DSIP
Delta sleep-inducing peptide, Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu, emideltide (INN)
1Qué es
En 1977, un grupo suizo dirigido por Marcel Monnier y Guido Schoenenberger intentaba encontrar una sustancia química que transmitiera el sueño de un animal a otro. Indujeron sueño en conejos mediante estimulación eléctrica del tálamo, filtraron su sangre, la infundieron en otros conejos y comprobaron que aumentaba el sueño de ondas lentas ("delta"). La molécula activa era un péptido de nueve aminoácidos, al que dieron nombre por lo que parecía hacer. Desde entonces se ha encontrado DSIP en sangre humana, leche materna y tejido cerebral, por lo que es un péptido humano natural, aunque su función fisiológica sigue sin entenderse.
Casi 50 años después, DSIP sigue siendo uno de los péptidos más estudiados y menos explicados de este campo: cientos de artículos, ningún receptor, ningún mecanismo acordado y ensayos de sueño en humanos que en su mayoría no confirmaron el nombre. En la comunidad se usa para el sueño, el estrés y a veces para la abstinencia de opioides o alcohol, a partir de estudios europeos más antiguos.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Insomnio y calidad del sueño
Abstinencia de opioides y alcohol
Hormonas del estrés
Dolor crónico, migraña
Sueño, tolerancia al estrés y efectos antioxidantes en animales
Cáncer, longevidad (estudios rusos)
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Descrito como bien tolerado en todos los ensayos en humanos con dosis intravenosas; no se atribuyeron eventos adversos graves. En algunos se observaron dolor de cabeza, mareo y náuseas transitorios.Reportado por la comunidad
dolor de cabeza (el más frecuente), somnolencia o aturdimiento a la mañana siguiente, sueños vívidos o perturbados, informes ocasionales de peor sueño o inquietud, náuseas, enrojecimiento en el lugar de inyección. Muchos describen los efectos como sutiles o ausentes.Teórico. los efectos sobre LH, GH y cortisol sugieren que interviene el sistema endocrino; el uso crónico podría, en principio, alterar el eje del estrés. Los hallazgos descritos en roedores sobre esperanza de vida y tumores, si son reales, implican una actividad biológica cuya relevancia en humanos se desconoce.
Interacciones. ninguna establecida. Es plausible una somnolencia aditiva con sedantes, alcohol y fármacos GABAérgicos dada la indicación sobre el sueño; los estudios de abstinencia sugieren una interacción con opioides.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Cortisol (matutino o diurno) y ACTH | el efecto sobre el eje del estrés es el hallazgo más reproducible en humanos. |
| Hormona luteinizante y, en hombres, testosterona | se describió un aumento de LH en estudios con voluntarios. |
| IGF-1 | un indicador indirecto de cualquier efecto liberador de GH; se espera un cambio pequeño o nulo. |
| Medidas del sueño (actigrafía, diario del sueño o polisomnografía cuando esté disponible) | el único indicador de eficacia; los informes subjetivos por sí solos no son fiables para este compuesto. |
| Presión arterial | se describió un descenso leve en algunos estudios. |
| Paneles basales generales (hemograma completo, panel metabólico completo); no se han establecido marcadores de seguridad específicos del compuesto |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Normalmente se suministra como polvo en viales de 2 mg o 5 mg. con , agitar suavemente con movimientos circulares, proteger de la luz y conservar en frigorífico; se ha descrito que DSIP es menos estable en solución que muchos péptidos, y la práctica de la comunidad es reconstituir cantidades menores con más frecuencia.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
En la literatura: nada sistemático. En la comunidad: epitalon (el vínculo con el grupo de Khavinson), secretagogos de GH (ipamorelin, CJC-1295) en protocolos centrados en el sueño, Selank. No hay datos de combinaciones.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. Incluido en la Categoría 2 de la lista de sustancias a granel para formulación magistral de la FDA (2023), lo que restringe su formulación |
| Unión Europea | No autorizado; se asignó la DCI emideltide, pero no se autorizó ningún producto |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado; se aplica la clasificación de solo con receta para péptidos † |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte | No nombrado específicamente por la WADA; se aplica la S0 (sustancias no aprobadas). Los informes de que influye en la liberación de GH no han llevado a su inclusión en la S2 † |
8Preguntas abiertas
- ¿Cuál es el receptor o el mecanismo de DSIP? Se desconoce tras casi 50 años.
- ¿Por qué los efectos duran horas o días más que la molécula? ¿Metabolito activo, expresión génica o artefacto?
- ¿Existe algún beneficio fiable sobre el sueño en humanos? Los ensayos controlados dicen que "no de forma consistente".
- ¿Es la DSIP intranasal o subcutánea biodisponible de una forma que coincida con los estudios intravenosos? No hay datos.
9Referencias
- 1Schoenenberger GA, Monnier M (1977). Characterization of a delta-electroencephalogram (-sleep)-inducing peptide. Proc Natl Acad Sci U S A. PubMed · DOI
- 2Schneider-Helmert D, Schoenenberger GA (1983). Effects of DSIP in man: multifunctional psychophysiological properties besides induction of natural sleep. Neuropsychobiology. PubMed · DOI
- 3Schneider-Helmert D (1986). DSIP in sleep disturbances. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 4Dick P et al. (1984). DSIP in the treatment of withdrawal syndromes from alcohol and opiates. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 5Larbig W et al. (1984). Therapeutic effects of delta-sleep-inducing peptide (DSIP) in patients with chronic, pronounced pain episodes: a clinical pilot study. Eur Neurol. PubMed · DOI
- 6Kovalzon VM, Strekalova TV (2006). Delta sleep-inducing peptide (DSIP): a still unresolved riddle. J Neurochem. PubMed · DOI
- 7Graf MV, Kastin AJ (1986). Delta-sleep-inducing peptide (DSIP): an update. Peptides. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — DSIP category 2 listing. PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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