Oligopeptide-68 and Nonapeptide-1

Oligopeptide-68: β-White (nome comercial da preparação lipossómica), péptido clareador derivado do TGF-β. Nonapeptide-1: Melanostatine-5 (nome comercial), Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂, péptido antagonista do MC1R

Pele e cosmética

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Resumo

Classe: Oligopeptide-68: péptido sintético modelado numa região do TGF-β1, fornecido em lipossomas. Nonapeptide-1: análogo sintético da α-MSH com nove aminoácidos, concebido para bloquear, e não ativar, o MC1R
Mecanismo: Ambos reduzem a produção de melanina a montante da tirosinase: o oligopeptide-68 ao diminuir o MITF (o interruptor mestre dos genes do pigmento); o nonapeptide-1 ao impedir a ligação da α-MSH ao seu recetor
Vias estudadas: Apenas tópica
Intervalo de doses relatado: Oligopeptide-68: o estudo do fabricante usou um sérum com a preparação lipossómica a 1–5% da fórmula, conforme recomendado pelo fabricante †. Nonapeptide-1: recomendação do fabricante de 1–5% da solução comercial, ou seja, péptido na ordem das partes por milhão †
Semivida: Não aplicável por via tópica; sem dados sistémicos
Conservação: Produtos acabados: temperatura ambiente, proteger da luz. Matérias-primas: refrigerar
Estatuto regulamentar: Ambos são ingredientes cosméticos permitidos; sem aprovação como medicamento. As alegações de clareamento estão restringidas em alguns mercados (p. ex., o sistema de cosméticos funcionais da Coreia)

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

Trata-se de duas abordagens peptídicas ao mesmo objetivo cosmético — menos manchas escuras e um tom mais uniforme — que atuam em pontos diferentes da via do pigmento, e são frequentemente formuladas em conjunto ou com clareadores clássicos (niacinamide, tranexamic acid, arbutin).

O oligopeptide-68 foi concebido por uma empresa francesa de ingredientes cosméticos para imitar o efeito do TGF-β1 sobre os melanócitos. O TGF-β1, entre as suas muitas ações, reduz o MITF, o fator de transcrição que controla a tirosinase e as outras enzimas da melanina. O péptido é veiculado em lipossomas sob o nome β-White.

O nonapeptide-1 foi desenvolvido por uma empresa espanhola de péptidos cosméticos e é comercializado como Melanostatine-5. É um fragmento modificado da α-MSH — estruturalmente aparentado com o acetyl hexapeptide-1 (#187) — mas concebido para se ligar ao MC1R sem o ativar. Bloqueia assim o sinal "produzir pigmento" da hormona, sobretudo a parte induzida pelos UV.

Ambos são moléculas sintéticas inspiradas em proteínas de sinalização humanas.

2Como se pensa que funciona

Oligopeptide-68. ativa a via RAS/ERK tal como o TGF-β1, levando à fosforilação e degradação do MITF. Menos MITF significa menos tirosinase, TRP-1 e TRP-2 e, portanto, menos melanina, tanto na pigmentação de base como no pigmento adicional desencadeado pelos UV e pela α-MSH.

Nonapeptide-1. antagonista competitivo do MC1R. Com o recetor bloqueado, a α-MSH não consegue aumentar o cAMP, pelo que o MITF e a tirosinase não são induzidos. Deverá sobretudo atenuar a formação de novo pigmento, e não remover a melanina existente.

Limite comum. nenhum deles remove o pigmento já presente na epiderme; o clareamento visível depende da renovação normal da pele (semanas) e da prevenção de novo pigmento induzido pelos UV, razão pela qual todos os estudos e fabricantes insistem no protetor solar diário.

Proposto: um péptido cosmético dirigido ao mesmo passo da tirosinase, comercializado para uniformizar o tom de pele. O mecanismo desenhado é partilhado com os restantes clareadores desta classe; o que difere entre eles é a sequência, não o alvo.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Oligopeptide-68, in vitro

Em células de melanoma B16-F10, o péptido reduziu o MITF e a proteína tirosinase, bloqueou os aumentos de MITF, TRP-1 e TRP-2 induzidos pela α-MSH e reduziu a melanina de forma dependente da dose (artigo do fabricante na Cosmetics & Toiletries). As linhas celulares de melanoma são um modelo padrão, mas imperfeito, dos melanócitos normais.

Oligopeptide-68, clínico tópico

Estudo do fabricante: 23 mulheres asiáticas com 33–55 anos e pelo menos uma mancha escura aplicaram um sérum com o péptido lipossómico duas vezes por dia durante 56 dias. A luminosidade da pele (L*) aumentou cerca de 1.9% no dia 28 e 2.9% no dia 56; a intensidade das manchas avaliada por dermatologista diminuiu cerca de 21% e 30%, respetivamente; todas as participantes apresentaram alguma alteração. O relatório público não descreve nenhum braço placebo, e os dados de segurança são referidos, mas não apresentados. Pequeno, aberto, conduzido pelo fabricante.

Nonapeptide-1, in vitro

Os dados do fabricante relatam ligação ao recetor e inibição da produção de melanina estimulada pela α-MSH em melanócitos em cultura, com a atividade da tirosinase reduzida em cerca de um terço nas concentrações testadas †. Não foram encontrados dados independentes com revisão por pares.

Grau B/—

Nonapeptide-1, clínico tópico

Dados do fabricante com voluntários relatam redução da pigmentação de manchas induzidas pelos UV e clareamento de manchas do tipo melasma ao longo de 1–3 meses em pequenos grupos †; pormenores sem revisão por pares.

Comparação com os clareadores padrão

Não existe nenhum ensaio de comparação direta de qualquer dos péptidos com hydroquinone, tretinoin, azelaic acid, tranexamic acid ou niacinamide.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Ambos são descritos como não irritantes e não sensibilizantes nos testes de segurança do fabricante; o estudo do oligopeptide-68 alega boa tolerância ocular e cutânea. Sem dados independentes.

Reportado pela comunidade

bem tolerados, sendo a queixa habitual a ausência de efeito visível e não a irritação; os péptidos são frequentemente escolhidos por pessoas que não toleram hydroquinone ou retinoides.

Teórico. reduzir a melanina reduz a proteção natural contra os UV na pele tratada — o protetor solar não é opcional. Um mimético da via do TGF-β (oligopeptide-68) levanta a mesma questão teórica de fibrose/imunidade referida para o Syn-Coll (#183); sem evidência em doses cosméticas. Um antagonista do MC1R (nonapeptide-1) poderia, em princípio, atenuar os papéis anti-inflamatório e de reparação do ADN da sinalização da α-MSH na pele; não estudado e provavelmente desprezável em níveis tópicos vestigiais.

Interações. farmacologicamente contraditório com o acetyl hexapeptide-1 (#187). Compatível em formulação com niacinamide, arbutin e tranexamic acid.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Não se aplicam marcadores sanguíneos. Medidas práticas:

Marcador	Porque é vigiado
*Colorímetro ou fotografias padronizadas (valor L ou índice de melanina do Mexameter) de manchas específicas, com a mesma luz, a cada 4 semanas durante pelo menos 8–12 semanas**
Pontuação MASI modificada, se o alvo for o melasma	o sistema de pontuação usado pelos dermatologistas.
Diário de exposição aos UV e de adesão ao protetor solar	sem isto, os dados são ininterpretáveis.
Teste epicutâneo no antebraço antes da primeira utilização

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Formulação e manuseamento

O oligopeptide-68 é fornecido como dispersão lipossómica; o nonapeptide-1 como solução aquosa. Ambos são de base aquosa, sensíveis ao calor e adicionados na fase de arrefecimento a 1–5% da fórmula acabada. Não são reconstituídos pelos consumidores. Todos os regimes de clareamento nos estudos incluíram protetor solar diário de largo espetro. Não se aplica nenhuma calculadora.

6Estudado habitualmente em conjunto com

Niacinamide, tranexamic acid, arbutin, azelaic acid, derivados da vitamina C (ativos clareadores clássicos); decapeptide-12 (outro péptido clareador); acetyl hexapeptide-1 (#187, o oposto pró-pigmento, para contraste).

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Ingredientes cosméticos; "ilumina" e "uniformiza o tom" são alegações cosméticas; alegações de tratar o melasma ou perturbações de hiperpigmentação são alegações de medicamento
União Europeia	Ambos listados na CosIng como agentes condicionadores da pele; permitidos. A hydroquinone está proibida nos cosméticos da UE, o que explica em parte a promoção dos péptidos clareadores nesse mercado
Reino Unido	Igual à UE
Austrália	Ingredientes cosméticos permitidos
África do Sul	Permitidos em cosméticos; a África do Sul tem regras rigorosas contra alegações de clareamento da pele e proibiu a hydroquinone em cosméticos em 1990; usa-se em alternativa a formulação "uniformiza o tom" †
Desporto (WADA)	Não listado

8Questões em aberto

Existe algum ensaio controlado por placebo, com revisão por pares, de qualquer dos péptidos? Nenhum encontrado; o estudo do oligopeptide-68 é aberto e conduzido pelo fabricante.
Durabilidade do clareamento após a interrupção — não relatada.
Desempenho nos diferentes tipos de pele: os únicos dados clínicos do oligopeptide-68 são em mulheres asiáticas; nada publicado para tipos de pele mais escuros, nos quais a hiperpigmentação é uma preocupação maior.

9Referências

1Manufacturer article (undated). A peptide to influence the melanogenic symphony of skin pigmentation (oligopeptide-68). Cosmetics & Toiletries (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
2Manufacturer article (undated). Advanced regulation via new pathway inhibition. Personal Care Magazine (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
3Pillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V (2017). Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. (background on pigment pathway) PubMed · DOI
4Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. (MC1R background) PubMed
5Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Efeitos secundários autorreportados Fase 2

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31/10/2026Profile published — awaiting medical review

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