Terlipressin
Terlivaz、Glypressin、Variquel、Remestyp、triglycyl-lysine vasopressin、TGLVP、terlipressin acetate
1這是什麼
Terlipressin 是一種設計為前驅藥的 vasopressin 類似物：lysine-vasopressin 前端多出的三個甘胺酸，會在數小時內被組織酵素逐一切除，使活性荷爾蒙逐步釋出。此設計把一種作用僅數分鐘的荷爾蒙，轉變為可每 4–6 小時推注一次的藥物，且較少出現使 vasopressin 本身難以使用的突發峰值。自 1990 年代起，它一直是歐洲肝臟醫學治療食道靜脈曲張出血與肝腎症候群的主要藥物；肝腎症候群是晚期肝硬化的急性腎衰竭併發症，起因於腸道循環從腎臟「搶走」血流。
在美國，該藥曾多次遭拒（2009、2020 年），直到 2022 年 9 月才獲核准用於腎功能快速惡化的肝腎症候群；延遲的原因在於對呼吸衰竭的疑慮。Vasopressin 與 desmopressin 見檔案 #107；相關的九肽 oxytocin 見 #48。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
肝腎症候群（HRS-AKI）
HRS 中連續輸注與推注的比較
敗血性休克、腹水穿刺引起的循環功能障礙
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
腹痛與痙攣、腹瀉、噁心、頭痛、皮膚蒼白、心搏過緩、高血壓及周邊血管收縮（四肢冰冷或發紺、四肢末端或注射部位皮膚壞死、陰囊或腹部皮膚缺血）；心肌與腸繫膜缺血；低血鈉（尤其見於肝功能尚佳的患者）；體液過多與肺水腫。美國仿單載有黑框警語，指出可能發生嚴重或致命的呼吸衰竭，尤其是體液過多或 ACLF 第 3 級的患者，並建議血清肌酸酐 ≥5 mg/dL 時不宜使用。已有冠狀動脈、腦血管或周邊血管疾病的患者，發生缺血性併發症的風險較高。社群報告
幾乎沒有相關紀錄。理論推斷. 腸道灌流減少可能加重細菌轉位；子宮收縮（懷孕期間禁用）。
交互作用。 與 beta 阻斷劑（肝硬化患者常使用）併用會加重心搏過緩；與其他延長 QT 的藥物併用會加重 QT 延長；與其他血管收縮劑併用需謹慎。
研究者常監測的指標
取自仿單與重症照護常規：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血清肌酸酐與尿量 | HRS 的治療目標；反應需以數天為單位評估。 |
| 血清鈉 | 低血鈉常見，尤其在高劑量或肝功能尚佳時。 |
| 血氧飽和度、呼吸速率、胸部檢查、體液平衡 | 黑框警語所指的風險為體液過多導致的呼吸衰竭。 |
| 心電圖與肌鈣蛋白 | 缺血與心搏過緩；多數病房採連續遙測監測。 |
| 血壓與心跳 | 平均動脈壓上升既是作用機轉，也是風險所在。 |
| 周邊與皮膚灌流檢查 | 缺血性壞死的早期徵象。 |
| 乳酸 | 腸繫膜缺血的指標。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
此為醫院用藥。在美國，其劑型為 0.85 mg 冷凍乾燥小瓶，以 5 mL 氯化鈉溶液復溶後，於 2 分鐘內緩慢靜脈推注。歐洲的注射液產品（1 mg/8.5 mL 或類似規格）可直接使用。給藥時需配合遙測、血氧飽和度與體液平衡監測。計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
靜脈注射白蛋白（幾乎都會併用）、octreotide 與 somatostatin（靜脈曲張出血的對照藥物）、noradrenaline（加護病房中用於 HRS 的替代升壓劑）、vasopressin 與 desmopressin（#107）、oxytocin（#48）、midodrine。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 2022 年 9 月獲 FDA 核准（Terlivaz），用於改善腎功能快速下降之成人肝腎症候群患者的腎功能；載有呼吸衰竭黑框警語；僅限醫院使用 |
| 歐盟 | 在多數會員國經國家層級核准（Glypressin、Variquel、學名藥），用於食道靜脈曲張出血；數個國家亦核准 HRS 適應症 |
| 英國 | 經 MHRA 核准（Glypressin、Variquel 及學名藥），用於食道靜脈曲張出血；依國家指引用於 HRS |
| 澳洲 | 經 TGA 註冊（Glypressin），用於靜脈曲張出血與 HRS † |
| 南非 | SAHPRA 註冊 † |
| 運動（WADA） | 未列為禁用 |
8尚未解答的問題
- 為何在 HRS 試驗中，腎功能的一致改善並未轉化為存活效益。
- 連續輸注是否應取代推注給藥成為標準做法。
- 如何篩選呼吸衰竭風險低的患者（體液容量狀態、ACLF 分級）。
9參考文獻
- 1Wong F et al. (2021). Terlipressin plus albumin for the treatment of type 1 hepatorenal syndrome (CONFIRM). NEJM. PubMed · DOI
- 2Boyer TD et al. (2016). Terlipressin plus albumin is more effective than albumin alone in improving renal function in patients with cirrhosis and hepatorenal syndrome type 1 (REVERSE). Gastroenterology. PubMed · DOI
- 3Sanyal AJ et al. (2008). A randomized, prospective, double-blind, placebo-controlled trial of terlipressin for type 1 hepatorenal syndrome. Gastroenterology. PubMed · DOI
- 4Cavallin M et al. (2016). Terlipressin given by continuous intravenous infusion versus intravenous boluses in the treatment of hepatorenal syndrome: a randomized controlled study. Hepatology. PubMed · DOI
- 5Seo YS et al. (2014). Lack of difference among terlipressin, somatostatin, and octreotide in the control of acute gastroesophageal variceal hemorrhage. Hepatology. PubMed · DOI
- 6Ioannou GN, Doust J, Rockey DC (2003). Terlipressin for acute esophageal variceal hemorrhage. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 7Terlivaz (terlipressin) US prescribing information (current label). PubMed
參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。
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10社群
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