Leuprolide
Leuprorelin (INN outside the US), leuprolide acetate/mesylate; Lupron, Lupron Depot, Lupron Depot-PED, Eligard, Fensolvi, Camcevi (US); Prostap, Enantone, Lucrin, Procren (EU/UK/AU)
1Qué es
El leuprolide fue el primer de la GnRH aprobado para el cáncer de próstata (1985, como inyección diaria) y ha sido uno de los fármacos supresores de hormonas más usados durante cuarenta años. Como la triptorelina, es una versión modificada de la GnRH del propio cuerpo, diseñada para ser estable y potente. Además del cáncer de próstata, está aprobado para la endometriosis, los miomas y la pubertad precoz central, y se usa fuera de indicación para la supresión hipofisaria en la FIV, el cáncer de mama premenopáusico (aprobado para esto en algunos países), la supresión de la pubertad en la atención de afirmación de género y, ocasionalmente, los trastornos parafílicos. En EE. UU. la marca "Lupron" se ha convertido en sinónimo de toda la clase.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Cáncer de próstata avanzado
Endometriosis
Miomas uterinos
Pubertad precoz central
"Protocolo largo" de la FIV
Supresión de la pubertad en jóvenes transgénero, supresión ovárica en el cáncer de mama, parafilias
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Frecuentes (literatura). sofocos (>50%), disminución de la libido, disfunción eréctil, fatiga, cambios de humor y depresión, dolor de cabeza, dolor o nódulos en el lugar de inyección, aumento de peso, pérdida muscular, ginecomastia, sequedad vaginal, pérdida de densidad ósea (~3% en columna lumbar a los 6 meses con la dosis para endometriosis; parcialmente reversible).
Graves / advertencias. brote tumoral (dolor óseo, obstrucción urinaria, compresión de la médula espinal) en las primeras semanas; hiperglucemia y diabetes; mayor riesgo de infarto de miocardio, ictus y muerte cardíaca súbita (advertencia de clase); prolongación del QT; apoplejía hipofisaria (rara); convulsiones (informes, sobre todo en niños o en personas con trastornos predisponentes); hipertensión intracraneal idiopática en niños (actualización de la etiqueta en 2022); acontecimientos psiquiátricos en niños (labilidad emocional, agresividad); hipersensibilidad, incluida anafilaxia rara; absceso estéril en el lugar de inyección.
Reportado por la comunidad
poco uso en la comunidad; los principales informes proceden de pacientes, no de experimentadores.Interacciones. fármacos que prolongan el QT; fármacos hiperprolactinemiantes; invalida las pruebas del eje hipofisario-gonadal durante el tratamiento y durante meses después.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Según la etiqueta y la práctica especializada:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Testosterona (hombres) | objetivo <50 ng/dL (idealmente <20); se comprueba a 1 mes y de forma periódica; también sigue la recuperación tras suspender. |
| PSA | marcador de la enfermedad en el cáncer de próstata. |
| LH/FSH y estradiol (mujeres, niños) | confirman la supresión; una prueba de LH estimulada con GnRH es el estándar en la PPC. |
| Densidad mineral ósea (DEXA) | al inicio y tras 6–12 meses; el principal coste a largo plazo. |
| Glucosa en ayunas, HbA1c, lípidos | efectos metabólicos de clase. |
| Presión arterial, peso, cintura | advertencia cardiovascular de clase. |
| ECG (QTc) | si se usan fármacos que prolongan el QT o hay antecedentes cardíacos. |
| Hemoglobina/ferritina | en el uso por miomas, donde el objetivo es corregir la anemia. |
| Velocidad de crecimiento y edad ósea (niños) | los resultados de la PPC que importan. |
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5Reconstitución y manipulación
Los kits de depósito se reconstituyen con el suministrado y pasos específicos, y se inyectan de inmediato; Eligard debe atemperarse a temperatura ambiente y mezclarse dentro del límite de tiempo del kit. El vial multidosis diario de 5 mg/mL se carga a 0.2 mL (1 mg) con una jeringa de insulina; la confusión entre mg y mL es el principal error.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Triptorelina y nafarelina (misma clase, este lote), cetrorelix y ganirelix (alternativas con antagonistas), reposición con acetato de noretindrona (no es un péptido), gonadorelina y HCG (comparadores que estimulan el eje), somatropina (combinada con agonistas de la GnRH en algunos protocolos de talla baja).
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Aprobado por la FDA: Lupron Depot (cáncer de próstata, endometriosis, miomas), Lupron Depot-PED y Fensolvi (PPC), Eligard y Camcevi (cáncer de próstata), inyección de leuprolide de 1 mg/día. Los usos en FIV y cáncer de mama son fuera de indicación |
| Unión Europea | Autorizado a nivel nacional (Enantone, Lucrin, Procren, Eligard) para el cáncer de próstata, la endometriosis, los miomas, la PPC y, en varios países, el cáncer de mama premenopáusico |
| Reino Unido | Con licencia de la MHRA (Prostap SR/3, Staladex); solo con receta |
| Australia | Aprobado por la TGA (Lucrin, Eligard); S4 |
| Sudáfrica | Registrado en SAHPRA (Lucrin, Eligard); solo con receta |
| Deporte | WADA S2: la GnRH y sus análogos, incluido el leuprorelin, están prohibidos en varones |
8Preguntas abiertas
- Consecuencias cardiovasculares y metabólicas a largo plazo de la privación de andrógenos, y si los antagonistas son más seguros.
- Resultados óseos y del neurodesarrollo a largo plazo de la supresión de la pubertad.
- Regímenes óptimos de reposición hormonal (add-back) para ampliar el uso ginecológico más allá de los 12 meses.
9Referencias
- 1The Leuprolide Study Group (1984). Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer. N Engl J Med. PubMed
- 2Crawford ED et al. (1989). A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Hussain M et al. (2013). Intermittent versus continuous androgen deprivation in prostate cancer. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 4Hornstein MD et al. (1998). Leuprolide acetate depot and hormonal add-back in endometriosis: a 12-month study. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
- 5Friedman AJ et al. (1991). Treatment of leiomyomata uteri with leuprolide acetate depot: a double-blind, placebo-controlled, multicenter study. Obstet Gynecol. PubMed
- 6Lee PA et al. (2012). Efficacy and safety of leuprolide acetate 3-month depot 11.25 milligrams or 30 milligrams for the treatment of central precocious puberty. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 7Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 8Lupron Depot / Eligard / Fensolvi prescribing information (current labels). PubMed
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