Lactoferricin

lactoferricine B (bovine, LfcinB), lactoferricine H (humaine), hLF1-11 (résidus 1–11 de la lactoferrine humaine), lactoferrampine ; protéine mère lactoferrine (bLf, hLf)

Antimicrobiens et antiviraux
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1De quoi il s'agit

La lactoferrine est une protéine fixant le fer présente dans le lait, les larmes, la salive et d'autres sécrétions, ainsi que dans les granules des neutrophiles. Lorsque la lactoferrine est partiellement digérée (par exemple par la pepsine gastrique), elle libère à partir de son extrémité N-terminale de courts peptides plus puissamment antimicrobiens que la protéine entière. Le plus connu est la lactoferricine B, issue de la lactoferrine bovine. Un fragment modifié distinct, hLF1-11 (les 11 premiers acides aminés de la lactoferrine humaine), est celui qui est allé le plus loin vers la clinique.

Il s'agit de fragments d'origine naturelle, et non de produits chimiques de recherche conçus de toutes pièces, et la protéine mère (lactoferrine) est largement commercialisée comme complément oral et ajoutée à certaines préparations pour nourrissons. L'auto-injection de ces peptides n'est pas une pratique établie.


2Mode d'action supposé

Séquestration du fer (protéine mère). la lactoferrine fixe fortement le fer, privant les bactéries d'un nutriment dont elles ont besoin — un effet bactériostatique indépendant des lésions membranaires.
Perturbation membranaire (peptides). la lactoferricine est cationique et amphipathique ; elle se lie à la surface chargée négativement des bactéries (y compris le LPS des bactéries à Gram négatif) et perméabilise la membrane.
Modulation immunitaire. la lactoferrine et ses fragments peuvent atténuer une inflammation excessive (fixation du LPS, réduction de la signalisation pro-inflammatoire) tout en soutenant la défense de l'hôte ; une certaine activité antivirale, antifongique et anti-biofilm est rapportée.
Signaux antitumoraux. la lactoferricine montre une toxicité sélective envers certaines cellules cancéreuses .
Un fragment libéré à partir de la lactoferrine du lait. Sa charge positive se lie au lipopolysaccharide bactérien, puis le peptide désorganise la membrane ; il prive aussi les bactéries de fer.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Sécurité de hLF1-11 chez l'être humain

Un programme de phase 1 (van der Velden 2009, BMC Medicine) a administré hLF1-11 par voie intraveineuse à 56 sujets (volontaires sains et patients greffés de cellules souches) : des doses uniques jusqu'à 5 mg et des cures de 5 jours ont été globalement tolérées, des élévations réversibles des transaminases hépatiques constituant le principal résultat possiblement lié au médicament. Cela a établi la sécurité permettant de poursuivre l'étude contre les infections chez les patients immunodéprimés ; ce n'était pas un essai d'efficacité. [1]
Niveau C/D

Activité antimicrobienne in vitro et chez l'animal

La lactoferricine B et hLF1-11 tuent un large éventail de bactéries et de champignons (dont Candida et certaines bactéries résistantes) et désorganisent les biofilms dans des modèles de laboratoire et animaux. La transposition en anti-infectieux humains autorisés n'a pas eu lieu.
Niveau A/B

Lactoferrine orale (la protéine) chez l'être humain

La protéine entière, en complément oral, a fait l'objet d'essais humains sur le statut en fer, la prévention des infections et de l'entérocolite nécrosante chez le nourrisson, et comme traitement d'appoint contre H. pylori, avec des résultats mitigés. Ces travaux concernent la protéine, et non le peptide isolé, et relèvent de la littérature sur les compléments plutôt que de l'usage personnel de peptides.
Niveau C/D

Effets anticancéreux et antiviraux

Destruction sélective de cellules tumorales et effets antiviraux rapportés ; aucun usage thérapeutique chez l'être humain.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

hLF1-11 par voie IV a été globalement bien toléré ; le signal notable était une élévation réversible des enzymes hépatiques. La lactoferrine orale est très bien tolérée. Aucune donnée de sécurité systémique pour les peptides de lactoferricine au-delà du programme hLF1-11.

Rapporté par la communauté

Les compléments oraux de lactoferrine sont largement utilisés et présentent un faible risque. Auto-injection de peptides de lactoferricine : pratiquement aucune documentée.

Théorique. les peptides cationiques soulèvent des préoccupations générales de toxicité pour les cellules de l'hôte à des concentrations systémiques élevées.

Interactions. la lactoferrine peut influer sur l'absorption du fer ; à prendre en compte pour toute personne qui gère son statut en fer.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Pour la protéine orale, aucune surveillance spécifique n'est habituelle. Lorsque les peptides ont été administrés en recherche :

MarqueurPourquoi on le surveille
Enzymes hépatiques (ALAT/ASAT)le signal de la phase 1 de hLF1-11 ; le seul marqueur relevé par l'essai.
Bilan martial (ferritine, saturation de la transferrine)parce que la lactoferrine fixe le fer et influe sur son absorption.
NFS et bilan métabolique completvaleur de référence générale de sécurité dans tout usage de recherche par injection.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.


5Formulation et manipulation

Les compléments oraux de lactoferrine sont des poudres/gélules stables à température ambiante, prises par voie orale ; aucune . Les peptides de recherche (lactoferricine B, hLF1-11) sont manipulés selon le protocole du laboratoire/de l'essai clinique. Aucun lien vers le calculateur — ce n'est pas un peptide établi d'auto-injection.


6Souvent étudié avec

Antibiotiques et antifongiques conventionnels (synergie), Human defensins et LL-37 (autres peptides de défense de l'hôte), probiotiques (contexte intestinal/immunitaire).

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.


7Statut réglementaire par région

RégionStatut (vérifié le —)
États-UnisLa lactoferrine (protéine) a le statut GRAS pour certains usages alimentaires ; les peptides de lactoferricine et hLF1-11 ne sont pas des médicaments autorisés
Union européenneLactoferrine bovine autorisée comme nouvel ingrédient alimentaire ; peptides non autorisés en tant que médicaments
Royaume-UniSimilaire à l'UE pour la protéine ; peptides non autorisés
AustralieLactoferrine autorisée dans certains aliments/préparations pour nourrissons ; peptides non autorisés
Afrique du SudPas enregistrée séparément en tant que médicament
SportNon listé par la WADA

8Questions ouvertes

  • La lactoferricine ou hLF1-11 peut-elle devenir un anti-infectieux utilisable, en particulier contre les infections fongiques et résistantes chez les patients immunodéprimés ?
  • Quelle part du bénéfice revendiqué de la lactoferrine orale survit à la digestion, et est-ce la protéine ou les peptides qu'elle libère qui agissent ?
  • Quels étaient le mécanisme et la signification de l'élévation des transaminases observée avec hLF1-11 par voie IV ?

9Références

  1. 1van der Velden WJFM et al. (2009). Safety and tolerability of the antimicrobial peptide human lactoferrin 1-11 (hLF1-11). BMC Medicine. DOI
  2. 2Gifford JL, Hunter HN, Vogel HJ (2005). Lactoferricin: a lactoferrin-derived peptide with antimicrobial, antiviral, antitumor and immunological properties. Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
  3. 3Bellamy W et al. (1992). Identification of the bactericidal domain of lactoferrin. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI
  4. 4Wakabayashi H, Yamauchi K, Takase M (2006). Lactoferrin research, technology and applications. Int Dairy J. DOI
  5. 5García-Montoya IA et al. (2012). Lactoferrin a multiple bioactive protein: an overview. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI

10Communauté

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

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11Historique de la page

30 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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