Capromorelin

Não é um péptido. A capromorelin é uma molécula pequena ativa por via oral (um peptidomimético de pirazolinona-piperidina desenvolvido a partir dos programas de secretagogos da hormona do crescimento da Merck/Pfizer). Está incluída por ser um agonista do recetor da grelina discutido a par dos GHRP e da ipamorelin, e porque os produtos veterinários estão amplamente disponíveis e são por vezes usados indevidamente por pessoas. Aplicam-se os mesmos padrões de evidência.

Entyce (dogs), Elura (cats), CP-424,391

Eixo da hormona do crescimento

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Nota sobre este perfil. A capromorelin é um medicamento veterinário aprovado (FDA, 2016 para cães; 2020 para gatos) e não está aprovada para humanos em lado nenhum. As formulações veterinárias são fabricadas e doseadas para animais.

Resumo

Classe: Agonista não peptídico, de molécula pequena, do recetor da grelina (GHS-R1a); oral
Mecanismo: Imita a grelina para estimular o apetite e a libertação de hormona do crescimento e de IGF-1
Vias estudadas: Oral (humanos, cães, gatos)
Intervalo de doses relatado: Rótulos veterinários: cães 3 mg/kg uma vez por dia (Entyce, solução oral a 30 mg/mL); gatos 2 mg/kg uma vez por dia (Elura, solução oral a 20 mg/mL). Ensaio em humanos (adultos mais velhos): braços de aproximadamente 3–10 mg uma ou duas vezes por dia, ou seja, cerca de 3–20 mg/dia †. Nenhuma dose humana está aprovada; a utilização comunitária da solução veterinária é relatada em alguns mg a dezenas de mg por dia
Semivida: Cães: ~1–2 horas, com pico de GH numa hora e elevação do IGF-1 durante um dia; humanos: curta, aproximadamente 2–3 horas †
Conservação: Soluções veterinárias: temperatura ambiente conforme rotulado, eliminar após o período rotulado depois de abertas
Estatuto regulamentar: Aprovado para uso veterinário (EUA e alguns outros países); não aprovado para uso humano em lado nenhum

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A capromorelin surgiu do programa de da hormona do crescimento da Pfizer no final da década de 1990, como alternativa oral à GH injetada para a fragilidade em pessoas mais velhas. Um ensaio em humanos de dois anos foi iniciado e interrompido precocemente quando o promotor concluiu que as melhorias da composição corporal não eram acompanhadas por benefício funcional convincente. O composto foi mais tarde licenciado a uma empresa veterinária (Aratana, hoje parte da Elanco) e tornou-se o Entyce, o primeiro estimulante do apetite aprovado pela FDA para cães (2016), e o Elura, aprovado para o controlo da perda de peso em gatos com doença renal crónica (2020).

Está neste site porque as soluções orais veterinárias estão facilmente disponíveis e têm sido usadas por pessoas como secretagogo oral da GH, da mesma forma que o MK-677 / ibutamoren. A evidência humana consiste essencialmente num único ensaio; a evidência animal é boa, mas diz respeito a cães e gatos.

2Como se pensa que funciona

A capromorelin ativa o no hipotálamo (apetite, através de neurónios NPY/AgRP) e na hipófise (libertação de GH), com elevação secundária do IGF-1 a partir do fígado. Em cães, doses únicas produzem um pico de GH em cerca de uma hora e aumentos sustentados do IGF-1 com a administração diária; a ingestão alimentar aumenta em um dia. Em humanos, o mesmo mecanismo produziu pequenos aumentos do IGF-1 e da massa magra ao longo de meses, sendo o efeito no apetite clinicamente evidente.

Um agonista oral do recetor da grelina autorizado como estimulante do apetite em cães e gatos. O mesmo recetor, o mesmo pulso de hormona do crescimento.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Grau A (one trial, stopped early)

Adultos mais velhos

Um ensaio aleatorizado, em dupla ocultação e controlado por placebo, de dois anos, em 395 adultos saudáveis com 65–84 anos e ligeira limitação funcional, testou vários regimes orais de capromorelin. Ao longo de 6–12 meses, a massa corporal magra aumentou cerca de 1.4 kg em relação ao placebo, e dois de vários testes de função melhoraram (marcha em tandem aos 6 meses, subida de escadas aos 12 meses); a força e outras medidas de função não se alteraram significativamente. O ensaio foi interrompido numa análise intercalar pré-planeada porque os critérios de eficácia não foram cumpridos (White 2009, JCEM). O IGF-1 aumentou; a glicose em jejum e a HbA1c aumentaram ligeiramente; a fadiga, a insónia e o aumento do apetite foram mais comuns. [1]

Grau A (veterinary)

Apetite em cães

Um estudo de campo aleatorizado, mascarado e controlado por placebo em 177 cães com apetite reduzido relatou melhoria do apetite avaliada pelos donos em ~69% com capromorelin vs ~45% com placebo ao longo de 4 dias, com aumento do peso corporal (Zollers 2017, J Vet Pharmacol Ther). Estudos de farmacologia em beagles saudáveis mostraram aumentos dependentes da dose da GH e do IGF-1 e ganho de peso com administração prolongada (Zollers 2017, Vet Med Sci; estudo de segurança de 12 meses). [2][3]

Grau A (veterinary)

Perda de peso em gatos com doença renal crónica

Estudos de campo controlados por placebo apoiaram a aprovação do Elura, mostrando estabilização ou ganho de peso corporal ao longo de 8 semanas (Wofford 2018, J Vet Intern Med — farmacologia em gatos saudáveis; resumo de liberdade de informação do Elura para o ensaio de campo). [4]

Composição corporal em jovens adultos saudáveis, recuperação, sono

Sem estudos em humanos. A utilização comunitária extrapola a partir do ensaio em adultos mais velhos e do MK-677.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Literatura (humanos). aumento do apetite, fadiga, insónia, aumento da glicose em jejum e da HbA1c, edema; as descontinuações por acontecimentos adversos foram algo superiores ao placebo no ensaio em adultos mais velhos.

Literatura (veterinária). cães — diarreia, vómitos, hipersalivação, polidipsia, letargia, flatulência; gatos — vómitos, hipersalivação, letargia, inapetência paradoxalmente em alguns, e aumentos das enzimas hepáticas e da glicose no sangue observados em estudos de segurança. O rótulo para cães refere precaução na insuficiência hepática ou renal. A Elanco comunicou acontecimentos raros mas graves, incluindo bradicardia e hipotensão em gatos.

Reportado pela comunidade

Relatado pela comunidade (uso humano do produto veterinário). fome acentuada, letargia, retenção de água, sonhos vívidos, glicose em jejum elevada; incerteza na dosagem por usar um líquido formulado para animais por peso.

Teórico. preocupações da classe GH/IGF-1 — resistência à insulina, retenção de líquidos, precaução com neoplasia ativa; os efeitos na condução cardíaca observados com compostos relacionados (anamorelin) não foram caracterizados em humanos para a capromorelin. Os excipientes e aromatizantes veterinários não são avaliados para uso humano.

Interações. metabolizada pelo CYP3A4 em cães, com potencial para interações com inibidores; os medicamentos hipoglicemiantes podem necessitar de ajuste. Os dados de interações em humanos são mínimos.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Com base no ensaio em humanos e na fisiologia do eixo da GH:

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1	aumentou no ensaio; o marcador do efeito sobre o eixo da GH e da sobre-exposição.
Glicose em jejum, insulina em jejum, HbA1c	tanto a glicose como a HbA1c aumentaram no ensaio em humanos; os principais marcadores de segurança.
Peso corporal e registo do apetite	a estimulação do apetite é o efeito principal e mais previsível.
Pressão arterial e edema	a retenção de líquidos é um efeito de classe.
Enzimas hepáticas	foram observados aumentos em estudos de segurança em felinos; sem sinal em humanos, mas uma base de referência barata.
Qualidade do sono	foi relatada insónia no ensaio em humanos, ao contrário da melhoria do sono frequentemente alegada para o MK-677.
Painel lipídico	a GH altera os lípidos.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Formulação e manuseamento

As soluções orais veterinárias (30 mg/mL para cães, 20 mg/mL para gatos) são líquidos aromatizados medidos com seringa e doseados por peso corporal; são fabricadas segundo padrões farmacêuticos veterinários, não humanos, e os seus excipientes não são avaliados para pessoas. Conservar à temperatura ambiente; eliminar após o período de utilização rotulado. Existe pó de grau de investigação, mas é pouco comum. Não é disponibilizada ligação para calculadora.

6Estudado habitualmente em conjunto com

No ensaio em humanos, nada. Entre os compostos de investigação, MK-677 / ibutamoren (o comparador óbvio — mesma classe, mesma via oral, muito mais dados em humanos), anamorelin, ipamorelin e os GHRP, macimorelin. Na prática veterinária, a mirtazapina e o maropitant são os comparadores ou cotratamentos habituais.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Aprovado pela FDA para cães (Entyce, 2016) e gatos (Elura, 2020) como medicamentos veterinários sujeitos a receita; não aprovado para humanos; não é uma substância da lista de manipulação
União Europeia	Entyce autorizado para cães pela EMA (2021) †; sem autorização para humanos
Reino Unido	Autorização veterinária para cães †; sem licença para humanos
Austrália	Estado da aprovação veterinária †; sem aprovação para humanos
África do Sul	Não registado para humanos †
Desporto	Proibido pela WADA (S2 — a capromorelin é nomeada como exemplo de secretagogo da GH)

8Questões em aberto

Se algum oral da GH melhora a função física em adultos mais velhos; o ensaio da capromorelin, tal como o do MK-677, encontrou alteração da composição corporal sem alteração clara da função.
Farmacocinética e segurança em humanos com doses repetidas — um ensaio não é uma base de dados de segurança.
O conteúdo real e a consistência das soluções veterinárias usadas por pessoas.

9Referências

1White HK et al. (2009). Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
2Zollers B et al. (2017). A prospective, randomized, masked, placebo-controlled clinical study of capromorelin in dogs with reduced appetite. J Vet Intern Med [verify journal]. PubMed · DOI
3Zollers B et al. (2017). Capromorelin increases food consumption, body weight, growth hormone, and sustained insulin-like growth factor 1 concentrations when administered to healthy adult Beagle dogs. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
4Wofford JA et al. (2018). Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
5Rhodes L et al. (2018). Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. PubMed · DOI
6US FDA Center for Veterinary Medicine. Freedom of Information summaries: Entyce (NADA 141-457) and Elura (NADA 141-536). PubMed
7Carpino PA et al. (2003). Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs): discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. PubMed · DOI

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

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26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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