Galanin
GAL；galanin 样肽（GALP）和 alarin 是相关基因的不同产物；受体为 GalR1、GalR2、GalR3
1这是什么
Galanin（甘丙肽）是人体自身的神经肽之一，于 1983 年分离，并以其首末两个氨基酸命名——一端为甘氨酸（glycine），另一端为丙氨酸（alanine）。它分布广泛：见于下丘脑、蓝斑、脊髓、肠道、胰腺和肾上腺髓质。
其决定性特征在于它是一种「刹车」。galanin 在释放部位通常会降低活动——包括神经元放电、胰岛素分泌、疼痛传递和癫痫发作传播。神经损伤后以及癫痫发作后的海马中，galanin 也会显著上调，这看起来像是一种内源性保护反应，而这一观察正是治疗兴趣的核心。
实际障碍在于递送。人们期望的效应位于中枢，而经静脉给予的 30 个氨基酸的肽无法以有效量到达大脑。因此，该领域致力于研发小分子和拟肽类 GalR ，而非 galanin 本身。社区使用：基本没有记录，而血脑屏障正是非正规使用毫无意义的原因。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
人体生长激素释放
人体胰岛素抑制
癫痫
疼痛
抑郁与焦虑
摄食、肥胖与饮酒
神经保护与神经再生
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
短时人体输注耐受良好；有记录的效应为内分泌方面（GH 升高、胰岛素抑制），而非症状性。目前不存在现代人体安全性数据集。社区报告
无。未见自行使用。理论推断. 基于机制，明显的风险在于持续暴露会损害胰岛素分泌；以及若使用可穿透大脑的激动剂，可能产生难以预测的中枢效应——galanin 的各受体亚型作用方向不同，非选择性激动剂可能会加重其原本旨在治疗的问题。
相互作用。 概念上可能与任何影响胰岛素分泌或 GH 轴的物质发生相互作用；在中枢方面，可能与去甲肾上腺素能和血清素能药物发生相互作用。尚无正式研究。
研究者常监测的指标
基于人体内分泌研究及作用机制，而非任何临床方案：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 生长激素和 IGF-1 | 唯一可重复的人体药效学效应是 GH 释放。 |
| 空腹血糖、胰岛素和 C 肽 | galanin 会抑制胰岛素分泌；这是最明确的代谢安全性问题。 |
| 癫痫发作频率（如适用） | 癫痫假说是主要的治疗依据，但仍停留在动物层面。 |
| 情绪与焦虑评定量表 | 用于临床前向临床转化的讨论；尚无经验证的人体 galanin 数据。 |
| 全血细胞计数（CBC）和综合代谢功能检查（CMP） | 任何研究性肽的一般基线指标。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
不适用于消费者做法。研究级 galanin 在实验室和临床生理学环境中配制用于输注。由于该肽无法有效穿过血脑屏障，外周给药无法实现动物文献中描述的中枢效应——这一点值得明确指出，因为这正是阅读临床前论文时最容易产生误解之处。没有适用的计算器预设。
6常与之一同研究的化合物
Neuropeptide Y（神经肽 Y；#157——另一种主要的抑制性／促食欲神经肽，常与 galanin 一同在摄食及癫痫基因治疗领域中研究）、somatostatin（生长抑素；#160——另一种在重叠神经回路中共表达的抑制性肽），以及内分泌研究中的 GHRH 类似物。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准；仅限研究用途 |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | WADA 未专门列出。需注意，galanin 在人体中可刺激 GH 释放，因此为此目的使用的 galanin 受体激动剂可以说既属于 S2（肽类激素和生长因子），也属于 S0。请查阅现行清单 |
8尚未解答的问题
- 能否研制出可穿透大脑、具有受体选择性的 galanin ，且 GalR1/GalR2 激动在人体中是否具有抗惊厥作用？
- galanin 在损伤和癫痫发作后的上调是保护性的，还是损伤的标志？
- GalR3 拮抗剂抗抑郁假说能否经受住严格的人体试验检验？
- 对于天然 galanin 信号水平较高的人群，galanin 对胰岛素分泌的影响对代谢健康意味着什么？
9参考文献
- 1Tatemoto K, Rökaeus Å, Jörnvall H, McDonald TJ, Mutt V (1983). Galanin — a novel biologically active peptide from porcine intestine. FEBS Lett. PubMed · DOI
- 2Bauer FE et al. (1986). Effect of galanin on human gastrointestinal and pancreatic function. Lancet [verify exact title]. PubMed
- 3Lang R, Gundlach AL, Kofler B (2007). The galanin peptide family: receptor pharmacology, pleiotropic biological actions, and implications in health and disease. Pharmacol Ther. PubMed · DOI
- 4Mazarati AM et al. (1998). Galanin modulation of seizures and seizure modulation of hippocampal galanin in animal models of status epilepticus. J Neurosci. PubMed · DOI
- 5Holmes A et al. (2003). Galanin: a novel therapeutic target for depression, anxiety disorders and drug addiction? CNS Neurol Disord Drug Targets [verify journal]. PubMed
- 6Webling KEB, Runesson J, Bartfai T, Langel Ü (2012). Galanin receptors and ligands. Front Endocrinol. PubMed · DOI
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