Glepaglutide

Zeydovio(歐盟品牌名,CHMP 給予正面意見後)、ZP1848

恢復、修復與組織
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1這是什麼

Glepaglutide 是第二個為短腸症候群(SBS)開發的 GLP-2 類似物。SBS 是指手術切除腸道後,剩餘的吸收面積過少,患者須依賴靜脈營養與輸液的病況。與 apraglutide(#243)相同,它經過設計可抵抗 DPP-4 酵素——天然 GLP-2 會在數分鐘內被此酵素分解——但它達到長效作用的方式不同:分子在皮下注射後自我締合形成儲庫,再從中緩慢釋放。其劑型為液體,裝於即用型單劑自動注射筆中,這對已需自行處理複雜居家輸注的患者族群而言相當重要。

其法規歷程因地區而異。歐盟的人用藥品委員會(CHMP)於 2026 年 9 月以品牌名 Zeydovio 建議核發上市許可,適用於成人 SBS。在美國,它已獲孤兒藥認定但尚未核准,目前正進行另一項第 3 期試驗(EASE-5)以支持美國送審。比較這兩個開發中 GLP-2 類似物的讀者應注意,兩者在第 3 期結果正面之後都遇到法規上的阻礙,原因各不相同。


2推測的作用機制

GLP-2 受體活化. 發生於腸道上皮下細胞,促使釋放 IGF-1、KGF 與一氧化氮,進而驅動隱窩細胞增生與絨毛生長。
黏膜擴展. 絨毛高度與隱窩深度增加,擴大吸收面積。胃排空與腸道通過變慢,內臟血流增加。
臨床結果. 經腸道吸收更多液體與營養,因此處方的腸外營養支持量可以減少,部分患者甚至可以停用。
儲庫藥理學. C 端延伸可促進在注射部位的自我組裝,使暴露量曲線更平緩並延長,而無需白蛋白結合或脂肪酸鏈。這種延長策略不同於 apraglutide,也不同於 insulin icodec(#241)所採用的方式。
設計為在皮下自組裝成儲存庫的 GLP-2 類似物,可每週給藥兩次。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

短腸症候群,第 3 期

EASE-1 是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的第 3 期試驗,評估 glepaglutide 10 mg 每週一次或每週兩次用於依賴腸外營養支持的成人 SBS 患者。每週兩次組相較於安慰劑顯著降低每週腸外營養支持量;每週一次組在主要評估指標上未達統計顯著性(試驗委託者 2023 年報告;引用確切數量前,需先確認同儕審查發表)。此一分歧結果正是每週兩次療程被選為後續推進方案的原因。

早期臨床研究

一項 SBS 第 2 期交叉試驗報告,相較於安慰劑,glepaglutide 可增加腸道濕重吸收並減少糞便排出量,且血漿瓜胺酸呈劑量依賴性上升(Hvistendahl 2020, JPEN / Clin Nutr †)。 [1]

長期延伸研究

已有開放標記延伸研究資料報告,部分患者持續減少腸外營養支持並達到腸道自主。無對照;僅宜視為輔助性證據。
未分級

美國法規立場

FDA 尚未核准 glepaglutide。試驗委託者正進行另一項第 3 期試驗 EASE-5,以支持美國送審。關於 FDA 先前回饋的確切性質,各二手資料的說法不一;具體原因應視為未經證實 †。社群使用:幾乎沒有任何記錄。這是用於罕見疾病、由醫院處方的藥物,不存在自行使用的情形。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

GLP-2 類藥物的共同特徵——腸胃道:腹痛、腹脹、噁心、嘔吐;若未同步減少腸外營養量,可能出現周邊水腫與體液過多;有造口的患者可能出現造口併發症(造口腫脹或阻塞);注射部位反應。EASE-1 報告的發生率應以最終發表文獻或仿單為準,而非新聞摘要。

社群報告

無;不存在社群使用。

理論性/類別層級. 促進黏膜生長的作用機轉在理論上有促進既有腸道腫瘤的風險。治療前大腸鏡檢查與定期監測是此類藥物既定的預防措施,源自 teduglutide 仿單。使用 GLP-2 類似物時會監測膽道與胰臟事件。

交互作用。 腸道吸收改善可能提高口服藥物的暴露量,包括治療範圍狹窄的藥物。隨著吸收改善,必須主動減少腸外營養與輸液的處方量——實務上最重要的交互作用,是與患者自身輸注療程之間的交互作用。

研究者常監測的指標

依據 GLP-2 類藥物及 SBS 試驗方案:

指標為何受到關注
每週腸外營養支持量在此病況中定義療效的評估指標。
血漿瓜胺酸腸上皮細胞量的標記;顯示藥物正作用於其標靶的藥效學指標。
糞便/造口排出量與口服液體攝取量患者與醫療團隊實際每日追蹤的指標。
體重與體液平衡用於在逐步撤除靜脈輸液量期間偵測體液過多。
電解質、鎂、肌酸酐、eGFR在腸衰竭中常不穩定。
肝酵素與膽紅素腸衰竭相關肝病;亦為此類藥物的膽道疑慮。
脂肪酶與澱粉酶胰臟事件為此類藥物的疑慮。
治療前與治療期間的大腸鏡檢查鑑於促生長作用機轉,這是 GLP-2 類藥物的標準預防措施。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5劑型與操作處理

劑型為液體,裝於即用型單劑皮下自動注射筆,每週給藥兩次。無需復溶,也沒有自行配製的途徑;自動注射筆的設計正是為了讓患者不必處理藥瓶。儲存方式依核准仿單,通常為冷藏,並有規定的室溫使用期限 †。劑量及相應的靜脈支持減量,由負責治療的腸衰竭團隊設定與調整。


6常與之一同研究的化合物

Teduglutide(#164)作為已核准的對照藥物,apraglutide(#243)作為另一個後期開發階段的 GLP-2 類似物,以及腸外營養管理。此處未有與其他肽併用的研究,併用亦不合理。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國未核准。已獲 SBS 孤兒藥認定;第 3 期 EASE-5 進行中,以支持預定的送審 †
歐盟2026 年 9 月 CHMP 給予正面意見,建議以 Zeydovio 核准用於成人短腸症候群;歐盟執委會決定與上市狀態 †
英國未獲許可 †
澳洲未核准 †
南非未註冊 †
運動未被 WADA 特別列出;未核准物質屬於 S0 類。請查閱最新清單

8尚未解答的問題

  • 為何 EASE-1 中每週一次組失敗而每週兩次組成功,以及這對所需暴露持續時間有何意義。
  • glepaglutide 與每日一次的 teduglutide 或每週一次的 apraglutide 相比如何——目前尚無直接比較試驗。
  • 持續 GLP-2 受體促效作用下的長期腫瘤監測結果。
  • EASE-5 結果公布後,美國與歐盟的評估是否會趨於一致。

9參考文獻

  1. 1Hvistendahl MK et al. (2020). Effect of glepaglutide, a long-acting GLP-2 analogue, on intestinal absorption in patients with short bowel syndrome. Clin Nutr / JPEN [verify journal]. PubMed
  2. 2Jeppesen PB et al. (2023–2025). EASE-1: Phase 3 trial of glepaglutide in short bowel syndrome. [Publication to be confirmed before citing figures.] PubMed
  3. 3Naimi RM et al. (2019). Glepaglutide, a novel long-acting GLP-2 analogue, for patients with short bowel syndrome: a randomised phase 2 trial. Lancet Gastroenterol Hepatol. PubMed · DOI
  4. 4EMA / CHMP (2026). Summary of opinion: Zeydovio (glepaglutide). PubMed
  5. 5Drucker DJ, Yusta B (2014). Physiology and pharmacology of the enteroendocrine hormone glucagon-like peptide-2. Annu Rev Physiol. PubMed · DOI

參考文獻正在對應到 PubMed/DOI 識別碼;在此之前,連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。


10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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