Biblioteca de péptidos

O átomo de boro liga-se de forma reversível ao local ativo do proteassoma 26S (sobretudo a subunidade β5 "tipo quimotripsina"), impedindo as células de eliminar proteínas indesejadas; as células de mieloma, que produzem enormes quantidades de proteína de anticorpo, não conseguem lidar…

Liga-se seletivamente à superfície das células de glioma e de vários outros tumores — o alvo é geralmente atribuído a um complexo da metaloproteinase de matriz-2 e a componentes de canais de cloreto — e transporta o que lhe estiver ligado (um corante fluorescente, um…

Atuam na família de recetores da bombesin — principalmente o recetor do GRP (BB2/GRPR) e o recetor da neuromedin B (BB1) — que, na fisiologia normal, promove a libertação de gastrina, a motilidade intestinal, a saciedade e o prurido, e que está fortemente sobre-expresso em vários…

O péptido liga-se ao recetor da somatostatina do subtipo 2 (SSTR2) nas células de tumores neuroendócrinos e é internalizado; o Ga-68 emite positrões que uma câmara PET deteta, enquanto o Lu-177 emite partículas beta de curto alcance que irradiam o tumor a partir…

Liga-se ao SSTR2 (e, em menor grau, ao SSTR5) nas células de tumores neuroendócrinos; o radiometal acoplado permite obter imagens ou irradiá-las

A cabeça Glu-ureia-Lys liga-se ao local ativo do PSMA, uma enzima sobre-expressa à superfície da maioria das células de cancro da próstata; o complexo é internalizado e o isótopo acoplado permite obter imagens (Ga-68) ou irradiar (Lu-177) a célula

Liga-se ao SSTR2 (e ao SSTR5) nas células de tumores neuroendócrinos; os raios gama do índio-111 são detetados por uma câmara gama às 4 e às 24 horas

Liga-se ao SSTR2 sem o ativar nem internalizar; como os antagonistas reconhecem muito mais conformações do recetor do que os agonistas, ligam-se muito mais moléculas por célula tumoral, o que proporciona mais radiação ou uma imagem mais nítida

Liga-se à FAP, uma protease à superfície dos fibroblastos associados ao cancro no estroma da maioria dos tumores sólidos (e em alguns tecidos fibróticos e inflamados); o isótopo permite obter imagens ou irradiar o tecido de suporte do tumor, e não as células…

RGD é a sequência de três aminoácidos que as proteínas da matriz extracelular usam para se fixarem aos recetores de integrina; os péptidos RGD cíclicos ligam-se à integrina αvβ3 (e αvβ5) nos vasos sanguíneos tumorais e em algumas células tumorais, bloqueando-as (cilengitide) ou…

Liga-se ao recetor do GLP-1, expresso em densidade extremamente elevada nos insulinomas (e nas células beta pancreáticas normais), e é internalizado; o isótopo permite a uma câmara PET ou SPECT encontrar tumores frequentemente com menos de 1 cm e invisíveis na…

Os grupos de manose do tilmanocept ligam-se ao CD206 (o recetor da manose) nos macrófagos e nas células dendríticas dentro dos gânglios linfáticos, pelo que fica retido nos primeiros gânglios ("sentinela") que drenam um tumor

Liga-se ao recetor de quimiocinas CXCR4, sobre-expresso em muitos cancros hematológicos (mieloma, linfoma, leucemia), alguns tumores sólidos, adenomas suprarrenais produtores de aldosterona e células imunitárias ativadas; o isótopo permite obter imagens ou…

Bloqueia o recetor CXCR4 nas células estaminais hematopoiéticas, quebrando a "âncora" CXCL12 (SDF-1) que as retém na medula óssea, de modo que passam para o sangue, onde podem ser colhidas

Apresenta um péptido associado ao melanoma ao sistema imunitário num depósito fortemente adjuvado, para que se expandam as células T CD8+ "assassinas" específicas para células de melanoma portadoras de gp100

Expande as células T CD8+ específicas para HER2 para que possam reconhecer e matar células residuais de cancro da mama que expressam HER2 após cirurgia e quimioterapia

Apresenta um fragmento de telomerase às células T auxiliares (CD4+), que por sua vez apoiam respostas CD8+ contra as células positivas para telomerase encontradas na maioria dos cancros; o mesmo péptido tem também propriedades anti-inflamatórias diretas e de penetração celular…

Induz respostas de células T CD8+ e CD4+ e de anticorpos contra a survivina, uma proteína que bloqueia a morte celular e é fortemente expressa pelo glioblastoma e por muitos outros cancros, mas está quase ausente dos tecidos adultos normais

Imuniza o doente contra o seu próprio EGF para que os anticorpos removam o EGF circulante e privem os tumores dependentes de EGFR do seu sinal de crescimento — uma estratégia de "privação de ligando" mediada por anticorpos, não uma vacina de células T

Vacina contra muitos antigénios tumorais em simultâneo, para que a perda de um único antigénio não permita ao tumor escapar, com pré-tratamento com ciclofosfamida destinado a depletar primeiro as células T reguladoras

Induz células T contra a proteína KRAS mutada específica que impulsiona o tumor do doente — um alvo verdadeiramente específico do tumor, uma vez que a mutação não existe nos tecidos normais

Vacina cada doente contra as mutações específicas do seu próprio tumor, pelo que os alvos são sequências que não existem em nenhum tecido normal e às quais o sistema imunitário não foi tornado tolerante

O péptido lipofílico transporta rapidamente o melphalan para o interior das células, onde as aminopeptidases o clivam e retêm no interior uma concentração elevada do agente alquilante ativo — sobretudo nas células de mieloma, ricas nessas enzimas

O péptido Angiopep-2 liga-se ao LRP1 no endotélio dos capilares cerebrais e é transportado através da barreira hematoencefálica por transcitose mediada por recetor, levando consigo a sua carga de quimioterapia