DSIP
Delta sleep-inducing peptide, Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu, emideltide (DCI)
1De quoi il s'agit
En 1977, un groupe suisse dirigé par Marcel Monnier et Guido Schoenenberger cherchait une substance chimique transportant le sommeil d'un animal à un autre. Ils ont induit le sommeil chez des lapins par stimulation électrique du thalamus, filtré leur sang, l'ont perfusé à d'autres lapins et ont constaté qu'il augmentait le sommeil lent (« delta »). La molécule active était un peptide de neuf acides aminés, qu'ils ont nommé d'après ce qu'il semblait faire. DSIP a depuis été retrouvé dans le sang humain, le lait maternel et le tissu cérébral ; c'est donc un peptide humain naturel, bien que son rôle physiologique ne soit toujours pas compris.
Près de 50 ans plus tard, DSIP reste l'un des peptides les plus étudiés et les moins expliqués de ce domaine : des centaines d'articles, aucun récepteur, aucun mécanisme consensuel, et des essais de sommeil chez l'humain qui, pour la plupart, n'ont pas confirmé son nom. Il est utilisé dans la communauté pour le sommeil, le stress et parfois pour le sevrage aux opioïdes ou à l'alcool, sur la base d'anciennes études européennes.
2Mode d'action supposé
3Ce que montre la recherche
Insomnie et qualité du sommeil
Sevrage aux opioïdes et à l'alcool
Hormones du stress
Douleur chronique, migraine
Sommeil, tolérance au stress et effets antioxydants chez l'animal
Cancer, longévité (études russes)
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Rapporté comme bien toléré dans tous les essais chez l'humain aux doses IV ; aucun événement indésirable grave attribué. Céphalées, étourdissements et nausées transitoires notés chez certains.Rapporté par la communauté
céphalées (le plus courant), somnolence ou engourdissement le lendemain matin, rêves vifs ou perturbés, rapports occasionnels de sommeil aggravé ou d'agitation, nausées, rougeur au site d'injection. Effets décrits comme subtils ou absents par beaucoup.Théorique. les effets sur la LH, la GH et le cortisol suggèrent que le système endocrinien est impliqué ; un usage chronique pourrait en principe modifier l'axe du stress. Les résultats rapportés sur la durée de vie et les tumeurs chez les rongeurs, s'ils sont réels, impliquent une activité biologique dont la pertinence chez l'humain est inconnue.
Interactions. aucune établie. Une somnolence additive avec les sédatifs, l'alcool et les médicaments GABAergiques est plausible compte tenu de l'indication dans le sommeil ; interaction avec les opioïdes suggérée par les études sur le sevrage.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Cortisol (matinal ou diurne) et ACTH | l'effet sur l'axe du stress est l'observation humaine la plus reproductible. |
| Hormone lutéinisante et, chez l'homme, testostérone | élévation de la LH rapportée dans des études sur volontaires. |
| IGF-1 | un indicateur indirect d'un éventuel effet de libération de GH ; changement attendu faible ou nul. |
| Mesures du sommeil (actigraphie, journal du sommeil ou polysomnographie lorsque disponible) | le seul critère d'efficacité ; les rapports subjectifs seuls ne sont pas fiables pour ce composé. |
| Pression artérielle | légère baisse rapportée dans certaines études. |
| Bilans de base généraux (NFS, bilan métabolique complet) ; aucun marqueur de sécurité propre à ce composé n'est établi |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Habituellement présenté sous forme de poudre en flacons de 2 mg ou 5 mg. avec de l', faire tourner doucement, protéger de la lumière et conserver au réfrigérateur — DSIP est rapporté comme moins stable en solution que de nombreux peptides, et la pratique communautaire est de reconstituer de plus petites quantités plus souvent.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Dans la littérature : rien de systématique. Dans la communauté : epitalon (lien avec le groupe Khavinson), sécrétagogues de la GH (ipamorelin, CJC-1295) dans des protocoles axés sur le sommeil, Selank. Aucune donnée d'association.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA. Placé en catégorie 2 de la liste des substances en vrac pour préparations magistrales de la FDA (2023), ce qui restreint la préparation magistrale |
| Union européenne | Non autorisé ; la DCI emideltide a été attribuée mais aucun produit n'a été autorisé |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Non approuvé ; la classification sur ordonnance uniquement pour les peptides s'applique † |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Sport | Non nommé spécifiquement par la WADA ; S0 (substances non autorisées) s'applique. Les rapports selon lesquels il influence la libération de GH n'ont pas conduit à une inscription en S2 † |
8Questions ouvertes
- Quel est le récepteur ou le mécanisme de DSIP ? Inconnu après près de 50 ans.
- Pourquoi les effets durent-ils des heures ou des jours de plus que la molécule ? Métabolite actif, expression génique ou artefact ?
- Existe-t-il un bénéfice fiable sur le sommeil chez l'humain ? Les essais contrôlés disent « pas de façon constante ».
- DSIP par voie intranasale ou sous-cutanée est-il biodisponible d'une façon qui corresponde aux études IV ? Aucune donnée.
9Références
- 1Schoenenberger GA, Monnier M (1977). Characterization of a delta-electroencephalogram (-sleep)-inducing peptide. Proc Natl Acad Sci U S A. PubMed · DOI
- 2Schneider-Helmert D, Schoenenberger GA (1983). Effects of DSIP in man: multifunctional psychophysiological properties besides induction of natural sleep. Neuropsychobiology. PubMed · DOI
- 3Schneider-Helmert D (1986). DSIP in sleep disturbances. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 4Dick P et al. (1984). DSIP in the treatment of withdrawal syndromes from alcohol and opiates. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 5Larbig W et al. (1984). Therapeutic effects of delta-sleep-inducing peptide (DSIP) in patients with chronic, pronounced pain episodes: a clinical pilot study. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 6Kovalzon VM, Strekalova TV (2006). Delta sleep-inducing peptide (DSIP): a still unresolved riddle. J Neurochem. PubMed · DOI
- 7Graf MV, Kastin AJ (1986). Delta-sleep-inducing peptide (DSIP): an update. Peptides. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — DSIP category 2 listing. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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