Oligopeptide-68 and Nonapeptide-1
Oligopeptide-68:β-White(脂质体制剂的商品名),源自 TGF-β 的提亮肽。Nonapeptide-1:Melanostatine-5(商品名),Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH₂,MC1R 拮抗肽
1这是什么
这是针对同一美容目标——减少色斑、使肤色更均匀——的两种肽类思路,它们作用于色素通路的不同环节,常被一同配入配方,或与经典提亮成分(niacinamide(烟酰胺)、tranexamic acid(氨甲环酸)、arbutin(熊果苷))搭配使用。
Oligopeptide-68 由一家法国化妆品原料公司设计,旨在模拟 TGF-β1 对黑素细胞的作用。TGF-β1 的众多作用之一是下调 MITF,即调控酪氨酸酶及其他黑色素合成酶的转录因子。该肽以脂质体形式递送,名称为 β-White。
Nonapeptide-1 由一家西班牙化妆品肽公司开发,商品名为 Melanostatine-5。它是经过修饰的 α-MSH 片段——结构上与 acetyl hexapeptide-1(#187)相近——但经设计后可与 MC1R 结合而不激活该受体。因此,它会阻断该激素发出的「生成色素」信号,尤其是 UV 诱导的部分。
两者均为受人体信号蛋白启发而设计的合成分子。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
Oligopeptide-68,体外
Oligopeptide-68,外用临床研究
Nonapeptide-1,体外
Nonapeptide-1,外用临床研究
与标准提亮成分的比较
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
在生产商的安全性测试中,两者均被报告为无刺激性、无致敏性;oligopeptide-68 研究称其眼部和皮肤耐受性良好。无独立数据。社区报告
耐受性良好,常见的抱怨是看不到明显效果,而非刺激;无法耐受 hydroquinone 或 retinoids(维 A 酸类)的人常会选择肽类。理论层面. 减少黑色素会降低使用部位皮肤的天然 UV 防护——防晒霜必不可少。TGF-β 通路模拟物(oligopeptide-68)引出与 Syn-Coll(#183)相同的理论性纤维化/免疫问题;在化妆品用量下无相关证据。MC1R 拮抗剂(nonapeptide-1)理论上可能削弱 α-MSH 信号在皮肤中的抗炎及 DNA 修复作用;尚未研究,在外用痕量水平下可能可忽略不计。
相互作用。 在药理上与 acetyl hexapeptide-1(#187)作用相反。在配方中可与 niacinamide、arbutin、tranexamic acid 兼容。
研究者常监测的指标
无适用的血液标志物。实用的监测指标:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 使用色差仪或标准化照片(L* 值或 Mexameter 黑色素指数)记录特定色斑,相同光线条件,每 4 周一次,持续至少 8–12 周 | |
| 若以黄褐斑为目标,采用改良 MASI 评分 | 皮肤科医生使用的评分体系。 |
| UV 暴露及防晒霜使用依从性日记 | 没有这一记录,数据将无法解读。 |
| 首次使用前进行前臂斑贴试验 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5制剂与操作处理
Oligopeptide-68 以脂质体分散液形式提供;nonapeptide-1 以水溶液形式提供。两者均为水基、对热敏感,在降温阶段以成品配方的 1–5% 加入。不由消费者复溶。研究中的所有提亮方案均包括每日使用广谱防晒霜。无适用的计算器。
6常与之一同研究的化合物
Niacinamide、tranexamic acid、arbutin、azelaic acid、维生素 C 衍生物(经典提亮活性成分);decapeptide-12(另一种提亮肽);acetyl hexapeptide-1(#187,作用相反的促色素肽,用于对照)。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 化妆品原料;「提亮」和「均匀肤色」属于化妆品宣称;宣称治疗黄褐斑或色素沉着过度疾病则属于药品宣称 |
| 欧盟 | 两者均以皮肤调理剂列入 CosIng;允许使用。欧盟化妆品中禁用 hydroquinone,这在一定程度上解释了肽类提亮成分为何在欧盟上市推广 |
| 英国 | 与欧盟相同 |
| 澳大利亚 | 允许使用的化妆品原料 |
| 南非 | 允许用于化妆品;南非对皮肤美白宣称有严格规定,并于 1990 年禁止在化妆品中使用 hydroquinone;因此改用「均匀肤色」等措辞 † |
| 体育(WADA) | 未列入 |
8尚未解答的问题
- 是否有任何一种肽的安慰剂对照、经同行评审的试验?未找到;oligopeptide-68 研究为开放标签且由生产商开展。
- 停用后提亮效果的持久性——未见报告。
- 在不同肤质中的表现:oligopeptide-68 唯一的临床数据来自亚洲女性;对于色素沉着过度问题更突出的较深肤色人群,尚无已发表数据。
9参考文献
- 1Manufacturer article (undated). A peptide to influence the melanogenic symphony of skin pigmentation (oligopeptide-68). Cosmetics & Toiletries (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
- 2Manufacturer article (undated). Advanced regulation via new pathway inhibition. Personal Care Magazine (sponsored; not peer-reviewed). PubMed
- 3Pillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V (2017). Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. (background on pigment pathway) PubMed · DOI
- 4Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. (MC1R background) PubMed
- 5Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
主题帖与研究方案对会员可见。加入免费。