ANP and BNP
ANP——心房利钠肽、心房利钠因子(ANF)、心房肽(atriopeptin)、心钠素(cardionatrin);carperitide(重组 ANP,日本)。BNP——B 型利钠肽/脑利钠肽;nesiritide(重组 BNP,#137)。相关:CNP(C 型利钠肽)、NT-proBNP(血液检测中测定的无活性片段)、vosoritide(CNP 类似物)
1这是什么
1981 年,Adolfo de Bold 将大鼠心房组织提取物注射到其他大鼠体内,观察到尿钠和尿量显著增加。其活性物质心房利钠肽首次使心脏被认定为一个内分泌器官。BNP 于 1988 年相继发现,它是从猪脑中分离出来的(因此得了这个容易误导的名称),但实际上主要由心室产生。第三个成员 CNP 来自血管内皮和软骨,是用于软骨发育不全的 vosoritide 的基础。
ANP 和 BNP 储存在心肌细胞的颗粒中,在心腔受到牵张时释放。ANP 随时刻变化的容量波动而迅速从心房释放;BNP 主要在持续负荷下由心室肌产生,因此其血液水平能反映心室工作的负荷程度。这就是 BNP 及其无活性副产物 NT-proBNP 成为心力衰竭标准血液检测指标的原因:受到牵张、功能衰竭的心室会大量释放它们。
作为药物,这些激素的经历喜忧参半。重组 ANP(carperitide)自 1995 年起在日本用于急性心力衰竭,但从未在其他地区获批。重组 BNP(nesiritide,#137)于 2001 年在美国获批,在纳入 7,141 名患者的 ASCEND-HF 试验发现其既无益处也无害处后,实际上已被弃用。最终成功的策略是间接的:阻止脑啡肽酶分解机体自身的利钠肽,这正是复方药物 sacubitril/valsartan 中 sacubitril 的作用。ANP 或 BNP 的社区/自行使用:基本没有记录;它们是半衰期仅数分钟的医院输注药物。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
重组 BNP(nesiritide)用于急性心力衰竭
重组 ANP(carperitide)用于急性心力衰竭
ANP/BNP 在肾脏保护、脓毒症和代谢中的作用
人工设计的利钠肽
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
文献(输注 ANP/BNP). 低血压是主要效应——呈剂量依赖性,使用 nesiritide 时有时持续较久;头痛、恶心、头晕、心动过缓;肌酐一过性升高,尤其是在联合强化利尿或处于低血压状态时。ASCEND-HF 发现,在获批剂量下,nesiritide 未导致肾损伤或死亡增加。
文献(sacubitril/valsartan). 低血压、高钾血症、咳嗽、肾功能变化;血管性水肿(与缓激肽相关)比单用 valsartan 更常见,且在使用 ACE 抑制剂后 36 小时内禁用该复方。
社区报告
无记录。理论推断. 通过脑啡肽酶抑制长期升高利钠肽水平,引发了关于脑内 β-淀粉样蛋白处理的疑问(脑啡肽酶也降解 Aβ);PERSPECTIVE 试验(2022)发现三年内未出现认知损害 †。
相互作用。 与利尿剂、硝酸酯类、ACE 抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂(ARB)合用有叠加的降压作用;ACE 抑制剂与脑啡肽酶抑制剂合用会带来不可接受的血管性水肿风险。
研究者常监测的指标
此处这些肽本身就是标志物:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| BNP 和 NT-proBNP | 用于心力衰竭的诊断和预后评估;治疗期间水平下降预示结局较好。注意:sacubitril 会升高 BNP(因其阻断 BNP 的降解),但不升高 NT-proBNP,因此使用该药时应以 NT-proBNP 作为随访指标。 |
| 血压 | 低血压是任何利钠肽输注的剂量限制性效应。 |
| 血清肌酐、eGFR、尿素 | 输注期间及使用脑啡肽酶抑制剂时的肾功能。 |
| 血清钾和钠 | 利钠作用和 RAAS 抑制均会改变电解质。 |
| 尿量和体重 | 利钠效应的直接读数。 |
| 中段心房利钠肽前体(MR-proANP) | NT-proBNP 的一种研究用及部分临床用替代指标。 |
| 超声心动图充盈压/肺毛细血管楔压 | 用于血流动力学研究。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
Carperitide 和 nesiritide 为冻干的医院用西林瓶制剂,由药房或护理人员按说明书复溶并稀释至输注液中,在持续血压监测下使用。研究用的天然 ANP 和 BNP 为冻干肽,冷冻储存,使用前即时溶解。不存在自行给药的剂型;本站计算器不适用。
6常与之一同研究的化合物
Nesiritide(#137,重组 BNP 产品)、carperitide、sacubitril/valsartan 及其他脑啡肽酶抑制剂、vosoritide 和 CNP(同一家族,不同受体)、缓激肽(#169——同为脑啡肽酶底物,也是血管性水肿信号的成因)、血管紧张素 II 和醛固酮(对抗系统)、袢利尿剂和 SGLT2 抑制剂(利钠肽类药物与之比较并在其基础上叠加使用的心力衰竭治疗)。NT-proBNP 是大多数 GLP-1 心力衰竭试验(semaglutide,STEP-HFpEF)的结局标志物。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 天然 ANP/BNP 未上市。Nesiritide(Natrecor)于 2001 年获 FDA 批准用于急性失代偿性心力衰竭,使用很少。Sacubitril/valsartan(Entresto)于 2015 年获 FDA 批准,2021 年扩大适应证。Carperitide 未获批准 |
| 欧盟 | Nesiritide 从未获得授权;carperitide 未获授权;sacubitril/valsartan 于 2015 年获得授权 |
| 英国 | 同欧盟;sacubitril/valsartan 获 NICE 推荐用于 HFrEF(射血分数降低的心力衰竭) |
| 澳大利亚 | Sacubitril/valsartan 已获 TGA 注册并列入 PBS;nesiritide 和 carperitide 未注册 |
| 南非 | Sacubitril/valsartan 已在 SAHPRA 注册 †;重组利钠肽未注册 |
| 日本 | Carperitide(Hanp)于 1995 年获批用于急性心力衰竭——是唯一上市重组 ANP 的国家 |
| 体育 | 未被 WADA 列入清单;其利尿作用属生理性且持续时间短 † |
8尚未解答的问题
- 为什么直接给予该激素(nesiritide、carperitide)未能改善结局,而保护机体自身的激素(脑啡肽酶抑制)却取得了成功?
- 在 PARAGON-HF 以微弱差距未达显著性的射血分数保留的心力衰竭中,作用于利钠肽通路的药物能否有所帮助?
- 利钠肽活性低下是否促成了肥胖相关高血压?能否将其作为干预靶点?
- 具有更长半衰期或受体选择性的人工设计利钠肽能否找到用武之地?
9参考文献
- 1de Bold AJ et al. (1981). A rapid and potent natriuretic response to intravenous injection of atrial myocardial extract in rats. Life Sci. DOI
- 2Sudoh T et al. (1988). A new natriuretic peptide in porcine brain. Nature. PubMed · DOI
- 3Maisel AS et al. (2002). Rapid measurement of B-type natriuretic peptide in the emergency diagnosis of heart failure. NEJM. PubMed · DOI
- 4Januzzi JL et al. (2005). The N-terminal pro-BNP investigation of dyspnea in the emergency department (PRIDE) study. Am J Cardiol. PubMed · DOI
- 5McMurray JJV et al. (2014). Angiotensin–neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure (PARADIGM-HF). NEJM. PubMed · DOI
- 6Solomon SD et al. (2019). Angiotensin–neprilysin inhibition in heart failure with preserved ejection fraction (PARAGON-HF). NEJM. PubMed · DOI
- 7O'Connor CM et al. (2011). Effect of nesiritide in patients with acute decompensated heart failure (ASCEND-HF). NEJM. PubMed · DOI
- 8Publication Committee for the VMAC Investigators (2002). Intravenous nesiritide vs nitroglycerin for treatment of decompensated congestive heart failure: a randomized controlled trial. JAMA. PubMed
- 9Nigwekar SU et al. (2009). Atrial natriuretic peptide for management of acute kidney injury: a systematic review and meta-analysis. Clin J Am Soc Nephrol. PubMed · DOI
- 10Goetze JP et al. (2020). Cardiac natriuretic peptides. Nat Rev Cardiol. PubMed · DOI
- 11Potter LR, Abbey-Hosch S, Dickey DM (2006). Natriuretic peptides, their receptors, and cyclic guanosine monophosphate-dependent signaling functions. Endocr Rev. PubMed · DOI
参考文献正在对应到 PubMed/DOI 标识符;在此之前,链接会在 PubMed 中搜索该条引文。
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