Oligopeptide-68 and Nonapeptide-1

Oligopeptide-68:β-White(微脂體製劑的商品名)、源自 TGF-β 的亮白肽。Nonapeptide-1:Melanostatine-5(商品名)、Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂、MC1R 拮抗肽

皮膚與美容
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1這是什麼

這是兩種以肽達成相同美容目標的途徑——減少深色斑點、使膚色更均勻——它們作用於色素途徑的不同環節,且常被一起調配,或與傳統亮白成分併用,例如 niacinamide(菸鹼醯胺)、tranexamic acid(傳明酸)、arbutin(熊果素)。

Oligopeptide-68 由一家法國化妝品原料公司設計,用以模擬 TGF-β1 對黑色素細胞的作用。TGF-β1 在其眾多作用中,會下調 MITF——控制酪胺酸酶及其他黑色素酵素的轉錄因子。此肽以微脂體遞送,名稱為 β-White。

Nonapeptide-1 由一家西班牙化妝品肽公司開發,商品名為 Melanostatine-5。它是經修飾的 α-MSH 片段——結構上與 acetyl hexapeptide-1(#187)相近——但經設計可與 MC1R 結合而不加以活化。因此它會阻斷該激素「製造色素」的訊號,尤其是 UV 誘發的部分。

兩者皆為受人體訊息傳遞蛋白啟發的合成分子。


2推測的作用機制

Oligopeptide-68. 如同 TGF-β1 般活化 RAS/ERK 路徑,導致 MITF 磷酸化及降解。MITF 減少意味著酪胺酸酶、TRP-1 與 TRP-2 減少,因此黑色素也減少,無論是基礎色素沉澱,或由 UV 與 α-MSH 觸發的額外色素皆然。
Nonapeptide-1. MC1R 的競爭性拮抗劑。受體遭阻斷後,α-MSH 無法提高 cAMP,因此 MITF 與酪胺酸酶不會被誘導。它應主要是減緩新色素的形成,而非移除既有的黑色素。
共同限制. 兩者皆無法移除已存在於表皮中的色素;可見的淡化取決於正常的皮膚更新(數週)以及防止新的 UV 誘發色素,這也是為何每項研究與每家製造商都堅持每日使用防曬乳。
推測機轉:一種針對同一酪胺酸酶步驟的化妝品胜肽,以均勻膚色為訴求販售。圖中所繪的機轉與此類其他亮白成分相同;彼此不同的是序列,而非標的。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

Oligopeptide-68,體外研究

在 B16-F10 黑色素瘤細胞中,此肽降低了 MITF 與酪胺酸酶蛋白,阻斷了 α-MSH 誘發的 MITF、TRP-1 與 TRP-2 增加,並呈劑量依賴性地減少黑色素(製造商發表於 Cosmetics & Toiletries 的論文)。黑色素瘤細胞株是正常黑色素細胞的標準但不完美的模型。

Oligopeptide-68,局部外用臨床研究

製造商研究:23 名年齡 33–55 歲、至少有一處深色斑點的亞洲女性,每日兩次塗抹含微脂體肽的精華液,持續 56 天。皮膚亮度(L*)在第 28 天上升約 1.9%,第 56 天上升約 2.9%;皮膚科醫師評分的斑點深度分別下降約 21% 與 30%;所有受試者皆出現一定變化。公開報告中未描述安慰劑組,安全性資料雖有提及但未呈現。小型、開放性、由製造商執行。

Nonapeptide-1,體外研究

製造商資料報告了受體結合,以及在培養的黑色素細胞中抑制 α-MSH 刺激的黑色素生成,在所測試濃度下酪胺酸酶活性約降低三分之一 †。未找到經同儕審查的獨立資料。
等級:B/—

Nonapeptide-1,局部外用臨床研究

製造商志願者資料報告,在小型群體中,UV 誘發斑點的色素沉澱減少,肝斑型色塊在 1–3 個月內淡化 †;細節未經同儕審查。

與標準亮白成分的比較

目前不存在任何將這兩種肽與 hydroquinone(對苯二酚)、tretinoin、azelaic acid(杜鵑花酸)、tranexamic acid 或 niacinamide 直接比較的試驗。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

在製造商的安全性測試中,兩者皆被報告為無刺激性且無致敏性;oligopeptide-68 研究聲稱具良好的眼部與皮膚耐受性。無獨立資料。

社群報告

耐受性良好,常見的抱怨是看不到明顯效果,而非刺激;無法耐受 hydroquinone 或維生素 A 酸類(retinoids)的人常選擇肽類。

理論性. 減少黑色素會降低塗抹部位皮膚的天然 UV 防護——防曬乳不是可有可無的。模擬 TGF-β 路徑的物質(oligopeptide-68)會引發與 Syn-Coll(#183)相同的理論性纖維化/免疫疑慮;在化妝品劑量下並無證據。MC1R 拮抗劑(nonapeptide-1)理論上可能削弱 α-MSH 訊息傳遞在皮膚中的抗發炎與 DNA 修復作用;尚未研究,且在局部外用的微量濃度下可能可忽略。

交互作用。 與 acetyl hexapeptide-1(#187)在藥理上相互矛盾。在配方中可與 niacinamide、arbutin、tranexamic acid 相容。

研究者常監測的指標

不適用任何血液指標。實務上的測量方式:

指標為何受到關注
針對特定斑點使用色差計或標準化照片(L* 值或 Mexameter 黑色素指數),在相同光線下,每 4 週一次,持續至少 8–12 週
若以肝斑為目標,使用改良式 MASI 評分皮膚科醫師所使用的評分系統。
UV 暴露與防曬乳使用遵從性日誌若無此紀錄,資料將無法解讀。
首次使用前於前臂進行斑貼測試

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5劑型與操作處理

Oligopeptide-68 為微脂體分散液劑型;nonapeptide-1 為水溶液。兩者皆為水性、對熱敏感,於降溫階段以成品配方的 1–5% 加入。消費者無需自行復溶。研究中的任何亮白方案皆包含每日使用廣效防曬乳。不適用任何計算器。


6常與之一同研究的化合物

Niacinamide、tranexamic acid、arbutin、azelaic acid、維生素 C 衍生物(傳統亮白活性成分);decapeptide-12(另一種亮白肽);acetyl hexapeptide-1(#187,作用相反、促進色素生成的成分,供對照)。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國化妝品成分;「亮白」與「均勻膚色」屬化妝品宣稱;宣稱治療肝斑或色素沉澱疾患則屬藥品宣稱
歐盟兩者皆以皮膚調理劑列入 CosIng;獲准使用。Hydroquinone 在歐盟化妝品中遭禁用,這也是肽類亮白成分在當地行銷的部分原因
英國與歐盟相同
澳洲獲准使用的化妝品成分
南非可用於化妝品;南非對皮膚美白宣稱有嚴格規定,並於 1990 年禁止化妝品中使用 hydroquinone;因此改用「均勻膚色」措辭 †
運動(WADA)未列入

8尚未解答的問題

  • 是否有任何針對這兩種肽的安慰劑對照、經同儕審查的試驗?未找到;oligopeptide-68 研究為開放標示且由製造商執行。
  • 停用後淡化效果的持久性——未有報告。
  • 不同膚色類型的表現:oligopeptide-68 唯一的臨床資料來自亞洲女性;對於色素沉澱問題更受關注的較深膚色類型,尚無發表資料。

9參考文獻

  1. 1Manufacturer article (undated). A peptide to influence the melanogenic symphony of skin pigmentation (oligopeptide-68). Cosmetics & Toiletries (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
  2. 2Manufacturer article (undated). Advanced regulation via new pathway inhibition. Personal Care Magazine (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
  3. 3Pillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V (2017). Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. (background on pigment pathway) PubMed · DOI
  4. 4Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. (MC1R background) PubMed
  5. 5Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI

參考文獻正在對應到 PubMed/DOI 識別碼;在此之前,連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。


10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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11頁面歷史

2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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