Dulaglutide
Trulicity, LY2189265
1Was es ist
Dulaglutide ist der einmal wöchentlich angewendete GLP-1-Rezeptoragonist von Eli Lilly, 2014 in den USA und der EU zugelassen und als Trulicity verkauft. Seine Konstruktion unterscheidet sich von semaglutide oder liraglutide. Statt eine Fettsäurekette anzufügen, damit das Peptid an Albumin haftet, hat Lilly zwei Kopien einer veränderten GLP-1-Sequenz an den „Schwanz“ (Fc-Region) eines menschlichen IgG4-Antikörpers fusioniert. Das Antikörperfragment ist zu groß, um von den Nieren gefiltert zu werden, und wird vom körpereigenen Antikörper-Rückgewinnungssystem recycelt, was eine von etwa fünf Tagen ergibt. Der GLP-1-Teil ist so verändert, dass er dem Enzym DPP-4 widersteht, und der Fc-Teil ist so konstruiert, dass er keine Aktivierung von Immunzellen auslöst.
Es war mehrere Jahre lang das weltweit meistverkaufte GLP-1-Arzneimittel, bevor semaglutide und tirzepatide es überholten. Es bewirkt weniger Gewichtsverlust als diese beiden und ist zur Blutzuckerkontrolle und zur Senkung des kardiovaskulären Risikos zugelassen, nicht zur Gewichtsregulierung.
2Wie es vermutlich wirkt
Der Mechanismus von Dulaglutide entspricht dem üblichen Profil eines GLP-1-Rezeptoragonisten:
3Was die Forschung zeigt
Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes
Kardiovaskuläre Ergebnisse
Gewicht
Kinder und Jugendliche
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
Literatur (häufig). Übelkeit (~12–29% je nach Dosis, überwiegend in den ersten Wochen), Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, verminderter Appetit, Dyspepsie, Müdigkeit; Reaktionen an der Injektionsstelle sind selten. Gastrointestinale Ereignisse nehmen mit den Dosen 3 mg und 4.5 mg zu.
Schwerwiegend / Warnhinweise im Etikett. Boxed Warning (Warnhinweis im Kasten) wegen C-Zell-Tumoren der Schilddrüse bei Nagetieren, kontraindiziert bei persönlicher oder familiärer Vorgeschichte eines medullären Schilddrüsenkarzinoms oder MEN2; Pankreatitis (selten); Hypoglykämie mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen; akutes Nierenversagen durch Dehydrierung; schwere Überempfindlichkeit; Gallenblasenerkrankung; Komplikationen einer diabetischen Retinopathie (ein kleiner zahlenmäßiger Überschuss an Retinopathie-Ereignissen in REWIND, der das Signal bei semaglutide widerspiegelt); Anstieg der Herzfrequenz um 2–4 bpm und AV-Block ersten Grades/PR-Verlängerung in Studien; verzögerte Magenentleerung mit Aspirationsrisiko unter Narkose; eine klassenweite behördliche Prüfung zu Suizidgedanken fand keinen ursächlichen Zusammenhang. Nicht bei Typ-1-Diabetes oder in der Schwangerschaft.
Aus der Community
wenig Off-Label-Anwendung in der Community; wo darüber gesprochen wird, gilt es als „sanfterer“ wöchentlicher mit weniger Gewichtsverlust.Immunogenität. Anti-Wirkstoff-Antikörper bei ~1–2% der Anwender, in der Regel ohne Auswirkung auf die Wirksamkeit.
Wechselwirkungen. verlangsamte Aufnahme oral eingenommener Arzneimittel (Arzneimittel mit enger therapeutischer Breite überwachen); additive Hypoglykämie mit Insulin und Sulfonylharnstoffen.
Marker, die Forschende häufig überwachen
Gemäß der Überwachung nach dem zugelassenen Etikett und den Studienprotokollen:
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| HbA1c und Nüchternglukose | primäres Maß der Wirksamkeit; Screening auf Hypoglykämie bei Kombination mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen. |
| eGFR und Kreatinin | eine Nierenschädigung nach gastrointestinalem Flüssigkeitsverlust ist ein im Etikett genanntes Risiko; eGFR und Albumin im Urin verfolgen auch den in REWIND beobachteten Nierennutzen. |
| Lipidprofil und Blutdruck | kleine Verbesserungen in den Studien; relevant für den kardiovaskulären Nutzen. |
| Herzfrequenz und EKG (PR-Intervall) | Dulaglutide erhöhte in Studien Herzfrequenz und PR-Intervall leicht; relevant für alle mit Erregungsleitungsstörungen. |
| Netzhautuntersuchung | bei bereits bestehender diabetischer Retinopathie, gemäß dem Signal aus REWIND. |
| Lipase/Amylase | nur bei Bauchschmerzen. |
| Calcitonin | nur auf ärztlichen Rat, im Zusammenhang mit der Warnung vor C-Zell-Tumoren der Schilddrüse bei Nagetieren. |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Geliefert als Einzeldosis-Fertigpen mit Autoinjektor oder Fertigspritze, ohne und ohne Vorbefüllen; die Nadel ist verdeckt und die Dosis fest. Kühl lagern; ein Pen, der insgesamt länger als 14 Tage bei Raumtemperatur lag, wird entsorgt. Als Fusionsprotein reagiert es empfindlicher auf Schütteln und Einfrieren als kleine Peptide. Es ist keine Form vom Graumarkt in nennenswertem Umlauf, und der Rechner ist nicht anwendbar.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
Metformin, Basalinsulin (AWARD-9), SGLT2-Hemmer (AWARD-10), Sulfonylharnstoffe. Im direkten Vergleich mit liraglutide, exenatide und semaglutide. Tirzepatide löste es in Lillys Pipeline ab (die SURPASS-Studien verwendeten Dulaglutide als Vergleichssubstanz in SURPASS-J und in Beobachtungsarbeiten).
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Von der FDA zugelassen (Trulicity, 2014) bei Typ-2-Diabetes für Erwachsene und Kinder ≥10 Jahre sowie zur Verringerung schwerer kardiovaskulärer Ereignisse bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes. Die Dosen 3 mg und 4.5 mg wurden 2020 zugelassen. Zeitweilige Lieferengpässe 2022–2024 berichtet |
| Europäische Union | Von der EMA zugelassen (2014); Erweiterung für Kinder 2022 erteilt † |
| Vereinigtes Königreich | Von der MHRA zugelassen; verschreibungspflichtig |
| Australien | Von der TGA zugelassen; PBS-gelistet bei Typ-2-Diabetes |
| Südafrika | Bei der SAHPRA registriert; verschreibungspflichtig |
| Sport | Von der WADA nicht verboten (GLP-1-Agonisten Stand 2026 nicht gelistet †) |
8Offene Fragen
- Ob der von Schlaganfällen geprägte kardiovaskuläre Nutzen einen Dulaglutide-spezifischen Effekt widerspiegelt oder einen Klasseneffekt, der in einer Population mit geringerem Risiko sichtbar wurde.
- Warum der Gewichtsverlust trotz ähnlicher Glukoseeffekte geringer ist als bei semaglutide oder tirzepatide — Größe, Eindringen ins Gehirn oder Rezeptorpharmakologie.
- Langzeitergebnisse bei Kindern über 26 Wochen hinaus.
9Quellen
- 1Dungan KM et al. (2014). Once-weekly dulaglutide versus once-daily liraglutide in metformin-treated patients with type 2 diabetes (AWARD-6): a randomised, open-label, phase 3, non-inferiority trial. Lancet. PubMed
- 2Gerstein HC et al. (2019). Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND): a double-blind, randomised placebo-controlled trial. Lancet. PubMed · DOI
- 3Gerstein HC et al. (2019). Dulaglutide and renal outcomes in type 2 diabetes: an exploratory analysis of the REWIND randomised, placebo-controlled trial. Lancet. PubMed · DOI
- 4Frias JP et al. (2021). Efficacy and safety of dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg versus dulaglutide 1.5 mg in metformin-treated patients with type 2 diabetes in a randomized controlled trial (AWARD-11). Diabetes Care. PubMed · DOI
- 5Pratley RE et al. (2018). Semaglutide versus dulaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SUSTAIN 7): a randomised, open-label, phase 3b trial. Lancet Diabetes Endocrinol. PubMed
- 6Arslanian SA et al. (2022). Once-weekly dulaglutide for the treatment of youths with type 2 diabetes. NEJM. PubMed · DOI
- 7Glaesner W et al. (2010). Engineering and characterization of the long-acting glucagon-like peptide-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein. Diabetes Metab Res Rev. PubMed · DOI
- 8Eli Lilly. Trulicity prescribing information (current label). PubMed
Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.
† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
10Community
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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2
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