Lactoferricin

lactoferricin B(牛源,LfcinB)、lactoferricin H(人源)、hLF1-11(人類 lactoferrin 第 1–11 個胺基酸殘基)、lactoferrampin;母體蛋白為 lactoferrin(bLf、hLf)

抗微生物與抗病毒
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1這是什麼

Lactoferrin 是一種鐵結合蛋白,存在於乳汁、淚液、唾液及其他分泌物中,也存在於嗜中性球的顆粒內。當 lactoferrin 被部分消化時(例如經胃蛋白酶作用),會從其 N 端釋出短肽,這些短肽的抗菌活性比完整蛋白更強。其中最知名的是來自牛 lactoferrin 的 lactoferricin B。另一個經工程設計的片段 hLF1-11(人類 lactoferrin 的前 11 個胺基酸),是目前在臨床開發上推進最遠者。

這些是天然衍生的片段,而非人工設計的研究用化學物質;其母體蛋白(lactoferrin)廣泛作為口服補充品上市,並添加於部分嬰兒配方奶粉中。自行注射這些肽並非既定做法。


2推測的作用機制

鐵螯合(母體蛋白). lactoferrin 能緊密結合鐵,使細菌缺乏所需的營養素——這是一種與細胞膜損傷無關的抑菌作用。
細胞膜破壞(肽). lactoferricin 具陽離子性與兩親性;它會結合細菌帶負電的表面(包括革蘭氏陰性菌的 LPS),並使細胞膜通透性增加。
免疫調節. lactoferrin 及其片段可抑制過度發炎(結合 LPS、減少促發炎訊號傳遞),同時支持宿主防禦;亦有文獻報告部分抗病毒、抗真菌及抗生物膜活性。
抗腫瘤訊號. 體外研究顯示,lactoferricin 對部分癌細胞具選擇性毒性。
從牛乳乳鐵蛋白釋出的片段。其正電荷與細菌脂多醣結合,之後胜肽破壞細胞膜;它也會使細菌缺乏鐵。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

hLF1-11 的人體安全性

一項第 1 期計畫(van der Velden 2009, BMC Medicine)對 56 名受試者(健康志願者及幹細胞移植病人)經靜脈給予 hLF1-11:單次劑量最高 5 mg 及 5 天療程大致可耐受,主要可能與藥物相關的發現為可逆性的肝臟轉胺酶上升。此研究確立了安全性,以便進一步研究其用於免疫功能低下病人感染的可能性;這並非療效試驗。 [1]
等級:C/D

體外及動物研究中的抗菌活性

在實驗室與動物模型中,lactoferricin B 與 hLF1-11 可殺死多種細菌與真菌(包括念珠菌及部分抗藥性細菌),並破壞生物膜。目前尚未轉化為核准的人用抗感染藥物。
等級:A/B

人體口服 lactoferrin(蛋白質)

完整蛋白作為口服補充品,已有人體試驗探討鐵狀態、嬰兒感染/壞死性腸炎預防,以及幽門桿菌(H. pylori)輔助治療,結果不一。這些研究涉及的是蛋白質,而非分離出的肽,屬於補充品文獻,而非肽的自行使用。
等級:C/D

抗癌與抗病毒

體外研究報告可選擇性殺死腫瘤細胞並具抗病毒作用;尚無人體治療用途。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

靜脈注射 hLF1-11 大致耐受良好;值得注意的訊號為可逆性肝酵素升高。口服 lactoferrin 耐受性非常好。除 hLF1-11 計畫外,尚無 lactoferricin 肽的全身性安全性資料。

社群報告

口服 lactoferrin 補充品使用廣泛且風險低。自行注射 lactoferricin 肽:幾乎沒有任何記錄。

理論推斷. 陽離子肽在全身高濃度下,普遍存在對宿主細胞產生毒性的疑慮。

交互作用。 lactoferrin 可能影響鐵的吸收;這與需要管理鐵狀態的人相關。

研究者常監測的指標

對於口服蛋白,並無標準的特定監測項目。在研究中曾給予這些肽時:

指標為何受到關注
肝酵素(ALT/AST)hLF1-11 第 1 期試驗的訊號;也是該試驗唯一標記出的指標。
鐵相關檢查(鐵蛋白、運鐵蛋白飽和度)因為 lactoferrin 會結合鐵並影響其吸收。
CBC 與 CMP任何注射型研究用途的一般安全性基準值。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5劑型與操作處理

口服 lactoferrin 補充品為可常溫保存的粉末/膠囊,經口服用;無需復溶。研究用肽(lactoferricin B、hLF1-11)依實驗室/臨床研究方案處理。不提供計算器連結——這並非既定的自行注射肽。


6常與之一同研究的化合物

傳統抗生素與抗真菌藥(協同作用)、人類防禦素與 LL-37(同屬宿主防禦肽)、益生菌(腸道/免疫背景)。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國Lactoferrin(蛋白質)在特定食品用途上屬 GRAS;lactoferricin 肽及 hLF1-11 並非核准藥品
歐盟牛 lactoferrin 已核准為新穎食品成分;肽未獲核准為藥品
英國蛋白質部分與歐盟相似;肽未獲許可
澳洲Lactoferrin 允許用於部分食品/配方奶粉;肽未獲核准
南非未單獨登記為藥品
運動未列於 WADA 清單

8尚未解答的問題

  • lactoferricin 或 hLF1-11 能否成為可實際使用的抗感染藥物,特別是用於免疫功能低下病人的真菌及抗藥性感染?
  • 口服 lactoferrin 所宣稱的益處有多少能在消化後保留?發揮作用的是蛋白質本身,還是其釋出的肽?
  • 靜脈注射 hLF1-11 後出現的轉胺酶上升,其機轉與意義為何?

9參考文獻

  1. 1van der Velden WJFM et al. (2009). Safety and tolerability of the antimicrobial peptide human lactoferrin 1-11 (hLF1-11). BMC Medicine. DOI
  2. 2Gifford JL, Hunter HN, Vogel HJ (2005). Lactoferricin: a lactoferrin-derived peptide with antimicrobial, antiviral, antitumor and immunological properties. Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
  3. 3Bellamy W et al. (1992). Identification of the bactericidal domain of lactoferrin. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI
  4. 4Wakabayashi H, Yamauchi K, Takase M (2006). Lactoferrin research, technology and applications. Int Dairy J. DOI
  5. 5García-Montoya IA et al. (2012). Lactoferrin a multiple bioactive protein: an overview. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI

10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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2026年10月30日Profile published — awaiting medical review

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