Tirzepatide
Mounjaro、Zepbound（核准藥品的商品名）、LY3298176
1這是什麼
Tirzepatide 是單一分子，可同時作用於兩種腸泌素荷爾蒙受體。腸泌素是進食後由腸道釋放的荷爾蒙：GLP-1（semaglutide 的作用標的）與 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）。多年來 GIP 被認為對肥胖沒有幫助，但 Eli Lilly 的團隊發現，以 GIP 為基礎並經改造使其同時作用於 GLP-1 受體的肽，比單純的 GLP-1 促效作用帶來更多體重減輕與血糖下降，且每單位效果的腸胃道副作用較少。此分子為人工合成；體內並無具有此序列的物質。
它於 2022 年獲准用於第 2 型糖尿病（Mounjaro），並於 2023 年底獲准用於慢性體重管理（在美國為 Zepbound；在許多其他市場則由 Mounjaro 取得肥胖適應症）。2024 年，它也獲准用於患有肥胖的成人阻塞型睡眠呼吸中止症。目前在所有核准藥物中，它帶來的平均體重減輕幅度最大。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
第 2 型糖尿病血糖控制
心血管結果
阻塞型睡眠呼吸中止症
射出分率保留型心衰竭
肝臟（MASH）、糖尿病預防
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
常見（文獻）. 噁心（在 SURMOUNT-1 中較高劑量時約 25–30%）、腹瀉、嘔吐、便祕、消化不良、腹痛、食慾降低、疲倦、注射部位反應、頭髮稀疏（通報頻率高於安慰劑）。多與劑量相關，且多發生於劑量遞增期間。
嚴重／警語. 膽囊疾病；胰臟炎（罕見）；與胰島素或磺醯尿素類併用時的低血糖；腸胃道作用造成脫水所繼發的急性腎損傷；胃排空延遲，麻醉時有吸入風險；針對在囓齒動物中觀察到的甲狀腺 C 細胞腫瘤之加框警語——有甲狀腺髓質癌或 MEN2 個人／家族病史者禁用；糖尿病視網膜病變併發症未經專門研究；曾有包括過敏性休克在內的過敏反應通報；監管機構曾調查自殺意念訊號，未確立因果關係。
肌肉量. 瘦體組織占減輕體重的相當大比例（在體組成子研究中約四分之一）；攝取蛋白質與阻力訓練是標準建議。
調劑與灰色市場產品的風險. 單位混淆（mg、ml 與「單位」）、未經驗證的鹽類形式或雜質、標示錯誤或填充不足的小瓶，以及已停產之小瓶型產品的仿製品。美國、英國、歐盟與澳洲的監管機構均已發布警告，且在短缺被宣布解除後，美國的調劑窗口已關閉。
交互作用。 與胰島素或磺醯尿素類併用時低血糖風險增加（通常會降低其劑量）；口服藥物吸收減緩；仿單特別建議使用口服避孕藥者在開始用藥後及每次增加劑量後的 4 週內採用備用避孕方法；不適用於懷孕期間。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 糖化血色素（HbA1c）與空腹血糖 | 主要的血糖指標；與胰島素或磺醯尿素類併用時有低血糖風險。 |
| 體重、腰圍與體組成（DEXA 或生物電阻抗） | 用以追蹤脂肪與瘦體組織的減少比例。 |
| 脂解酶／澱粉酶 | 僅在症狀提示胰臟炎時檢測；不建議常規檢測，因為輕微升高很常見且不具特異性。 |
| 肌酸酐／eGFR 與電解質 | 腸胃道作用導致的脫水可能損傷腎臟。 |
| 肝臟酵素 | 通常會改善；若有 MASH 疑慮時具參考價值。 |
| 血脂與血壓 | 通常隨體重減輕而改善。 |
| 心率 | 每分鐘數次的小幅持續上升是此類藥物的典型現象。 |
| 甲狀腺：不建議常規檢測降鈣素，但有時會在基線時檢查 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
核准的筆型注射器與單劑量小瓶無需復溶。凍晶乾燥小瓶則需要仔細計算：劑量以毫克計，小瓶常含 10–60 mg，每劑體積很小。請使用計算器，並仔細核對單位與小瓶上標示的濃度。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Semaglutide 與 dulaglutide（作為對照藥物，而非併用）、基礎胰島素與 metformin（於 SURPASS 試驗中）、生活型態介入。Lilly 的後續化合物（retatrutide、orforglipron，以及用於保留瘦體組織的 bimagrumab）則分別或在併用試驗中進行研究。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准（Mounjaro 2022 年用於第 2 型糖尿病；Zepbound 2023 年用於體重管理、2024 年用於阻塞型睡眠呼吸中止症）。2024 年 12 月宣布短缺解除；除個別臨床需求外，不再允許調劑仿製品 |
| 歐盟 | EMA 核准（Mounjaro）用於第 2 型糖尿病與體重管理 |
| 英國 | MHRA 許可；NHS 於 2025 年開始推行肥胖治療，依 BMI 與共病分階段開放適用資格 |
| 澳洲 | TGA 核准（Mounjaro）用於第 2 型糖尿病與體重管理；自 2024 年 10 月起禁止調劑 GLP-1 仿製品 |
| 南非 | SAHPRA 註冊（Mounjaro）2025 † |
| 運動（WADA） | 未禁用（截至審閱日期）† |
8尚未解答的問題
- 最低有效維持劑量，以及減量後是否能維持體重減輕。
- 多年下來對肌肉、骨骼與膽囊的長期影響。
- 無糖尿病之肥胖者的心血管結果（SURMOUNT-MMO），以及 GIP 促效作用是否能增加心血管益處。
9參考文獻
- 1Jastreboff AM et al. (2022). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 2Frías JP et al. (2021). Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 3Rosenstock J et al. (2021). Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet. PubMed · DOI
- 4Aronne LJ et al. (2024). Continued treatment with tirzepatide for maintenance of weight reduction in adults with obesity: the SURMOUNT-4 randomized clinical trial. JAMA. PubMed · DOI
- 5Aronne LJ et al. (2025). Tirzepatide as compared with semaglutide for the treatment of obesity (SURMOUNT-5). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 6Malhotra A et al. (2024). Tirzepatide for the treatment of obstructive sleep apnea and obesity (SURMOUNT-OSA). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 7Packer M et al. (2025). Tirzepatide for heart failure with preserved ejection fraction and obesity (SUMMIT). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 8Loomba R et al. (2024). Tirzepatide for metabolic dysfunction-associated steatohepatitis with liver fibrosis (SYNERGY-NASH). N Engl J Med. PubMed · DOI
- 9Eli Lilly. Mounjaro / Zepbound prescribing information (current label). PubMed
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