Capromorelin

Kein Peptid. Capromorelin ist ein oral wirksames kleines Molekül (ein Pyrazolinon-Piperidin-Peptidomimetikum, entwickelt aus den Programmen von Merck/Pfizer zu Sekretagoga des Wachstumshormons). Es ist hier aufgeführt, weil es ein Ghrelin-Rezeptor-Agonist ist, der zusammen mit GHRPs und ipamorelin diskutiert wird, und weil die Veterinärprodukte weit verbreitet sind und von Menschen manchmal missbräuchlich verwendet werden. Es gelten dieselben Evidenzstandards.

Entyce (dogs), Elura (cats), CP-424,391

Wachstumshormon-Achse

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Hinweis zu diesem Profil. Capromorelin ist ein zugelassenes Tierarzneimittel (FDA, 2016 für Hunde; 2020 für Katzen) und nirgends für den Menschen zugelassen. Veterinärmedizinische Formulierungen werden für Tiere hergestellt und dosiert.

Zusammenfassung

Klasse: Nicht-peptidischer niedermolekularer Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a); oral
Mechanismus: Ahmt Ghrelin nach, um Appetit und die Freisetzung von Wachstumshormon und IGF-1 anzuregen
Untersuchte Applikationswege: Oral (Menschen, Hunde, Katzen)
Berichteter Dosisbereich: Veterinäretiketten: Hunde 3 mg/kg einmal täglich (Entyce, 30 mg/mL Lösung zum Einnehmen); Katzen 2 mg/kg einmal täglich (Elura, 20 mg/mL Lösung zum Einnehmen). Studie am Menschen (ältere Erwachsene): Arme mit etwa 3–10 mg ein- oder zweimal täglich, d. h. etwa 3–20 mg/Tag †. Keine Dosis für den Menschen zugelassen; die Anwendung der Veterinärlösung in der Community wird mit einigen mg bis zu mehreren zehn mg pro Tag berichtet
Halbwertszeit: Hunde: ~1–2 Stunden, mit GH-Spitze innerhalb einer Stunde und einer IGF-1-Erhöhung, die einen Tag anhält; Menschen: kurz, etwa 2–3 Stunden †
Lagerung: Veterinärlösungen: Raumtemperatur wie auf dem Etikett angegeben, nach dem Öffnen nach der angegebenen Frist verwerfen
Rechtlicher Status: Als Tierarzneimittel zugelassen (USA und einige andere Länder); nirgends für die Anwendung beim Menschen zugelassen

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Capromorelin ging Ende der 1990er-Jahre aus dem Programm von Pfizer zu des Wachstumshormons hervor, als orale Alternative zu injiziertem GH bei Gebrechlichkeit im Alter. Eine zweijährige Studie am Menschen wurde begonnen und vorzeitig beendet, als der Sponsor urteilte, dass die Verbesserungen der Körperzusammensetzung nicht von einem überzeugenden funktionellen Nutzen begleitet wurden. Die Substanz wurde später an ein Veterinärunternehmen lizenziert (Aratana, heute Teil von Elanco) und wurde zu Entyce, dem ersten von der FDA zugelassenen Appetitanreger für Hunde (2016), und zu Elura, zugelassen zur Behandlung von Gewichtsverlust bei Katzen mit chronischer Nierenerkrankung (2020).

Es ist auf dieser Website, weil die oralen Veterinärlösungen leicht zu beschaffen sind und von Menschen als orales GH-Sekretagogum verwendet wurden, ebenso wie MK-677 / ibutamoren. Die Evidenz beim Menschen besteht im Wesentlichen aus einer Studie; die Evidenz bei Tieren ist gut, betrifft aber Hunde und Katzen.

2Wie es vermutlich wirkt

Capromorelin aktiviert im Hypothalamus (Appetit, über NPY/AgRP-Neurone) und in der Hypophyse (GH-Freisetzung), mit sekundärer IGF-1-Erhöhung aus der Leber. Bei Hunden erzeugen Einzeldosen innerhalb von etwa einer Stunde eine GH-Spitze und bei täglicher Gabe anhaltende IGF-1-Anstiege; die Nahrungsaufnahme steigt innerhalb eines Tages. Beim Menschen erzeugte derselbe Mechanismus über Monate kleine Anstiege von IGF-1 und fettfreier Masse, wobei der Appetiteffekt klinisch offensichtlich war.

Ein oraler Ghrelinrezeptor-Agonist, zugelassen als Appetitanreger bei Hunden und Katzen. Derselbe Rezeptor, derselbe Wachstumshormonpuls.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Bewertet A (one trial, stopped early)

Ältere Erwachsene

Eine zweijährige randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie an 395 gesunden Erwachsenen im Alter von 65–84 Jahren mit leichter Funktionseinschränkung prüfte mehrere orale Capromorelin-Schemata. Über 6–12 Monate nahm die fettfreie Körpermasse gegenüber Placebo um etwa 1.4 kg zu, und zwei von mehreren Funktionstests verbesserten sich (Tandemgang nach 6 Monaten, Treppensteigen nach 12 Monaten); Kraft und andere Funktionsmessungen veränderten sich nicht signifikant. Die Studie wurde bei einer vorab geplanten Zwischenanalyse beendet, weil die Wirksamkeitskriterien nicht erfüllt waren (White 2009, JCEM). IGF-1 stieg; Nüchternglukose und HbA1c stiegen leicht; Müdigkeit, Schlaflosigkeit und gesteigerter Appetit waren häufiger. [1]

Bewertet A (veterinary)

Appetit bei Hunden

Eine randomisierte, maskierte, placebokontrollierte Feldstudie an 177 Hunden mit vermindertem Appetit berichtete über eine von den Besitzern beurteilte Appetitverbesserung bei ~69% unter capromorelin gegenüber ~45% unter Placebo über 4 Tage, mit erhöhtem Körpergewicht (Zollers 2017, J Vet Pharmacol Ther). Pharmakologische Studien an gesunden Beagles zeigten dosisabhängige Anstiege von GH und IGF-1 und eine Gewichtszunahme bei verlängerter Gabe (Zollers 2017, Vet Med Sci; 12-Monats-Sicherheitsstudie). [2][3]

Bewertet A (veterinary)

Gewichtsverlust bei Katzen mit chronischer Nierenerkrankung

Placebokontrollierte Feldstudien stützten die Zulassung von Elura und zeigten über 8 Wochen eine Stabilisierung oder Zunahme des Körpergewichts (Wofford 2018, J Vet Intern Med — Pharmakologie bei gesunden Katzen; Zusammenfassung von Elura nach Informationsfreiheitsrecht für die Feldstudie). [4]

Körperzusammensetzung bei gesunden jungen Erwachsenen, Erholung, Schlaf

Keine Studien am Menschen. Die Anwendung in der Community extrapoliert aus der Studie an älteren Erwachsenen und aus MK-677.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Literatur (Mensch). gesteigerter Appetit, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, erhöhte Nüchternglukose und erhöhtes HbA1c, Ödeme; Abbrüche wegen unerwünschter Ereignisse waren in der Studie an älteren Erwachsenen etwas häufiger als unter Placebo.

Literatur (veterinärmedizinisch). Hunde — Durchfall, Erbrechen, vermehrter Speichelfluss, Polydipsie, Lethargie, Blähungen; Katzen — Erbrechen, vermehrter Speichelfluss, Lethargie, bei einigen paradoxerweise Appetitlosigkeit, und in Sicherheitsstudien festgestellte Anstiege von Leberenzymen und Blutzucker. Das Etikett für Hunde weist auf Vorsicht bei Leber- oder Nierenfunktionsstörung hin. Elanco berichtete über seltene, aber schwerwiegende Ereignisse einschließlich Bradykardie und Hypotonie bei Katzen.

Aus der Community

In der Community berichtet (Anwendung des Veterinärprodukts beim Menschen). ausgeprägter Hunger, Lethargie, Wassereinlagerungen, lebhafte Träume, erhöhte Nüchternglukose; Unsicherheit bei der Dosierung, weil eine für Tiere nach Gewicht formulierte Flüssigkeit verwendet wird.

Theoretisch. Bedenken der GH/IGF-1-Klasse — Insulinresistenz, Flüssigkeitseinlagerung, Vorsicht bei aktiver Krebserkrankung; die bei verwandten Substanzen (anamorelin) beobachteten Effekte auf die Erregungsleitung des Herzens wurden für capromorelin beim Menschen nicht charakterisiert. Veterinärmedizinische Hilfs- und Aromastoffe sind für die Anwendung beim Menschen nicht bewertet.

Wechselwirkungen. wird bei Hunden über CYP3A4 verstoffwechselt, mit möglichen Wechselwirkungen mit Inhibitoren; blutzuckersenkende Arzneimittel müssen möglicherweise angepasst werden. Daten zu Wechselwirkungen beim Menschen sind minimal.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Auf Grundlage der Studie am Menschen und der Physiologie der GH-Achse:

Marker	Warum er beobachtet wird
IGF-1	stieg in der Studie; der Marker für den Effekt auf die GH-Achse und für eine Überexposition.
Nüchternglukose, Nüchterninsulin, HbA1c	in der Studie am Menschen stiegen sowohl Glukose als auch HbA1c; die wichtigsten Sicherheitsmarker.
Körpergewicht und Appetitprotokoll	die Appetitsteigerung ist der Haupteffekt und der am besten vorhersagbare.
Blutdruck und Ödeme	Flüssigkeitseinlagerung ist ein Klasseneffekt.
Leberenzyme	in Sicherheitsstudien an Katzen wurden Anstiege festgestellt; kein Signal beim Menschen, aber eine günstige Ausgangsmessung.
Schlafqualität	in der Studie am Menschen wurde Schlaflosigkeit berichtet, anders als die Schlafverbesserung, die oft für MK-677 behauptet wird.
Lipidprofil	GH verändert die Lipide.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Darreichung und Handhabung

Orale Veterinärlösungen (30 mg/mL für Hunde, 20 mg/mL für Katzen) sind aromatisierte Flüssigkeiten, die mit der Spritze abgemessen und nach Körpergewicht dosiert werden; sie werden nach veterinärmedizinischen, nicht nach humanpharmazeutischen Standards hergestellt, und ihre Hilfsstoffe sind für Menschen nicht bewertet. Bei Raumtemperatur lagern; nach der auf dem Etikett angegebenen Gebrauchsdauer verwerfen. Pulver in Forschungsqualität existiert, ist aber ungewöhnlich. Es wird kein Rechner-Link angeboten.

6Häufig zusammen untersucht mit

In der Studie am Menschen nichts. Unter den Forschungssubstanzen MK-677 / ibutamoren (die naheliegende Vergleichssubstanz — gleiche Klasse, gleicher oraler Weg, weit mehr Daten am Menschen), anamorelin, ipamorelin und die GHRPs, macimorelin. In der Tiermedizin sind mirtazapine und maropitant die üblichen Vergleichs- oder Begleitbehandlungen.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Von der FDA für Hunde (Entyce, 2016) und Katzen (Elura, 2020) als verschreibungspflichtige Tierarzneimittel zugelassen; für den Menschen nicht zugelassen; keine Substanz der Compounding-Liste
Europäische Union	Entyce von der EMA für Hunde zugelassen (2021) †; keine Zulassung für den Menschen
Vereinigtes Königreich	Veterinärmedizinische Zulassung für Hunde †; keine Zulassung für den Menschen
Australien	Status der veterinärmedizinischen Zulassung †; keine Zulassung für den Menschen
Südafrika	Für den Menschen nicht registriert †
Sport	Von der WADA verboten (S2 — capromorelin wird als Beispiel für ein GH-Sekretagogum genannt)

8Offene Fragen

Ob irgendein oraler GH-Sekretagogum die körperliche Funktion bei älteren Erwachsenen verbessert; die Studie zu capromorelin fand, wie die zu MK-677, eine Veränderung der Körperzusammensetzung ohne klare Veränderung der Funktion.
Pharmakokinetik und Sicherheit beim Menschen bei wiederholten Dosen — eine Studie ist keine Sicherheitsdatenbank.
Der tatsächliche Gehalt und die Konstanz der von Menschen verwendeten Veterinärlösungen.

9Quellen

1White HK et al. (2009). Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
2Zollers B et al. (2017). A prospective, randomized, masked, placebo-controlled clinical study of capromorelin in dogs with reduced appetite. J Vet Intern Med [verify journal]. PubMed · DOI
3Zollers B et al. (2017). Capromorelin increases food consumption, body weight, growth hormone, and sustained insulin-like growth factor 1 concentrations when administered to healthy adult Beagle dogs. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
4Wofford JA et al. (2018). Evaluation of the safety of daily administration of capromorelin in cats. J Vet Pharmacol Ther. PubMed · DOI
5Rhodes L et al. (2018). Capromorelin: a ghrelin receptor agonist and novel therapy for stimulation of appetite in dogs. Vet Med Sci. PubMed · DOI
6US FDA Center for Veterinary Medicine. Freedom of Information summaries: Entyce (NADA 141-457) and Elura (NADA 141-536). PubMed
7Carpino PA et al. (2003). Pyrazolinone-piperidine dipeptide growth hormone secretagogues (GHSs): discovery of capromorelin. Bioorg Med Chem. PubMed · DOI

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

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