Follistatin-344
FST-344, follistatine (isoforme précurseur), FS-344 ; apparentés : FST-315, FST-288, ACE-083 (un candidat médicament à base de follistatine)
1De quoi il s'agit
La follistatine est une protéine naturelle. Elle a été isolée pour la première fois en 1987 à partir du liquide folliculaire ovarien comme un facteur supprimant la libération de FSH (hormone folliculo-stimulante) — d'où son nom — puis s'est révélée être le principal neutralisant de l'organisme pour l'activine et, surtout, pour la myostatine, la protéine qui limite la taille des muscles. Les animaux et les personnes nés sans myostatine fonctionnelle ont environ le double de la masse musculaire normale, ce qui explique que tout ce qui la bloque suscite de l'intérêt.
Le gène produit trois formes. FST-344 est le transcrit complet dont la protéine est clivée en FST-315, la version qui circule dans le sang ; FST-288 est une version plus courte, liée aux tissus, qui s'attarde près de l'ovaire et du testicule. Les essais de thérapie génique ont utilisé FST-344 précisément parce qu'il produit la forme circulante et évite de se concentrer dans le tissu reproductif.
Ce qui est vendu sous le nom de « follistatin-344 » est une copie recombinante ou synthétique de cette protéine. Le point important est que presque toutes les données encourageantes proviennent de la thérapie génique — une injection unique d'un vecteur viral qui fait produire de la follistatine en continu par les cellules musculaires pendant des années — et non de l'injection de la protéine elle-même, qui disparaît du sang en quelques heures. Ce sont des interventions très différentes.
2Mode d'action supposé
3Ce que montre la recherche
Thérapie génique dans la dystrophie musculaire
Croissance musculaire chez l'animal
Protéine recombinante ou médicaments à base de follistatine
Effets métaboliques et autres
Protéine follistatin-344 injectée chez des personnes en bonne santé
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Essais de thérapie génique : réactions au site d'injection, aucun événement indésirable grave sur de petits effectifs ; trop peu de participants pour détecter des effets peu fréquents. ACE-083 : réactions au site d'injection, généralement bien toléré.Rapporté par la communauté
douleur et gonflement au site d'injection, fatigue, céphalées ; beaucoup ne rapportent aucun effet mesurable aux doses et durées utilisées.Théorique. FSH réduite et effets possibles sur la fertilité et l'équilibre des hormones sexuelles ; l'activine intervient dans la cicatrisation et l'inflammation, sa suppression pourrait donc entraver la réparation ; la follistatine est impliquée dans certains cancers ; risque de lésion tendineuse si le muscle dépasse le tissu conjonctif (une préoccupation soulevée dans les programmes d'inhibiteurs de la myostatine) ; réactions immunitaires à une protéine recombinante étrangère.
Interactions. aucune établie. Les associations communautaires avec des stéroïdes anabolisants, IGF-1 LR3 et des de la GH n'ont aucune base de recherche.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| Myostatine et activine A (dosages de recherche) | les cibles directes ; non disponibles en routine clinique. |
| FSH, LH, testostérone/œstradiol | la follistatine supprime la FSH via l'activine ; l'effet hormonal mesurable le plus plausible. |
| Créatine kinase (CK) | renouvellement musculaire ; augmente aussi lors de lésions par décalage tendon-muscle. |
| Enzymes hépatiques (ALAT, ASAT) | la follistatine a des actions hépatiques. |
| Glycémie à jeun et lipides | effets métaboliques rapportés chez l'animal. |
| Follistatine elle-même | le taux de base est mesurable, mais la FST-344 injectée ne peut être distinguée de la protéine native par les dosages standard. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Habituellement présenté en flacons lyophilisés de 1 mg. avec de l', ajouter lentement le long de la paroi du flacon et faire tourner doucement ; ne pas secouer. La stabilité de la protéine après reconstitution est moins bonne que celle des petits peptides.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
En recherche : comparé à d'autres agents de la voie de la myostatine (ACE-031, bimagrumab, domagrozumab, apitegromab). Dans la communauté : IGF-1 LR3, MGF, sécrétagogues de la GH.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non approuvé par la FDA ; non éligible à la préparation magistrale. La thérapie génique reste expérimentale |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Non approuvé † |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Sport (WADA) | Interdit (S2 — les inhibiteurs de la myostatine et les « agents modifiant la fonction de la myostatine » sont explicitement nommés ; la follistatine figure sur la liste) |
8Questions ouvertes
- La protéine de follistatine injectée survit-elle assez longtemps dans la circulation pour avoir un effet quelconque sur le muscle ? Aucune donnée pharmacocinétique chez l'humain.
- Le muscle supplémentaire obtenu par blocage de la myostatine/activine améliore-t-il la force ou la fonction ? ACE-083 suggère que non dans les dystrophies.
- Effets à long terme sur la fertilité, les tendons et le risque de cancer.
9Références
- 1Lee SJ, McPherron AC (2001). Regulation of myostatin activity and muscle growth. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
- 2Lee SJ (2007). Quadrupling muscle mass in mice by targeting TGF-β signaling pathways. PLoS One. PubMed · DOI
- 3Kota J et al. (2009). Follistatin gene delivery enhances muscle growth and strength in nonhuman primates. Sci Transl Med. PubMed · DOI
- 4Mendell JR et al. (2015). A phase 1/2a follistatin gene therapy trial for Becker muscular dystrophy. Mol Ther. PubMed · DOI
- 5Mendell JR et al. (2017). Follistatin gene therapy for sporadic inclusion body myositis improves functional outcomes. Mol Ther. PubMed · DOI
- 6Schneyer AL et al. (2004). Differential distribution of follistatin isoforms: application of a new FS315-specific immunoassay. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 7Glasser CE et al. (2018). Locally acting ACE-083 increases muscle volume in healthy volunteers. Muscle Nerve. PubMed · DOI
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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