N-Acetyl Selank Amidate

NA-Selank、N-acetyl Selank amide、Ac-Selank-NH2;母化合物 Selank(Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)

認知與神經
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1這是什麼

Selank 由莫斯科分子遺傳學研究所與 Semax 一同開發,方法是在 tuftsin 上加上相同的 Pro-Gly-Pro 穩定化尾端;tuftsin 是抗體分子 IgG 中一段由四個胺基酸組成的片段,天然具有刺激免疫細胞的作用。其結果是一種短肽,在俄羅斯的臨床研究中表現如同溫和的抗焦慮藥物,且無鎮靜或依賴性;自 2009 年起在俄羅斯獲核准為鼻噴劑,用於焦慮與神經衰弱。它有自己的檔案(#37)。

「N-Acetyl Selank Amidate」是末端封端版本:以乙醯基封閉 N 端蘇胺酸,並將 C 端脯胺酸轉化為醯胺。與 NA-Semax(#92)相同,此衍生物似乎源自研究化學品社群,而非來自實驗室或臨床計畫。據我們所知,目前沒有任何關於 NA-Selank amidate 的同儕審查藥理學、藥物動力學或臨床研究。聲稱它比 Selank「更強效」或「作用更持久」,屬於化學推論與傳聞,而非實證資料。


2推測的作用機制

沿用自 Selank 的資料,但需注意:從未證實末端修飾能保留其活性:

GABA 系統. Selank 會改變囓齒動物腦中參與 GABA 訊號傳遞之基因的表現,並改變 GABA-A 受體的結合行為(Volkova 2016;Vyunova 2018 綜述),符合類似苯二氮平類但不具鎮靜作用的抗焦慮特性。
腦啡肽. Selank 可抑制人類血清中的腦啡肽分解酶(Kost 2001),延長人體自身與情緒及壓力緩衝相關之類鴉片家族肽的作用。
免疫與發炎相關基因. 作為 tuftsin 衍生物,它在囓齒動物及人類細胞研究中可調節細胞激素表現(例如 IL-6)與免疫基因表現譜(Kolomin,2010 年代)。
單胺類. 囓齒動物研究報告,使用 Selank 後血清素與正腎上腺素的代謝轉換發生改變,此被提出作為情緒效應的依據。
末端修飾. 可能減緩胺肽酶與羧肽酶造成的分解。對於一個本身已帶有穩定化尾端的肽而言這是否有意義,以及是否會改變受體交互作用,目前未知。
推測:免疫胜肽 tuftsin 的穩定化類似物,據報可改變 GABA 與血清素張力,並減少動物的類焦慮行為。目前尚未確立受體,因此本圖呈現的是所涉及的系統,而非結合位點。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

NA-Selank amidate 本身的任何效應

無已發表的人體或動物研究。

母化合物,廣泛性焦慮症

俄羅斯臨床研究在廣泛性焦慮症與神經衰弱患者中比較 Selank 與苯二氮平類藥物(medazepam、phenazepam),報告兩者抗焦慮效果相當,鎮靜副作用較少,並有若干認知益處(Zozulia 2008;Medvedev 2014/2015,Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova)。開放標籤或部分盲性;樣本規模不大;文獻僅來自單一國家。 [2][3]

母化合物,於囓齒動物中的抗焦慮與記憶效應

原始研究團隊的多項囓齒動物研究顯示,在曠野試驗與高架十字迷宮試驗中焦慮降低、記憶鞏固改善,以及壓力誘發的變化減弱。
等級:C/D

母化合物,免疫與基因表現效應

在囓齒動物以及體外人類血球中,細胞激素與 GABA 相關基因表現發生改變。

社群回報的效應

社群成員描述背景焦慮減輕、情緒更平靜且更願意社交,以及些許專注力提升,通常在鼻內給藥後一小時內出現並持續數小時。有些人描述此衍生物作用較平順或較持久;尚無人在盲性條件下比較兩者。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

此衍生物方面無。俄羅斯研究描述 Selank 耐受性良好;未有依賴或戒斷的報告。

社群報告

部分人出現鼻腔刺激、嗜睡或疲倦(與 Semax 相反),在較高劑量或頻繁使用時出現情緒低落或「情感平淡」,偶有頭痛,另有少數人表示毫無作用。

理論性. 對於患有自體免疫疾病或正在使用免疫抑制劑者,免疫調節肽值得合理審慎;目前無人體訊號,但也沒有人體資料。乙醯化/醯胺化形式的代謝物未知。

交互作用。 尚未確立。鑑於其 GABA 相關機制,社群回報與酒精或苯二氮平類藥物併用時鎮靜作用相加,此說法具合理性。

研究者常監測的指標

目前沒有針對此化合物的特定指標。根據母化合物的生物學特性,合理的選擇如下:

指標為何受到關注
經驗證的焦慮量表(例如 GAD-7)每週重複評估;焦慮是目標結果,而焦慮的安慰劑效應很大,因此基線很重要。
有嗜睡的報告,也有較少見的失眠報告。睡眠紀錄
hs-CRP 及基本全血球計數(含白血球分類)母化合物具免疫調節作用;前後對照的快照成本低,否則沒有人會察覺變化。
血壓任何抗焦慮藥物的一般自律神經檢查。
CMP(綜合代謝檢查)針對未經研究之衍生物的一般基線。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5復溶與操作處理

通常以凍乾粉末(每瓶數毫克)或預先混合的鼻噴劑形式提供。以無菌水或抑菌水復溶後,移入定量噴瓶;每噴劑量應依濃度與每噴體積推算,而非憑假設。該肽含精胺酸與離胺酸,可溶於水;應冷藏並避光。

在計算器中開啟(已預填)→

6常與之一同研究的化合物

Selank(#37,母化合物)與 Semax(#36);N-Acetyl Semax Amidate(#92)是對應的衍生物,兩者在社群做法中常搭配使用。亦有與 Noopept(#91)以及(針對睡眠)與 DSIP 一同討論,但無合併使用的資料。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國未獲 FDA 核准;不屬於核准的調劑用原料 †
歐盟未獲授權
英國未獲許可
澳洲未獲核准
南非未註冊
俄羅斯Selank(非此衍生物)為核准藥品;NA-Selank amidate 未獲任何核准
運動(WADA)未被明確列出;作為未核准的藥理物質,將歸屬於 S0 †

8尚未解答的問題

  • 此末端修飾衍生物是否作用於與 Selank 相同的標靶?沒有結合或細胞資料。
  • 藥物動力學與鼻腔至腦部的遞送——未經測量。
  • 任何人體安全性資料——無。
  • 長期使用是否會改變免疫參數,這個問題即使是母化合物在俄羅斯以外也尚未有答案。

9參考文獻

  1. 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
  2. 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
  3. 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
  4. 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
  5. 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
  6. 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI

† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。


10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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2026年10月26日Profile published — awaiting medical review

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