LL-37
Catelicidina, fragmento C-terminal do hCAP18, CAP-18 (péptido de 37 resíduos), péptido antimicrobiano catelicidina humano
1O que é
O LL-37 é um péptido que o próprio organismo produz. É o único péptido antimicrobiano da família das catelicidinas nos humanos, produzido por neutrófilos, células da pele, células do revestimento do intestino e do pulmão e outras. O precursor, hCAP18, é cortado por uma enzima para libertar o péptido ativo de 37 aminoácidos, assim chamado pelos seus dois primeiros resíduos de leucina. A vitamina D aumenta fortemente a sua produção, o que é uma das ligações propostas entre o estado da vitamina D e o risco de infeção.
Faz parte da imunidade inata — a defesa rápida e não específica que atua antes de existirem anticorpos. Níveis baixos de catelicidina associam-se a condições como a dermatite atópica e algumas infeções; níveis excessivos estão implicados na rosácea e na psoríase. Esse duplo fio é importante ao ler a investigação sobre a administração de mais.
A evidência publicada em humanos é um único pequeno ensaio de LL-37 tópico em úlceras crónicas da perna. A injeção em humanos não foi estudada.
2Como se pensa que funciona
3O que mostra a investigação
Úlceras venosas crónicas da perna (tópico)
Atividade antimicrobiana, incluindo biofilmes
Modelos de infeção e sepse
Cicatrização de feridas e angiogénese
Papel na doença (observacional, não tratamento)
Injeção sistémica em humanos
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
a utilização tópica no ensaio das úlceras foi bem tolerada; não foram detetados efeitos sistémicos. , o LL-37 é tóxico para células humanas em concentrações não muito acima do seu intervalo antimicrobiano, e doses altas em modelos animais podem aumentar a inflamação. Não existem dados de segurança em humanos para a injeção.Reportado pela comunidade
dor, vermelhidão e inchaço no local da injeção são muito comuns e por vezes acentuados; relatam-se fadiga, sintomas gripais, cefaleia e sensações de "die-off" (interpretadas de várias formas pelos membros e sem causa estabelecida). Alguns relatam agravamento da inflamação da pele.Teórico. o LL-37 está implicado na patologia da psoríase e da rosácea, na autoimunidade (através de complexos com ADN próprio) e, em alguns cancros, como fator de crescimento (p. ex., ovário, pulmão) enquanto é protetor noutros (p. ex., cólon). Administrar mais a quem tenha uma doença autoimune ou inflamatória da pele, ou uma neoplasia ativa, é um risco não testado. Os anticorpos contra um péptido próprio administrado por injeção são uma preocupação teórica.
Interações. nenhuma estabelecida. A atividade é reduzida pelas proteínas séricas e pelo sal elevado in vitro. A vitamina D aumenta a produção endógena.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| Hemograma completo com fórmula leucocitária | o LL-37 recruta e ativa neutrófilos e monócitos; as alterações dos glóbulos brancos são o sinal sistémico mais plausível. |
| PCR e VS | o LL-37 pode ser pró- ou anti-inflamatório consoante a dose e o contexto; um aumento assinalaria o primeiro caso. |
| Vitamina D (25-OH) | o principal regulador fisiológico da catelicidina endógena; níveis baixos são a razão habitual de o LL-37 endógeno estar baixo. |
| Exame da pele | a exacerbação de inflamação do tipo psoríase ou rosácea é o efeito adverso teórico mais específico. |
| Anticorpos antinucleares | apenas no contexto de uma preocupação autoimune teórica; ainda não há evidência de que o LL-37 exógeno desencadeie autoimunidade. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
Apresentado tipicamente em frascos de 5 mg. O LL-37 é um péptido catiónico pegajoso que adsorve às superfícies de plástico e agrega; a prática da comunidade é com , usar recipientes de baixa ligação ou de vidro sempre que possível, evitar agitar e manter a conservação curta. As preparações tópicas no ensaio usaram um veículo em gel.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Timosina alfa-1 (associação "imunitária" da comunidade; sem estudo combinado), KPV, BPC-157. Em trabalho laboratorial, com antibióticos convencionais para sinergia contra biofilmes.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA. Colocado na Categoria 2 da lista de substâncias a granel para manipulação da FDA de 2023, restringindo a manipulação |
| União Europeia | Não autorizado. Uma formulação tópica esteve em desenvolvimento clínico na Suécia † |
| Reino Unido | Não licenciado |
| Austrália | Não aprovado |
| África do Sul | Não registado |
| Desporto | Não nomeado especificamente pela WADA; como substância não aprovada enquadra-se na S0 † |
8Questões em aberto
- O LL-37 injetado sobrevive tempo suficiente no sangue para fazer alguma coisa, dada a sua de ordem de minutos e a ligação a proteínas?
- Onde fica, em humanos, o limite entre a dose antimicrobiana e a dose pró-inflamatória/citotóxica?
- A utilização sistémica desencadearia autoimunidade do tipo psoríase em pessoas suscetíveis?
9Referências
- 1Dürr UHN, Sudheendra US, Ramamoorthy A (2006). LL-37, the only human member of the cathelicidin family of antimicrobial peptides. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI
- 2Grönberg A et al. (2014). Treatment with LL-37 is safe and effective in enhancing healing of hard-to-heal venous leg ulcers: a randomized, placebo-controlled clinical trial. Wound Repair Regen. PubMed · DOI
- 3Koczulla R et al. (2003). An angiogenic role for the human peptide antibiotic LL-37/hCAP-18. J Clin Invest. PubMed · DOI
- 4Heilborn JD et al. (2003). The cathelicidin anti-microbial peptide LL-37 is involved in re-epithelialization of human skin wounds and is lacking in chronic ulcer epithelium. J Invest Dermatol. PubMed · DOI
- 5Overhage J et al. (2008). Human host defense peptide LL-37 prevents bacterial biofilm formation. Infect Immun. PubMed · DOI
- 6Lande R et al. (2007). Plasmacytoid dendritic cells sense self-DNA coupled with antimicrobial peptide. Nature. PubMed · DOI
- 7Vandamme D et al. (2012). A comprehensive summary of LL-37, the factotum human cathelicidin peptide. Cell Immunol. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — LL-37 category 2 listing. PubMed
As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
10Comunidade
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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