Cagrilintide
NNC0174-0833、AM833;CagriSema = cagrilintide 2.4 mg + semaglutide 2.4 mg 固定剂量复方制剂
1这是什么
胰淀素是一种天然激素,由制造胰岛素的同一批胰岛 β 细胞产生,并在餐后与胰岛素一同释放。它向大脑传递“已进食足够”的信号,延缓胃排空并抑制胰高血糖素。天然胰淀素不稳定,会聚集成纤维(即 2 型糖尿病中所见的淀粉样沉积物),因此不能用作药物;pramlintide(Symlin,普兰林肽)是一种短效类似物,于 2005 年获批作为胰岛素的附加治疗,需随每餐注射。
cagrilintide 是 Novo Nordisk 的长效胰淀素类似物:其序列经过修饰以防止纤维形成,并添加了脂肪二酸侧链以结合白蛋白,从而可每周注射一次。它是人工合成的。由于胰淀素和 GLP-1 作用于不同的脑内回路,Novo 主要将其开发为 semaglutide 的搭配药物;该复方制剂名为 CagriSema,是该公司计划中 Wegovy 的后继产品。cagrilintide 单药也正在不耐受 GLP-1 类药物的人群中开展研究。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
cagrilintide 单药
CagriSema 3 期
血糖和心血管代谢标志物
社区使用
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
常见(文献). 恶心(最常见)、呕吐、便秘、腹泻、食欲下降、注射部位反应、乏力。在 REDEFINE 1 中,剂量递增期间 CagriSema 组的胃肠道事件比 semaglutide 单药组更常见,但大多为轻度至中度且为一过性;因不良事件停药的比例约为 6%。
特别值得注意. 在 2 期单药试验中,在减重幅度相当的情况下,cagrilintide 引起的恶心少于 liraglutide 3.0 mg,这支持其用于不耐受 GLP-1 类药物的人群。心率变化小于 GLP-1 受体激动剂。
类别层面及理论性风险. 与任何快速减重一样,存在胆囊疾病和胰腺炎风险;CagriSema 中的 GLP-1 成分带有 semaglutide 的警示(啮齿类动物甲状腺 C 细胞肿瘤、视网膜病变信号、胃排空延迟);胰淀素类似物与胰岛素联用时可引起低血糖(pramlintide 为此带有黑框警告);降钙素受体活性引出了一个关于骨骼/钙代谢的理论性问题,但迄今数据尚未证实。
肌肉量. REDEFINE 项目的身体成分数据有限;预计在脂肪减少的同时会伴随瘦体重下降。
灰色市场产品风险. cagrilintide 从未进行过商业化生产;网上出售的药瓶成分和纯度不明。社区所称的“CagriSema”通常是两支独立药瓶一起注射,这使毫克级剂量错误的机会加倍。
相互作用。 与胰岛素或磺脲类药物合用时低血糖风险叠加;可延缓口服药物吸收;不用于妊娠期。完整的相互作用数据尚未发表。
研究者常监测的指标
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 体重、腰围和身体成分 | 试验的主要终点;在如此幅度的减重下,追踪瘦体重十分重要。 |
| HbA1c 和空腹血糖 | 若与胰岛素或磺脲类药物联用,存在低血糖风险,尤其考虑到其胰淀素成分。 |
| 肌酐/eGFR 和电解质 | 胃肠道反应导致的脱水。 |
| 脂肪酶/淀粉酶 | 仅在出现提示胰腺炎的症状时检测。 |
| 钙和骨代谢标志物 | 基于降钙素受体活性的理论性观察项目;试验中未常规测量。 |
| 心率和血压 | 对心率的影响小于 GLP-1 受体激动剂;血压通常下降。 |
| 血脂和肝酶 | 通常改善。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
目前没有获批产品。如遇到灰色市场的冻干药瓶,需要像 semaglutide 一样以毫克级精度谨慎处理:体积小、浓度高,容易出现十倍误差——若与 semaglutide 联用,则需进行两次独立计算。请使用计算器,并逐一核对各自的单位。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
Semaglutide(CagriSema 复方是主要开发路径);liraglutide(2 期试验的对照药);tirzepatide(REDEFINE 4 的对照药)。Novo 还在研究 cagrilintide 与其新一代药物的联用(amycretin 是一种独立的单分子 GLP-1/胰淀素受体激动剂,而非复方制剂)。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 在研药物;未获 FDA 批准。CagriSema 已提交申请 † |
| 欧盟 | 在研药物;CagriSema 已向 EMA 提交申请 † |
| 英国 | 在研药物;未获许可 |
| 澳大利亚 | 在研药物;未获批准 |
| 南非 | 在研药物;未注册 |
| 体育(WADA) | 未被具体列出;作为未获批准物质归入 S0 † |
8尚未解答的问题
- 为何 REDEFINE 1 未达到根据 2 期结果预测的减重幅度,以及灵活剂量方案能否解释这一点。
- CagriSema 与 tirzepatide 相比如何(REDEFINE 4),以及胰淀素受体激动是否比单用肠促胰素类药物更好地保留瘦体重。
- 长期持续激活胰淀素/降钙素受体的安全性,包括对骨骼的影响。
- cagrilintide 单药能否成为无法耐受 GLP-1 类药物人群的一种选择。
9参考文献
- 1Lau DCW et al. (2021). Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. Lancet. PubMed · DOI
- 2Enebo LB et al. (2021). Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2.4 mg for weight management: a randomised, controlled, phase 1b trial. Lancet. PubMed · DOI
- 3Frias JP et al. (2023). Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2.4 mg with once-weekly semaglutide 2.4 mg in type 2 diabetes: a multicentre, randomised, double-blind, active-controlled, phase 2 trial. Lancet. PubMed · DOI
- 4Garvey WT et al. (2025). Coadministered cagrilintide and semaglutide in adults with overweight or obesity (REDEFINE 1). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 5Kruse T et al. (2021). Development of cagrilintide, a long-acting amylin analogue. J Med Chem. PubMed · DOI
- 6Hay DL et al. (2015). Amylin: pharmacology, physiology, and clinical potential. Pharmacol Rev. PubMed · DOI
- 7Novo Nordisk (2025). REDEFINE 2 topline results announcement — press release, to be replaced with the peer-reviewed publication. PubMed
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