Capromorelin

Pas un peptide. Le capromorelin est une petite molécule active par voie orale (un peptidomimétique pyrazolinone-pipéridine développé à partir des programmes de sécrétagogues de l'hormone de croissance de Merck/Pfizer). Il figure ici parce que c'est un agoniste du récepteur de la ghréline évoqué aux côtés des GHRP et de l'ipamorelin, et parce que les produits vétérinaires sont largement disponibles et parfois détournés par des personnes. Les mêmes critères de preuve s'appliquent.

Entyce (dogs), Elura (cats), CP-424,391

Axe de l'hormone de croissance

En attente de relecture médicaleEN ES DE FR PT ZH+ Suivre pour les mises à jour

Note sur cette fiche. Le capromorelin est un médicament vétérinaire autorisé (FDA, 2016 pour les chiens ; 2020 pour les chats) et n'est autorisé nulle part pour l'humain. Les formulations vétérinaires sont fabriquées et dosées pour les animaux.

Résumé

Classe: Agoniste non peptidique, de petite molécule, du récepteur de la ghréline (GHS-R1a) ; oral
Mécanisme: Imite la ghréline pour stimuler l'appétit et la libération d'hormone de croissance et d'IGF-1
Voies étudiées: Orale (humains, chiens, chats)
Fourchette de doses rapportée: Étiquettes vétérinaires : chiens 3 mg/kg une fois par jour (Entyce, solution orale à 30 mg/mL) ; chats 2 mg/kg une fois par jour (Elura, solution orale à 20 mg/mL). Essai chez l'humain (personnes âgées) : bras d'environ 3–10 mg une ou deux fois par jour, soit environ 3–20 mg/jour †. Aucune dose humaine n'est autorisée ; l'usage de la solution vétérinaire dans la communauté est rapporté à quelques mg jusqu'à des dizaines de mg par jour
Demi-vie: Chiens : ~1–2 heures, avec un pic de GH en moins d'une heure et une élévation de l'IGF-1 durant une journée ; humains : courte, environ 2–3 heures †
Conservation: Solutions vétérinaires : température ambiante selon l'étiquetage, jeter après la période indiquée une fois ouvertes
Statut réglementaire: Autorisé en médecine vétérinaire (États-Unis et quelques autres pays) ; non autorisé pour l'usage humain nulle part

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

Le capromorelin est issu du programme de de l'hormone de croissance de Pfizer à la fin des années 1990, comme alternative orale à la GH injectée pour la fragilité chez les personnes âgées. Un essai de deux ans chez l'humain a été lancé puis arrêté prématurément lorsque le promoteur a jugé que les améliorations de la composition corporelle n'étaient pas accompagnées d'un bénéfice fonctionnel convaincant. Le composé a ensuite été cédé sous licence à une société vétérinaire (Aratana, aujourd'hui intégrée à Elanco) et est devenu Entyce, le premier stimulant de l'appétit autorisé par la FDA pour les chiens (2016), et Elura, autorisé pour la prise en charge de la perte de poids chez les chats atteints d'insuffisance rénale chronique (2020).

Il figure sur ce site parce que les solutions orales vétérinaires sont facilement accessibles et ont été utilisées par des personnes comme sécrétagogue oral de la GH, de la même façon que MK-677 / ibutamoren. Les preuves chez l'humain se résument pour l'essentiel à un essai ; les preuves chez l'animal sont bonnes, mais elles concernent des chiens et des chats.

2Mode d'action supposé

Le capromorelin active dans l'hypothalamus (appétit, via les neurones NPY/AgRP) et l'hypophyse (libération de GH), avec une élévation secondaire de l'IGF-1 par le foie. Chez le chien, des doses uniques produisent un pic de GH en une heure environ et des augmentations soutenues de l'IGF-1 avec une administration quotidienne ; la prise alimentaire augmente en un jour. Chez l'humain, le même mécanisme a produit de petites augmentations de l'IGF-1 et de la masse maigre sur plusieurs mois, l'effet sur l'appétit étant cliniquement évident.

Un agoniste oral du récepteur de la ghréline autorisé comme stimulant de l'appétit chez le chien et le chat. Le même récepteur, la même pulsation d'hormone de croissance.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Niveau A (one trial, stopped early)

Personnes âgées

Un essai randomisé, en double aveugle, contrôlé par placebo de deux ans chez 395 adultes en bonne santé âgés de 65–84 ans avec une légère limitation fonctionnelle a testé plusieurs schémas oraux de capromorelin. Sur 6–12 mois, la masse maigre a augmenté d'environ 1.4 kg par rapport au placebo, et deux des nombreux tests de fonction se sont améliorés (marche en tandem à 6 mois, montée d'escaliers à 12 mois) ; la force et les autres mesures de fonction n'ont pas changé de façon significative. L'essai a été arrêté lors d'une analyse intermédiaire prévue, car les critères d'efficacité n'étaient pas atteints (White 2009, JCEM). L'IGF-1 a augmenté ; la glycémie à jeun et l'HbA1c ont légèrement augmenté ; la fatigue, l'insomnie et l'augmentation de l'appétit étaient plus fréquentes. [1]

Niveau A (veterinary)

Appétit chez le chien

Une étude de terrain randomisée, en aveugle, contrôlée par placebo chez 177 chiens à l'appétit réduit a rapporté une amélioration de l'appétit évaluée par les propriétaires chez ~69% sous capromorelin contre ~45% sous placebo sur 4 jours, avec une augmentation du poids corporel (Zollers 2017, J Vet Pharmacol Ther). Des études de pharmacologie chez des beagles en bonne santé ont montré des augmentations dose-dépendantes de la GH et de l'IGF-1 et une prise de poids avec une administration prolongée (Zollers 2017, Vet Med Sci ; étude de sécurité de 12 mois). [2][3]

Niveau A (veterinary)

Perte de poids chez les chats atteints d'insuffisance rénale chronique

Des études de terrain contrôlées par placebo ont soutenu l'autorisation d'Elura, montrant une stabilisation ou une prise du poids corporel sur 8 semaines (Wofford 2018, J Vet Intern Med — pharmacologie chez des chats en bonne santé ; résumé de liberté d'information d'Elura pour l'essai de terrain). [4]

Composition corporelle chez de jeunes adultes en bonne santé, récupération, sommeil

Aucune étude chez l'humain. L'usage dans la communauté extrapole à partir de l'essai chez les personnes âgées et de MK-677.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Littérature (humain). augmentation de l'appétit, fatigue, insomnie, hausse de la glycémie à jeun et de l'HbA1c, œdème ; les arrêts pour événements indésirables étaient un peu plus nombreux que sous placebo dans l'essai chez les personnes âgées.

Littérature (vétérinaire). chiens — diarrhée, vomissements, hypersalivation, polydipsie, léthargie, flatulences ; chats — vomissements, hypersalivation, léthargie, inappétence paradoxalement chez certains, et augmentations des enzymes hépatiques et de la glycémie notées dans les études de sécurité. L'étiquette pour chiens recommande la prudence en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Elanco a signalé des événements rares mais graves, dont une bradycardie et une hypotension chez des chats.

Rapporté par la communauté

Rapporté par la communauté (usage humain du produit vétérinaire). faim marquée, léthargie, rétention d'eau, rêves intenses, glycémie à jeun élevée ; incertitude de dosage liée à l'usage d'un liquide formulé pour les animaux selon le poids.

Théorique. préoccupations de la classe GH/IGF-1 — résistance à l'insuline, rétention d'eau, prudence en cas de tumeur maligne active ; les effets sur la conduction cardiaque observés avec des composés apparentés (anamorelin) n'ont pas été caractérisés chez l'humain pour le capromorelin. Les excipients et arômes vétérinaires ne sont pas évalués pour un usage humain.

Interactions. métabolisé par le CYP3A4 chez le chien, avec un potentiel d'interactions avec des inhibiteurs ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter un ajustement. Les données d'interaction chez l'humain sont minimes.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

D'après l'essai chez l'humain et la physiologie de l'axe GH :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
IGF-1	a augmenté dans l'essai ; le marqueur de l'effet sur l'axe GH et de la surexposition.
Glycémie à jeun, insulinémie à jeun, HbA1c	la glycémie et l'HbA1c ont toutes deux augmenté dans l'essai chez l'humain ; les principaux marqueurs de sécurité.
Poids corporel et journal de l'appétit	la stimulation de l'appétit est l'effet principal et le plus prévisible.
Tension artérielle et œdème	la rétention d'eau est un effet de classe.
Enzymes hépatiques	des augmentations ont été notées dans les études de sécurité chez le chat ; aucun signal chez l'humain, mais un bilan de base peu coûteux.
Qualité du sommeil	une insomnie a été rapportée dans l'essai chez l'humain, contrairement à l'amélioration du sommeil souvent revendiquée pour MK-677.
Bilan lipidique	la GH modifie les lipides.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Formulation et manipulation

Les solutions orales vétérinaires (30 mg/mL pour les chiens, 20 mg/mL pour les chats) sont des liquides aromatisés mesurés à la seringue et dosés selon le poids corporel ; elles sont fabriquées selon des normes pharmaceutiques vétérinaires, et non humaines, et leurs excipients ne sont pas évalués pour les personnes. Conserver à température ambiante ; jeter après la période d'utilisation indiquée sur l'étiquette. Une poudre de qualité recherche existe mais est peu courante. Aucun lien vers un calculateur n'est proposé.

6Souvent étudié avec

Dans l'essai chez l'humain, rien. Parmi les composés de recherche, MK-677 / ibutamoren (le comparateur évident — même classe, même voie orale, bien plus de données humaines), anamorelin, ipamorelin et les GHRP, macimorelin. En pratique vétérinaire, la mirtazapine et le maropitant sont les comparateurs ou co-traitements habituels.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Approuvé par la FDA pour les chiens (Entyce, 2016) et les chats (Elura, 2020) comme médicaments vétérinaires sur ordonnance ; non approuvé pour l'humain ; pas une substance de la liste de préparation magistrale
Union européenne	Entyce autorisé pour les chiens par l'EMA (2021) † ; aucune autorisation humaine
Royaume-Uni	Autorisation vétérinaire pour les chiens † ; aucune licence humaine
Australie	Statut d'autorisation vétérinaire † ; aucune autorisation humaine
Afrique du Sud	Non enregistré pour l'humain †
Sport	Interdit par l'AMA (S2 — le capromorelin est cité comme exemple de sécrétagogue de la GH)

8Questions ouvertes

Si un oral de la GH améliore la fonction physique chez les personnes âgées ; l'essai du capromorelin, comme celui du MK-677, a constaté un changement de la composition corporelle sans changement net de la fonction.
Pharmacocinétique et sécurité chez l'humain à doses répétées — un seul essai ne constitue pas une base de données de sécurité.
Le contenu réel et la constance des solutions vétérinaires utilisées par des personnes.

9Références

1White HK et al. (2009). Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
2Zollers B et al. (2017). A prospective, randomized, masked, placebo-controlled clinical study of capromorelin in dogs with reduced appetite. J Vet Intern Med [verify journal]. PubMed · DOI
3Zollers B et al. (2017). Capromorelin increases food consumption, body weight, growth hormone, and sustained insulin-like growth factor 1 concentrations when administered to healthy adult Beagle dogs. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
4Wofford JA et al. (2018). Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
5Rhodes L et al. (2018). Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. PubMed · DOI
6US FDA Center for Veterinary Medicine. Freedom of Information summaries: Entyce (NADA 141-457) and Elura (NADA 141-536). PubMed
7Carpino PA et al. (2003). Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs): discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. PubMed · DOI

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

Sous licence CC BY-NC-SA 4.0. Une erreur ? Signalez-la · Normes éditoriales — les corrections sont consignées ici.