ARA-290

Cibinetide、ARA 290、pHBSP(焦谷氨酸螺旋 B 表面肽)、螺旋 B 表面肽

恢复、修复与组织
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1这是什么

促红细胞生成素(EPO)是驱动红细胞生成的激素,但它也能保护组织免受损伤,包括脑、心脏、肾脏和神经。将 EPO 用于组织保护并不现实,因为它同时会升高血红蛋白并增加血栓风险。2000 年代,由 Michael Brines 和 Anthony Cerami 领导的团队发现这两种作用依赖不同的受体,并设计出一种短肽,模拟 EPO 中面向组织保护受体、而不面向经典 EPO 受体的部分(螺旋 B)。该肽即 ARA-290,后来获得通用名 cibinetide。

它已完成 1 期试验和数项 2 期试验,主要针对小纤维神经病,即负责传导痛觉和温度觉、并调节出汗和血流的细神经纤维受损。在本站中,它少见地拥有安慰剂对照的人体数据,但这些试验规模较小,且该药尚未获批。


2推测的作用机制

先天修复受体. ARA-290 与由 EPO 受体和 CD131(β 共同受体)构成的异二聚体结合。该复合物在健康细胞上几乎不存在,而出现在处于应激状态(损伤、缺氧、炎症)的细胞上,因此该肽主要在损伤所在部位发挥作用(Brines 2008)。
不促进红细胞生成. 它不激活经典的 EPO 受体同二聚体,因此不会升高血红蛋白或红细胞压积。这一点已在人体试验中得到证实。
下游效应. 细胞凋亡减少、促炎细胞因子释放减少;在神经研究中,还在角膜和皮肤中测得小纤维再生。
代谢效应. 在糖尿病患者中,它使 HbA1c 和胆固醇有小幅改善;其机制被认为涉及胰岛和脂肪组织炎症的减轻。
一种由十一个氨基酸组成的肽,复制了促红细胞生成素中与先天修复受体结合的部分,该受体不同于促进红细胞生成的受体。它可获得 EPO 的组织保护作用,而不升高血细胞比容。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

等级:A (small)

结节病相关小纤维神经病

一项随机、双盲、安慰剂对照的先导研究(n=22)报告,每日 2 mg ARA-290 给药 4 周后,神经病理性症状和生活质量有所改善(Heij 2012, Mol Med)。后续的一项 2 期试验(n≈40)报告症状改善及角膜神经纤维密度增加(Dahan 2013, Mol Med)。一项规模更大的 2b 期试验(n=64)采用每日 1、4 和 10 mg、持续 28 天的方案,发现 4 mg 剂量增加了角膜神经纤维面积并改善了部分功能指标;患者报告的疼痛终点结果一致性较差(Culver 2017, Front Neurol)。 [2][3][5]
等级:A (small)

伴神经病变的 2 型糖尿病

一项为期 28 天、每日 4 mg 的随机安慰剂对照试验(n=48):与安慰剂相比,神经病理性症状改善、HbA1c 降低、血脂谱改善;血红蛋白无变化(Brines 2015, Mol Med)。 [4]

器官损伤中的组织保护

卒中、心肌梗死、肾缺血再灌注及伤口愈合的啮齿类动物模型报告损伤减轻(Brines 2008, PNAS;以及后续多篇啮齿类动物研究论文)。已开展一项肾移植临床试验;引用前应核实其结果 †。 [1]

健康志愿者中的药代动力学与安全性

在健康成人中开展的 1 期单剂量和多剂量研究确立了极短的血浆半衰期、线性动力学特征,以及在高于后来 2 期所用剂量时无血液学影响。主要以摘要形式发表于后续试验论文和公司披露信息中 †。

长期结局、更大规模人群

尚无已完成的 3 期试验。最大规模的对照暴露为数十名患者、持续 28 天。研发工作曾在不同申办方之间转移(Araim Pharmaceuticals 及其合作伙伴),任何后期项目的当前状态应在发布前核实 †。

其他提出的用途

社区讨论将 ARA-290 扩展到肌腱愈合、“线粒体支持”和整体恢复等用途。这些均未在人体中研究过;唯一的依据是啮齿类动物器官损伤模型。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

在 1 期和 2 期试验中,ARA-290 耐受性良好;不良事件与安慰剂相似。未观察到对血红蛋白、红细胞压积、血小板或血压的影响——这是与 EPO 相比的关键安全区别。注射部位反应轻微。

社区报告

总体较少;部分人报告一过性疲劳或头痛、注射部位发红。数名成员报告神经病理性疼痛或温度觉在主观上有所改善;另一些人则报告无任何变化。

理论推断. 任何能保护应激细胞免于死亡的物质,原则上也可能保护肿瘤细胞;目前尚未观察到这一点,但也未进行过长期研究。尚无关于这种合成 EPO 衍生肽免疫原性的报告。

相互作用。 尚无已确认的相互作用。它不会叠加 EPO 类似物的促红细胞生成作用。

研究者常监测的指标

指标为何受到关注
血红蛋白/红细胞压积用于确认不存在促红细胞生成作用,这是该肽相对于 EPO 的决定性安全特性。
HbA1c 和空腹血糖糖尿病试验显示有小幅改善;对任何患有代谢性疾病的人也有参考意义。
血脂检查糖尿病试验中总胆固醇和 LDL 胆固醇有所改善。
小纤维神经病评估指标(角膜共聚焦显微镜、皮肤活检神经纤维密度、定量感觉测试)即试验终点;并非常规可做,但却是主要效应的唯一客观读数。
血压试验中未发生变化;与 EPO 形成有用的对照。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5复溶与操作处理

通常为 10 mg 或 16 mg 规格的冻干小瓶,因为试验剂量以毫克而非微克计——一次 4 mg 剂量会用掉一瓶中的很大一部分,因此浓度计算很重要。用抑菌注射用水复溶,轻轻旋转混匀。

在计算器中打开(已预填)→

6常与之一同研究的化合物

文献中通常不与其他物质联用。社区讨论中,在神经病变情境下会将其与 BPC-157 或 α-硫辛酸搭配;无联合研究。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国未获 FDA 批准。研究性药物;获得结节病相关小纤维神经病的孤儿药认定 †
欧盟未获批准;曾有孤儿药认定记录 †
英国未获许可
澳大利亚未获批准
南非未注册
体育被 WADA 列入 S2 类禁用——该清单列明了源自 EPO 的先天修复受体激动剂(如 asialo-EPO、氨甲酰化 EPO),ARA-290 被视为其中之一 †

8尚未解答的问题

  • 3 期试验能否证实其症状获益,又将在哪一患者群体中得到证实?
  • 仅 2 分钟的血浆半衰期为何能产生持续数周的效应——该受体模型是否完全正确?
  • 超过 28 天的长期安全性:无数据。

9参考文献

  1. 1Brines M et al. (2008). Nonerythropoietic, tissue-protective peptides derived from the tertiary structure of erythropoietin. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
  2. 2Heij L et al. (2012). Safety and efficacy of ARA 290 in sarcoidosis patients with symptoms of small fiber neuropathy: a randomized, double-blind pilot study. Mol Med. PubMed · DOI
  3. 3Dahan A et al. (2013). ARA 290 improves symptoms in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and increases corneal nerve fiber density. Mol Med. PubMed · DOI
  4. 4Brines M et al. (2015). ARA 290, a nonerythropoietic peptide engineered from erythropoietin, improves metabolic control and neuropathic symptoms in patients with type 2 diabetes. Mol Med. PubMed · DOI
  5. 5Culver DA et al. (2017). Cibinetide improves corneal nerve fiber abundance in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and neuropathic pain. Front Neurol. PubMed · DOI
  6. 6Brines M, Cerami A (2012). The receptor that tames the innate immune response. Mol Med. PubMed · DOI

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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月25日Profile published — awaiting medical review

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