Leuprolide
Leuprorelin（美國以外的 INN）、leuprolide acetate／mesylate；Lupron、Lupron Depot、Lupron Depot-PED、Eligard、Fensolvi、Camcevi（美國）；Prostap、Enantone、Lucrin、Procren（歐盟／英國／澳洲）
1這是什麼
Leuprolide 是首個獲准用於攝護腺癌的 GnRH （1985 年，為每日注射劑型），四十年來一直是最廣泛使用的荷爾蒙抑制藥物之一。與 triptorelin 相同，它是人體自身 GnRH 的修飾版本，經改造以提高穩定性與效力。除攝護腺癌外，它亦獲准用於子宮內膜異位症、子宮肌瘤及中樞性性早熟，並有適應症外用於試管嬰兒（IVF）的腦下垂體抑制、停經前乳癌（部分國家已核准此適應症）、性別肯定照護中的青春期抑制，偶爾也用於性偏好症。在美國，品牌名「Lupron」已成為整類藥物的代稱。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
子宮內膜異位症
子宮肌瘤
中樞性性早熟
試管嬰兒「長療程」
跨性別青少年的青春期抑制、乳癌卵巢抑制、性偏好症
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
常見（文獻）. 熱潮紅（>50%）、性慾降低、勃起功能障礙、疲倦、情緒變化與憂鬱、頭痛、注射部位疼痛或結節、體重增加、肌肉流失、男性女乳症、陰道乾燥、骨質密度流失（子宮內膜異位症劑量下 6 個月時腰椎 ~3%；部分可逆）。
嚴重／警示. 最初數週的腫瘤突發惡化（骨痛、尿路阻塞、脊髓壓迫）；高血糖與糖尿病；心肌梗塞、中風及心因性猝死風險增加（類別警示）；QT 延長；腦下垂體中風（罕見）；癲癇發作（有報告，多見於兒童或具誘發因素者）；兒童特發性顱內高壓（2022 年仿單更新）；兒童精神方面事件（情緒不穩、攻擊行為）；過敏反應，包括罕見的全身性過敏反應；注射部位無菌性膿瘍。
社群報告
社群使用很少；主要報告來自病患，而非自行實驗者。交互作用。 延長 QT 的藥物；造成高泌乳素血症的藥物；治療期間及停藥後數月內會使腦下垂體－性腺檢測結果失準。
研究者常監測的指標
依仿單及專科實務：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 睪固酮（男性） | 目標 <50 ng/dL（理想為 <20）；於 1 個月時及定期檢測；亦可追蹤停藥後的恢復情況。 |
| PSA | 攝護腺癌的疾病指標。 |
| LH/FSH 與雌二醇（女性、兒童） | 確認抑制效果；GnRH 刺激後 LH 檢測是中樞性性早熟（CPP）的標準。 |
| 骨質密度（DEXA） | 基線及 6–12 個月後；主要的長期代價。 |
| 空腹血糖、HbA1c、血脂 | 類別性代謝效應。 |
| 血壓、體重、腰圍 | 類別性心血管警示。 |
| 心電圖（QTc） | 若併用延長 QT 的藥物或有心臟病史。 |
| 血紅素／鐵蛋白 | 用於子宮肌瘤時，矯正貧血即為目標。 |
| 身高生長速率與骨齡（兒童） | 中樞性性早熟真正重要的結果。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
長效劑型套組以隨附的稀釋液依特定步驟復溶後立即注射；Eligard 須回溫至室溫，並在套組規定的時限內完成混合。每日用 5 mg/mL 多劑量小瓶以胰島素注射器抽取 0.2 mL（1 mg）；mg 與 mL 混淆是主要的錯誤來源。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Triptorelin 與 nafarelin（同類藥物，本批次）、cetrorelix 與 ganirelix（拮抗劑替代選項）、norethindrone acetate 回補療法（非肽類）、gonadorelin 與 HCG（刺激該軸的對照藥物）、somatropin（在部分身材矮小治療方案中與 GnRH 促效劑併用）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 經 FDA 核准：Lupron Depot（攝護腺癌、子宮內膜異位症、子宮肌瘤）、Lupron Depot-PED 與 Fensolvi（中樞性性早熟）、Eligard 與 Camcevi（攝護腺癌）、leuprolide 1 mg／日注射劑。試管嬰兒與乳癌用途屬適應症外使用 |
| 歐盟 | 經各國分別核准（Enantone、Lucrin、Procren、Eligard）用於攝護腺癌、子宮內膜異位症、子宮肌瘤、中樞性性早熟，部分國家亦核准用於停經前乳癌 |
| 英國 | 經 MHRA 許可（Prostap SR/3、Staladex）；處方藥 |
| 澳洲 | 經 TGA 核准（Lucrin、Eligard）；S4 |
| 南非 | 經 SAHPRA 註冊（Lucrin、Eligard）；處方藥 |
| 運動 | WADA S2：GnRH 及其類似物（包括 leuprorelin）禁用於男性 |
8尚未解答的問題
- 雄性素去除治療的長期心血管與代謝後果，以及拮抗劑是否較安全。
- 青春期抑制的長期骨骼及神經發育結果。
- 將婦科用途延長至超過 12 個月的最佳回補（add-back）療法。
9參考文獻
- 1The Leuprolide Study Group (1984). Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer. N Engl J Med. PubMed
- 2Crawford ED et al. (1989). A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Hussain M et al. (2013). Intermittent versus continuous androgen deprivation in prostate cancer. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Hornstein MD et al. (1998). Leuprolide acetate depot and hormonal add-back in endometriosis: a 12-month study. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
- 5Friedman AJ et al. (1991). Treatment of leiomyomata uteri with leuprolide acetate depot: a double-blind, placebo-controlled, multicenter study. Obstet Gynecol. PubMed
- 6Lee PA et al. (2012). Efficacy and safety of leuprolide acetate 3-month depot 11.25 milligrams or 30 milligrams for the treatment of central precocious puberty. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 7Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 8Lupron Depot / Eligard / Fensolvi prescribing information (current labels). PubMed
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