Ganirelix

Orgalutran (EU/UK/AU), Fyremadel, Antagon (former US name), ganirelix acetate injection (US generic), Org 37462

Saúde sexual, hormonas e sinalização

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Nota sobre este perfil. A ganirelix é um medicamento sujeito a receita médica aprovado, usado em clínicas de fertilidade, não um composto apenas de investigação. Esta página explica a ciência publicada. O uso fora de um ciclo de FIV supervisionado não tem base de evidência e acarreta os riscos discutidos abaixo.

Resumo

Classe: Decapéptido antagonista sintético da GnRH (LHRH) (terceira geração), estreitamente relacionado com a cetrorelix
Mecanismo: Bloqueia de forma competitiva os recetores hipofisários da GnRH, suprimindo a LH (e, em menor grau, a FSH) em horas, sem efeito de arranque, reversível em 1–2 dias após a suspensão
Vias estudadas: Apenas injeção subcutânea
Intervalo de doses relatado: Aprovado: 0.25 mg SC uma vez por dia, iniciada na fase folicular média (habitualmente no dia 5–6 da estimulação) e continuada até ao dia do desencadeador. Os ensaios de determinação de doses testaram 0.0625–2 mg; doses mais elevadas diminuíram as taxas de implantação. Uso na comunidade: anedótico
Semivida: ~13 h após uma dose única; ~16 h no estado estacionário; biodisponibilidade ~91%
Conservação: Seringa pré-cheia: temperatura ambiente conforme o rótulo (não congelar), proteger da luz; sem reconstituição
Estatuto regulamentar: Medicamento aprovado (EUA 1999, UE 2000, Reino Unido, Austrália, África do Sul e outros)

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A ganirelix é um de dois antagonistas injetáveis da GnRH usados na FIV, desenvolvido pela Organon (hoje Merck/MSD e outras). Tal como a cetrorelix, bloqueia o recetor da GnRH da hipófise para que o próprio pico de LH da mulher não possa libertar óvulos antes de a clínica estar pronta para os recolher. Apresenta-se numa seringa pré-cheia pronta a usar, o que é uma razão prática pela qual é mais comum do que a cetrorelix nas clínicas dos EUA. Não tem qualquer uso aprovado fora da estimulação ovárica controlada.

2Como se pensa que funciona

Bloqueio competitivo e reversível do recetor da GnRH. Cerca de 4 horas após a primeira dose de 0.25 mg, a LH desce aproximadamente para metade, e a FSH menos; os níveis recuperam cerca de 48 horas após a última injeção.

O trabalho de determinação de doses mostrou um compromisso inesperado: doses mais elevadas (1–2 mg) suprimiram a LH de forma mais completa, mas produziram estradiol mais baixo e menores taxas de implantação, o que sugere que alguma atividade da LH é necessária para o desenvolvimento normal dos folículos e do endométrio. É por isso que 0.25 mg passou a ser a dose fixa.

Um desencadeador com da GnRH continua a funcionar num ciclo com ganirelix (o agonista desloca o antagonista e ativa brevemente o recetor), o que é a base dos protocolos de antagonista "sem SHO".

Bloqueio competitivo do recetor hipofisário da GnRH. A supressão depende da dose e reverte poucos dias após a última dose, pelo que o ciclo próprio do ovário é retomado rapidamente.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Prevenção do pico prematuro de LH na FIV

O ensaio de determinação de doses (n=333) estabeleceu 0.25 mg como ótima, com subidas prematuras da LH em <2% dos ciclos e a taxa de implantação mais elevada (Ganirelix Dose-Finding Study Group 1998, Hum Reprod). Contra um protocolo longo com leuprolide, a ganirelix proporcionou estimulação mais curta, menor uso de FSH e taxas semelhantes de gravidez em curso (North American Ganirelix Study Group 2001, Fertil Steril). Um ensaio europeu contra a buserelina (n=730) encontrou uma taxa de gravidez em curso numericamente inferior, mas sem diferença estatística (European Orgalutran Study Group 2000, Hum Reprod). Agrupando os antagonistas, a Cochrane encontrou taxas de nados-vivos comparáveis às dos protocolos com e uma SHO marcadamente inferior (Al-Inany 2016). [4]

Tratamento da SHO grave de início precoce

Reiniciar a ganirelix na fase lútea de ciclos com SHO grave precoce, com congelação de embriões, levou a uma rápida regressão da SHO em pequenas séries de casos (Lainas 2007, Reprod Biomed Online). Off-label, pequeno, não controlado. [5]

Grau A/B

Doação de ovócitos e ciclos de preservação da fertilidade

Os protocolos de antagonista com ganirelix são padrão em ciclos de doação de ovócitos e de preservação da fertilidade com início aleatório, porque permitem iniciar a estimulação em qualquer fase do ciclo; a evidência é em grande parte observacional e ao nível da classe.

Qualquer indicação fora da FIV

Nenhuma estudada. Ao contrário da cetrorelix, a ganirelix nunca foi desenvolvida para a HBP, a endometriose ou o cancro.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Frequentes (literatura; rótulo dos EUA, n≈1,000 ciclos). dor abdominal de origem ginecológica (~5%), dor de cabeça (~3%), síndrome de hiperestimulação ovárica (~2%), hemorragia vaginal, reações no local de injeção (~1%, sobretudo vermelhidão e comichão), náuseas. O rótulo lista também a morte fetal (~4%) como acontecimento adverso observado nos ensaios; esta taxa está em linha com as populações gerais de FIV e não foi atribuída ao fármaco.

Graves / avisos. reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia rara, por vezes após a primeira dose; contraindicada na gravidez (os ciclos com ganirelix são monitorizados para excluir gravidez antes do início) e na amamentação. A proteção da agulha de algumas apresentações contém látex de borracha natural, relevante para utilizadoras alérgicas ao látex. As taxas de anomalias congénitas são comparáveis às de outras coortes de reprodução assistida.

Reportado pela comunidade

essencialmente confinados às doentes de FIV: ardor e nódoas negras no local, dores de cabeça, alterações de humor (difíceis de separar dos fármacos de estimulação).

Teórico. o uso prolongado suprimiria o estrogénio ou a testosterona, com as mesmas consequências ósseas, de humor e metabólicas dos ; não testado.

Interações. sem estudos formais. O metabolismo por peptidases torna improváveis as interações farmacocinéticas. Do ponto de vista farmacodinâmico, bloqueia os efeitos da gonadorelina e da kisspeptina.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

A monitorização do ciclo de FIV é o único contexto baseado em evidência: não estão estabelecidos marcadores para qualquer uso fora do tratamento de fertilidade.

Marcador	Porque é vigiado
LH	a supressão é o objetivo do fármaco; uma subida prematura (>10 IU/L) ou uma subida da progesterona sinaliza escape.
Estradiol	desenvolvimento folicular e risco de SHO; é esperada uma descida transitória após a primeira dose de ganirelix.
Progesterona (fase folicular tardia)	a luteinização prematura prevê piores resultados na transferência a fresco.
Ecografia transvaginal	o tamanho e o número de folículos determinam quando a ganirelix começa e quando desencadear.
Teste de gravidez; sintomas de SHO (perímetro abdominal, peso, débito urinário)	após o desencadeador.
Hematócrito, sódio, creatinina, enzimas hepáticas	apenas se se desenvolver SHO.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Fornecida numa seringa pré-cheia de 0.25 mg/0.5 mL; sem mistura. Injetada por via subcutânea na parte superior da coxa ou no abdómen inferior aproximadamente à mesma hora todos os dias; o rótulo aconselha que a hora se mantenha consistente, e a última dose é administrada na manhã do dia do desencadeador na maioria dos protocolos. A dose é fixa, pelo que a calculadora não é aplicável.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Cetrorelix (antagonista intercambiável), FSH recombinante/HMG, HCG e desencadeadores com agonista da GnRH (triptorelina, leuprolide), suporte lúteo com progesterona, kisspeptin-54 (desencadeador experimental em ciclos de antagonista).

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Aprovada pela FDA (ganirelix acetate injection; genéricos disponíveis) para a inibição de picos prematuros de LH em mulheres submetidas a estimulação ovárica controlada
União Europeia	Autorizada pela EMA (Orgalutran, Fyremadel)
Reino Unido	Licenciada pela MHRA (Orgalutran, Fyremadel); sujeita a receita médica
Austrália	Aprovada pela TGA (Orgalutran); S4
África do Sul	Registada na SAHPRA (Orgalutran); sujeita a receita médica
Desporto	Não listada especificamente pela WADA à data da revisão †

8Questões em aberto

Se uma dose fixa de 0.25 mg é ótima para todos os pesos corporais (os dados farmacocinéticos sugerem maior exposição em mulheres mais magras).
Dia de início fixo versus flexível; a evidência é mista e específica de cada clínica.
Sem dados sobre o uso fora da estimulação ovárica controlada.

9Referências

1The Ganirelix Dose-Finding Study Group (1998). A double-blind, randomized, dose-finding study to assess the efficacy of the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix (Org 37462) to prevent premature luteinizing hormone surges in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone (Puregon). Hum Reprod. PubMed
2The European Orgalutran Study Group; Borm G, Mannaerts B (2000). Treatment with the gonadotrophin-releasing hormone antagonist ganirelix in women undergoing ovarian stimulation with recombinant follicle stimulating hormone is effective, safe and convenient: results of a controlled, randomized, multicentre trial. Hum Reprod. PubMed
3The North American Ganirelix Study Group (2001). Efficacy and safety of ganirelix acetate versus leuprolide acetate in women undergoing controlled ovarian hyperstimulation. Fertil Steril. PubMed
4Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
5Lainas TG et al. (2007). Management of severe early ovarian hyperstimulation syndrome by re-initiation of GnRH antagonist. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
6Ganirelix acetate injection / Orgalutran prescribing information and SmPC (current). PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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