Capromorelin
Entyce（犬用）、Elura（猫用）、CP-424,391
1这是什么
Capromorelin 源自 Pfizer 在 1990 年代末开展的生长激素促分泌剂研发项目，旨在作为注射用 GH 的口服替代品，用于老年人衰弱。一项为期两年的人体试验启动后被提前终止，原因是申办方判断身体成分的改善并未伴随令人信服的功能获益。该化合物后来被授权给一家兽药公司（Aratana，现为 Elanco 旗下），并成为 Entyce——首个获 FDA 批准的犬用食欲刺激剂（2016 年），以及 Elura——获批用于管理慢性肾病猫的体重减轻（2020 年）。
本站收录它，是因为兽用口服溶液容易获得，并且已有人将其作为口服 GH 促分泌剂使用，方式与 MK-677／ibutamoren 相同。人体证据基本上只有一项试验；动物证据质量较好，但针对的是犬和猫。
2推测的作用机制
Capromorelin 激活下丘脑（通过 NPY/AgRP 神经元调节食欲）和垂体（释放 GH）中的 ，并继发引起肝脏来源的 IGF-1 升高。在犬中，单次给药约一小时内出现 GH 峰值，每日给药可使 IGF-1 持续升高；摄食量在一天内增加。在人体中，同一机制在数月内使 IGF-1 和瘦体重小幅增加，而食欲效应在临床上很明显。
3研究显示了什么
老年人
慢性肾病猫的体重减轻
健康年轻成人的身体成分、恢复、睡眠
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
文献（人体）. 食欲增加、疲乏、失眠、空腹血糖和 HbA1c 升高、水肿；在老年人试验中，因不良事件停药的比例略高于安慰剂组。
文献（兽医）. 犬——腹泻、呕吐、流涎过多、烦渴、嗜睡、胃肠胀气；猫——呕吐、流涎过多、嗜睡、部分个体反常地出现食欲不振，且安全性研究中观察到肝酶和血糖升高。犬用标签提示肝或肾功能损害时需谨慎。Elanco 报告了猫中罕见但严重的事件，包括心动过缓和低血压。
社区报告
社区报告（人使用兽药产品）. 明显饥饿感、嗜睡、水潴留、梦境生动、空腹血糖升高；使用为动物按体重配制的液体导致剂量不确定。
理论推断. GH/IGF-1 类别相关担忧——胰岛素抵抗、液体潴留、存在活动性恶性肿瘤时需谨慎；相关化合物（anamorelin）中观察到的心脏传导效应尚未在人体中针对 capromorelin 进行表征。兽用辅料和调味剂未针对人用进行评估。
相互作用。 在犬中经 CYP3A4 代谢，可能与抑制剂发生相互作用；降糖药物可能需要调整。人体相互作用数据极少。
研究者常监测的指标
基于人体试验和 GH 轴生理学：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | 试验中升高；是 GH 轴效应及过度暴露的标志物。 |
| 空腹血糖、空腹胰岛素、HbA1c | 人体试验中血糖和 HbA1c 均升高；是关键的安全性标志物。 |
| 体重与食欲记录 | 食欲刺激是最主要、最可预测的效应。 |
| 血压与水肿 | 液体潴留是该类药物的共同效应。 |
| 肝酶 | 猫的安全性研究中观察到升高；人体中尚无信号，但作为基线检测成本低廉。 |
| 睡眠质量 | 人体试验中报告了失眠，这与常被宣称的 MK-677 改善睡眠的效果不同。 |
| 血脂谱 | GH 会改变血脂。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5制剂与操作处理
兽用口服溶液（犬用 30 mg/mL，猫用 20 mg/mL）为调味液体，用注射器量取并按体重给药；它们按兽药而非人用药品标准生产，其辅料未针对人体进行评估。室温保存；超过标签所示的开封后使用期限后丢弃。研究级粉末虽然存在，但并不常见。本页不提供计算器链接。
6常与之一同研究的化合物
在人体试验中，未合并使用任何药物。在研究化合物中，有 MK-677／ibutamoren（显而易见的比较对象——同类、同为口服、人体数据多得多）、anamorelin、ipamorelin 和 GHRP 类、macimorelin。在兽医实践中，mirtazapine 和 maropitant 是常用的比较药物或联合用药。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 获 FDA 批准作为处方兽药用于犬（Entyce，2016 年）和猫（Elura，2020 年）；未获批用于人类；不在配制药物清单中 |
| 欧盟 | Entyce 获 EMA 授权用于犬（2021 年）†；无人用授权 |
| 英国 | 已获犬用兽药授权 †；无人用许可 |
| 澳大利亚 | 兽药批准状态 †；未获人用批准 |
| 南非 | 未注册用于人类 † |
| 体育 | 被 WADA 禁用（S2——capromorelin 被列为 GH 促分泌剂的示例） |
8尚未解答的问题
- 任何口服 GH 促分泌剂能否改善老年人的身体功能；capromorelin 的试验与 MK-677 的试验一样，发现了身体成分变化，但没有明确的功能改变。
- 重复给药时的人体药代动力学和安全性——单项试验并不构成安全性数据库。
- 人们所使用的兽用溶液的实际含量和一致性。
9参考文献
- 1White HK et al. (2009). Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Zollers B et al. (2017). A prospective, randomized, masked, placebo-controlled clinical study of capromorelin in dogs with reduced appetite. J Vet Intern Med [verify journal]. PubMed · DOI
- 3Zollers B et al. (2017). Capromorelin increases food consumption, body weight, growth hormone, and sustained insulin-like growth factor 1 concentrations when administered to healthy adult Beagle dogs. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 4Wofford JA et al. (2018). Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 5Rhodes L et al. (2018). Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. PubMed · DOI
- 6US FDA Center for Veterinary Medicine. Freedom of Information summaries: Entyce (NADA 141-457) and Elura (NADA 141-536). PubMed
- 7Carpino PA et al. (2003). Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs): discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. PubMed · DOI
参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。