Acetyl hexapeptide-1
Melitane(商品名)、MSH 模拟六肽、Ac-Nle-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-NH₂;另以护发类商品名用于针对白发的产品
1这是什么
Acetyl hexapeptide-1 可以说是 melanotan 类的化妆品「近亲」。α-MSH 是一种由皮肤和垂体产生的 13 个氨基酸的激素,可指示黑色素细胞生成色素;其「信息」位于中央的 His-Phe-Arg-Trp 序列。1980 年代,药物化学家通过替换两个氨基酸(以正亮氨酸替换甲硫氨酸,以 D-苯丙氨酸替换 L-苯丙氨酸)制得了效力强得多的版本,即 [Nle4, D-Phe7]-α-MSH——afamelanotide/Melanotan I。Acetyl hexapeptide-1 采用了同样经过修饰的核心序列,将其截短为六个残基并对两端进行封端,得到一种供外用的小分子肽。一家法国化妆品原料公司以「Melitane」为名推出该原料;另有一个护发版本以单独的商品名用于白发产品。
它是一种合成分子,但直接模拟了一种天然激素,这使它比大多数化妆品肽具有更强的生物学「作用潜力」。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
黑色素生成(体外)
增强晒黑与肤色(外用)
白发复色
与注射用类似物的比较
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
厂商安全性测试报告,在使用浓度下未见刺激或致敏。无独立数据。社区报告
部分使用者在紫外线照射下出现轻微、缓慢的肤色加深;许多人报告无可见效果。偶有报告称原有雀斑或色斑出现不均匀加深。理论推断. 这是本批次中唯一一种具有激素模拟机制的化妆品肽。全身性 MC1R/MC3R/MC4R 效应(恶心、潮红、食欲、血压及性方面的影响)见于注射用类似物的记录,而非外用产品,且其渗透量很可能过低——但尚未经过测量。对于有大量非典型痣或有黑色素瘤病史的人,刺激黑色素细胞是所有促黑素共有的理论性担忧;皮肤科医生通常建议谨慎。原有痣颜色加深也会使皮肤检查更加困难。
相互作用。 尚无已确立的相互作用。与酪氨酸酶抑制剂(美白成分)合用在药理上相互矛盾。
研究者常监测的指标
外用不涉及任何血液指标。实用的观察手段:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 使用比色计或标准化照片对比使用区与未使用区 | 这是区分肽的作用与普通晒黑的唯一方法。 |
| 开始前进行痣图谱记录/拍摄现有痣的照片,因为任何促黑素都可能使痣颜色加深并改变其外观 | |
| 日晒记录 | 这是主导一切色素测量结果的混杂因素。 |
| 首次使用前进行前臂斑贴测试 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5制剂与操作处理
以水溶液形式提供,常采用脂质体或聚合物包封;厂商建议添加量为成品的 1–5%。水溶性;对热和光敏感;在降温阶段加入。相关产品以「晒黑加速剂」、「晒后」舒缓产品和头皮乳液的形式推出。消费者无需自行复溶。不适用任何计算器;本品并非注射剂。
6常与之一同研究的化合物
Afamelanotide/Melanotan I 和 Melanotan II(注射用类似物——不同的分子,不同的风险)、tyrosine(酪氨酸,在晒黑加速剂中作为黑色素前体)、nonapeptide-1(#188——其药理学上的对立面)、biotinoyl tripeptide-1(#189,用于白发头皮产品)。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 化妆品原料;「增强晒黑」宣称作为化妆品宣称可被接受;任何防紫外线的宣称都会使其成为未经批准的防晒药品 |
| 欧盟 | 已列入 CosIng;允许使用。欧盟监管机构已警告,外用促黑素不得以防晒用途进行宣传 † |
| 英国 | 同欧盟 |
| 澳大利亚 | 获准使用的化妆品原料。注意:注射用 melanotan 类属于 Schedule 4 类别,无处方供应属违法;外用肽是另一种获准使用的物质 |
| 南非 | 允许用于化妆品 |
| 体育(WADA) | 未被专门列出;注射用 melanotan 类曾受讨论,但截至 2026 年未列入禁用清单 †。微量的外用化妆品不构成兴奋剂问题 |
8尚未解答的问题
- 该肽能否以有效浓度到达完整人体皮肤中的基底层黑色素细胞?尚未测量。
- 是否有关于色素沉着或泛红的独立、基质对照试验?未找到。
- 长期使用对非典型痣或黑色素瘤风险的影响——尚不清楚,且在化妆品规模上不太可能进行测试。
9参考文献
- 1Dorr RT et al. (2000). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. (parent analogue, injectable) PubMed · DOI
- 2Abdel-Malek ZA et al. (2009). Melanocortins and the melanocortin 1 receptor: moving translationally towards melanoma prevention. Arch Biochem Biophys. PubMed
- 3Brennan R, Wells JSG, Van Hout MC (2017). The injecting use of image and performance-enhancing drugs (IPED) in the general population: a systematic review. Health Soc Care Community. (context on melanotan misuse, not the topical) PubMed · DOI
- 4Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
- 5Manufacturer dossier (undated). Melitane: acetyl hexapeptide-1 pro-pigmenting biomimetic peptide (not peer-reviewed). PubMed
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