden. [1][2]

Rezeptorbindung in menschlichem Gewebe

Radioliganden-Studien mit Peptiden der Hexarelin-Familie, darunter Alexamorelin, identifizierten Bindungsstellen mit hoher Affinität in menschlicher Hypophyse, menschlichem Hypothalamus und Herz, wobei sich die Stellen am Herzen vom GH-Rezeptor der Hypophyse unterscheiden (Muccioli 1998, J Endocrinol; Papotti 2000, J Clin Endocrinol Metab — Letzteres überwiegend mit Hexarelin). Dies ist die mechanistische Grundlage für das spätere Interesse an „kardioprotektiven GHRPs“. [3][4]

Körperzusammensetzung, Kardioprotektion, Erholung

Keine Daten am Menschen zu Alexamorelin. Für Hexarelin gibt es Herzdaten aus Tierversuchen (Grad C), die manchmal übernommen werden; sie lassen sich nicht übertragen.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Vorübergehender Flush und leichtes Schwitzen nach intravenöser Gabe; geringe Anstiege von Cortisol und Prolaktin. Keine Daten am Menschen zu wiederholter Gabe oder zur Langzeitanwendung.

Aus der Community

Sehr wenig; die Substanz wird selten verwendet. Wo sie diskutiert wird, werden Hexarelin-typische Effekte beschrieben — Flush, Hunger, Wassereinlagerung.

Theoretisch. Klassenbedenken — Anstieg von IGF-1 bei wiederholter Anwendung, verringerte Insulinsensitivität, Flüssigkeitseinlagerung, Vorsicht bei aktiver Krebserkrankung. Hexarelin zeigte beim Menschen bei wiederholter Gabe über Wochen eine Desensibilisierung (nachlassende GH-Antwort); von Alexamorelin wäre ein ähnliches Verhalten zu erwarten.

Wechselwirkungen. Additiv oder synergistisch mit GHRH-Analoga; blutzuckersenkende Arzneimittel müssen bei steigendem IGF-1 möglicherweise überwacht werden.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Ausgehend von der Physiologie der GHRP-Klasse; nichts Alexamorelin-Spezifisches ist etabliert:

Marker	Warum er beobachtet wird
IGF-1	Der Marker der kumulativen GH-Exposition.
Nüchternglukose, Insulin, HbA1c	GH verringert die Insulinsensitivität.
Cortisol und Prolaktin am Morgen	Die Hexarelin-Familie erhöht beide leicht; ein Ausgangswert ist aufschlussreich.
Blutdruck und Gewicht	Flüssigkeitseinlagerung ist ein Klasseneffekt.
Blutbild und CMP	Allgemeiner Ausgangswert angesichts fehlender Langzeitdaten.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Selten geliefert; die Fläschchengrößen variieren. Mit bakteriostatischem Wasser , vorsichtig schwenken.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Hexarelin (sein Ausgangsmolekül), GHRP-2, GHRP-6, GHRH-Analoga (Sermorelin, mod GRF 1-29) für die Synergie.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Nicht von der FDA zugelassen; in der Kategorie-2-Liste der FDA für die Compounding-Herstellung von 2023 nicht ausdrücklich genannt †
Europäische Union	Nicht zugelassen
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen
Australien	Nicht zugelassen
Südafrika	Nicht registriert
Sport	Von der WADA verboten (S2 — Alexamorelin wird als Beispiel für ein GH-freisetzendes Peptid genannt)

8Offene Fragen

Ob die mit Hexarelin geteilten Bindungsstellen am Herzen beim Menschen zu irgendeinem funktionellen Effekt führen.
Pharmakologie bei wiederholter Gabe, Desensibilisierung und Sicherheit — nie veröffentlicht.

9Quellen

1Ghigo E, Arvat E, Muccioli G, Camanni F (1997). Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
2Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998). Growth hormone-releasing peptides and their analogs. Front Neuroendocrinol. PubMed · DOI
3Muccioli G et al. (1998). Specific receptors for synthetic GH secretagogues in the human brain and pituitary gland. J Endocrinol. PubMed · DOI
4Papotti M et al. (2000). Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

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