N-Acetyl Selank Amidate
NA-Selank, N-acetyl Selank amide, Ac-Selank-NH2; composto parental Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro)
1O que é
A Selank foi desenvolvida no Instituto de Genética Molecular de Moscovo a par da Semax, acrescentando a mesma cauda estabilizadora Pro-Gly-Pro à tuftsin, um fragmento de quatro aminoácidos da molécula de anticorpo IgG que estimula naturalmente as células imunitárias. O resultado é um péptido curto que, em estudos clínicos russos, se comportou como um ansiolítico ligeiro sem sedação nem dependência, e está aprovado na Rússia desde 2009 como spray nasal para a ansiedade e a neurastenia. Tem o seu próprio perfil (#37).
"N-Acetyl Selank Amidate" é a versão com extremidades protegidas: um grupo acetilo bloqueia a treonina N-terminal e a prolina C-terminal é convertida numa amida. Tal como o NA-Semax (#92), este derivado parece provir da comunidade de químicos de investigação, não de um laboratório ou de um programa clínico. Não temos conhecimento de qualquer estudo farmacológico, farmacocinético ou clínico revisto por pares do NA-Selank amidate. As afirmações de que é "mais potente" ou "de ação mais longa" do que a Selank são raciocínio químico e anedotas, não dados.
2Como se pensa que funciona
Transposto da Selank, com a ressalva de que nunca foi demonstrado que as proteções terminais preservem a atividade:
3O que mostra a investigação
Qualquer efeito especificamente do NA-Selank amidate
Composto parental, perturbação de ansiedade generalizada
Composto parental, efeitos ansiolíticos e sobre a memória em roedores
Composto parental, efeitos imunitários e na expressão génica
Efeitos relatados pela comunidade
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
nenhum para o derivado. A Selank é descrita nos estudos russos como bem tolerada; não foram relatadas dependência nem abstinência.Reportado pela comunidade
irritação nasal, sonolência ou fadiga em algumas pessoas (o oposto da Semax), humor baixo ou "achatamento emocional" com doses mais altas ou frequentes, cefaleias ocasionais e uma minoria que relata que não faz nada.Teórico. os péptidos imunomoduladores justificam uma cautela razoável em quem tenha doença autoimune ou tome imunossupressores; sem sinal em humanos, mas também sem dados em humanos. Metabolitos desconhecidos da forma acetilada/amidada.
Interações. nenhuma estabelecida. Os relatos da comunidade de sedação aditiva com álcool ou benzodiazepinas são plausíveis, dado o mecanismo relacionado com o GABA.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
Não existem marcadores específicos do composto. Escolhas razoáveis, dada a biologia do composto parental:
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| Uma escala de ansiedade validada (p. ex. GAD-7) | repetida semanalmente; a ansiedade é o resultado-alvo e o efeito placebo na ansiedade é grande, pelo que o valor de base importa. |
| Registo do sono | são relatadas tanto sonolência como, menos frequentemente, insónia. |
| PCR ultrassensível (hs-CRP) e um CBC básico com fórmula leucocitária | o composto parental é imunomodulador; uma imagem antes/depois é barata e, de outro modo, ninguém notaria uma alteração. |
| Tensão arterial | verificação autonómica geral para qualquer ansiolítico. |
| CMP | valor de base geral para um derivado não estudado. |
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5Reconstituição e manuseamento
Fornecido como pó (frascos de alguns miligramas) ou como spray nasal pré-misturado. com água estéril ou bacteriostática e transferir para um frasco de spray doseador; calcular a dose por pulverização a partir da concentração e do volume do spray, em vez de a presumir. O péptido contém arginina e lisina e é solúvel em água; refrigerar e proteger da luz.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Selank (#37, o composto parental) e Semax (#36); o N-Acetyl Semax Amidate (#92) é o derivado correspondente e os dois são muitas vezes associados na prática da comunidade. Discutido também com Noopept (#91) e, para o sono, com DSIP, sem dados combinados.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA; não é uma substância aprovada para preparação magistral † |
| União Europeia | Não autorizado |
| Reino Unido | Sem licença |
| Austrália | Não aprovado |
| África do Sul | Não registado |
| Rússia | A Selank (não o derivado) é um medicamento aprovado; o NA-Selank amidate não tem aprovação |
| Desporto (WADA) | Não listado especificamente; como substância farmacológica não aprovada enquadrar-se-ia na S0 † |
8Questões em aberto
- O derivado protegido atua nos mesmos alvos que a Selank? Sem dados de ligação nem de células.
- Farmacocinética e passagem do nariz para o cérebro — não medidas.
- Quaisquer dados de segurança em humanos — nenhuns.
- Se a utilização prolongada altera parâmetros imunitários, uma pergunta a que nem o composto parental respondeu fora da Rússia.
9Referências
- 1Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 2Zozulia AA et al. (2008). Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic Selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed
- 3Medvedev VE et al. (2015). Optimization of the treatment of anxiety disorders with Selank. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. PubMed · DOI
- 4Volkova A et al. (2016). Selank administration affects the expression of some genes involved in GABAergic neurotransmission. Front Pharmacol. PubMed · DOI
- 5Vyunova TV et al. (2018). Peptide-based anxiolytics: the molecular aspects of heptapeptide Selank biological activity. Protein Pept Lett. PubMed · DOI
- 6Kolomin T et al. (2013). A new generation of drugs: synthetic peptides based on natural regulatory peptides. Neurosci Med [verify]. DOI
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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