Atosiban
Tractocile、Antocin、Atosiban SUN（學名藥）、RWJ 22164、ORF 22164
1這是什麼
Atosiban 是一種催產素受體阻斷劑——屬於安胎藥（tocolytic），即用來暫停產程的藥物。它於 1980 年代設計而成，方法是替換催產素的四個位置，使分子仍能與受體結合，但不再活化受體。Ferring 將其開發為 Tractocile；EMA 於 2000 年 1 月核准其用於延緩懷孕滿 24 至 33 週之間即將發生的早產。美國 FDA 於 1998 年拒絕核准，原因是諮詢委員會對療效數據不具信心，且對安慰劑對照試驗中嬰兒死亡人數不均衡感到疑慮，而該公司並未重新送件。
其優勢在於耐受性。較舊的安胎藥（如 ritodrine 和 terbutaline 等 β 致效劑）會引起母體心搏過速、肺水腫及代謝方面的影響；atosiban 作用於子宮，全身性影響很少。文獻始終未能解決的問題是：無論使用哪種安胎藥，將產程延後 48 小時——即施打產前類固醇及轉送至新生兒照護單位所需的時間——是否能改善嬰兒的結局。
2推測的作用機制
催產素與血管加壓素作用於子宮受體，使鈣從儲存處釋出並驅動子宮肌層收縮。Atosiban 會競爭這些受體（其對 V1a 的親和力實際上高於對催產素受體，這可能具有意義，因為血管加壓素參與早產宮縮）。鈣訊號減弱會降低宮縮的頻率與幅度。它並不處理早產的根本原因（感染、發炎、子宮頸閉鎖不全），這也是其延長孕期效果有限的原因之一。
3研究顯示了什麼
與安慰劑比較
與 β 致效劑比較
系統性文獻回顧
懷孕 30–34 週的先兆早產（APOSTEL 8）
試管嬰兒胚胎植入
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
噁心（最常見，~12%）、頭痛、頭暈、熱潮紅、嘔吐、心搏過速、低血壓、高血糖、注射部位反應；罕見產後子宮出血或子宮收縮乏力（依受體阻斷推論的理論風險）、肺水腫（多發生於併用 β 致效劑或多胞胎妊娠時）、過敏反應。在安慰劑對照試驗中，極早期妊娠週數的胎兒／嬰兒死亡人數在數字上偏多，但未在其他研究中得到證實。禁忌症包括：懷孕未滿 24 週或已滿 33 週、懷孕 30 週後破水、胎兒窘迫、產前出血、子癇或子宮內感染。社群報告
幾乎沒有相關紀錄。理論上. 若分娩緊接著發生，拮抗催產素受體原則上可能減弱產後子宮收縮。
交互作用。 無細胞色素相關交互作用；已研究 labetalol 與 betamethasone，未見具臨床意義的交互作用；與其他安胎藥併用的資料有限（一般避免合併使用）。
研究者常監測的指標
根據仿單及產科實務：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 子宮收縮頻率（子宮收縮監測）與子宮頸變化 | 直接的治療反應。 |
| 胎兒心率監測 | 安胎期間全程的標準監測。 |
| 母體脈搏、血壓、體液平衡、呼吸評估 | 肺水腫風險，主要見於多胞胎妊娠或併用皮質類固醇時。 |
| 血糖 | 有高血糖的報告，在併用產前類固醇時及糖尿病婦女中具相關性。 |
| 感染徵象（體溫、CRP、白血球計數） | 絨毛膜羊膜炎是禁忌症，也是常見的根本原因。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
劑型為 6.75 mg/0.9 mL 推注用溶液，以及 37.5 mg/5 mL 濃縮液，供稀釋至 100 mL 輸注袋中。由醫院人員依仿單的三階段給藥方案，以輸液幫浦配製並給藥。計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
Nifedipine 與 β 致效劑（對照用安胎藥）、產前皮質類固醇與硫酸鎂（48 小時延緩旨在讓其得以施行的合併療法）、oxytocin（#48）與 carbetocin（#216，對應的致效劑）、retosiban 與 barusiban（後續的催產素拮抗劑，其開發已中止）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准（1998 年申請未獲核准）；未上市 |
| 歐盟 | 經 EMA 集中審查核准（Tractocile，2000 年 1 月）；自 2013 年起學名藥獲准 |
| 英國 | 經 MHRA 核准（Tractocile 及學名藥）；醫院使用 |
| 澳洲 | 經 TGA 登記（Tractocile） |
| 南非 | 經 SAHPRA 登記 † |
| 運動（WADA） | 未禁用 |
8尚未解答的問題
- 是否有任何安胎藥能改善新生兒結局，抑或僅能將孕期延長數小時至數天？
- 安慰劑試驗中，極早期妊娠週數嬰兒死亡人數不均衡的現象仍無法解釋。
- 急性發作後的維持性（延長）安胎治療是否具有任何價值——目前證據顯示沒有。
9參考文獻
- 1Romero R et al. (2000). An oxytocin receptor antagonist (atosiban) in the treatment of preterm labor: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial with tocolytic rescue. Am J Obstet Gynecol. PubMed · DOI
- 2Worldwide Atosiban versus Beta-agonists Study Group (2001). Effectiveness and safety of the oxytocin antagonist atosiban versus beta-adrenergic agonists in the treatment of preterm labour. BJOG. PubMed
- 3Flenady V et al. (2014). Oxytocin receptor antagonists for inhibiting preterm labour. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 4van Vliet EOG et al. (2016). Nifedipine versus atosiban for threatened preterm birth (APOSTEL III): a multicentre, randomised controlled trial. Lancet. DOI
- 5Ng EHY et al. (2014). A randomized double blind comparison of atosiban in patients undergoing IVF treatment. Hum Reprod. PubMed · DOI
- 6European Medicines Agency. Tractocile EPAR — scientific discussion and current Summary of Product Characteristics. PubMed
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