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Plecanatide

Trulance, SP-304

Recuperación, reparación y tejidos
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Nota sobre este perfil. La plecanatide es un medicamento oral aprobado solo con receta para el estreñimiento crónico y el síndrome del intestino irritable con estreñimiento en adultos. Actúa solo dentro del intestino y no se absorbe, por lo que no tiene relevancia como péptido sistémico de investigación. Su uso fuera de la ficha técnica, incluido en niños, es fuera de indicación, y en niños pequeños existe una advertencia específica en contra. Esta página explica la ciencia publicada.

1Qué es

La plecanatide es una copia casi exacta de la uroguanilina, uno de los dos péptidos pequeños (el otro es la guanilina) que el revestimiento intestinal libera tras una comida para indicar al intestino que secrete líquido. La uroguanilina funciona mejor en el entorno ligeramente ácido de la parte alta del intestino delgado; la única sustitución de la plecanatide se diseñó para conservar esa sensibilidad al pH y mejorar la estabilidad. La desarrolló Synergy Pharmaceuticals, y la FDA la aprobó en enero de 2017 para el estreñimiento idiopático crónico (EIC) y en enero de 2018 para el síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E). Synergy quebró en 2019 y el producto pasó a Bausch Health (Salix).

Es el segundo fármaco de su clase después de linaclotide (Linzess/Constella), que copia una toxina bacteriana en lugar de una hormona humana; ambos se comportan de forma similar. La plecanatide nunca se ha presentado para su autorización en la UE, por lo que es esencialmente un producto norteamericano.

2Cómo se cree que funciona

La guanilato ciclasa C (GC-C) se encuentra en la superficie de las células que recubren el intestino. Cuando se une un péptido de la familia de la guanilina, la célula produce GMP cíclico, que abre el canal de cloruro CFTR; el cloruro y el bicarbonato pasan a la luz intestinal y el agua los sigue, lo que acelera el tránsito y ablanda las heces.
El cGMP que sale de las células reduce la activación de los nervios sensibles al dolor de la pared intestinal, que es la explicación propuesta para la reducción del dolor abdominal en el SII-E (demostrada sobre todo para linaclotide en modelos animales).
Como es sensible al pH, se cree que la plecanatide actúa sobre todo en el intestino delgado proximal y menos en el colon, lo que se propuso como motivo de una menor diarrea que con linaclotide; faltan datos de comparación directa.
Prácticamente nada llega al torrente sanguíneo, por lo que no se esperan efectos sistémicos.
El mismo receptor, modelado sobre la propia uroguanilina del organismo en lugar de sobre una toxina bacteriana. Es más activo donde el intestino es ligeramente ácido, lo que se propone que localiza el efecto.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Estreñimiento idiopático crónico

Dos ensayos de fase 3 de 12 semanas controlados con placebo (n=1,346 y n=1,337) describieron que alrededor del 20–21% de los pacientes con 3 mg fueron "respondedores duraderos globales en deposiciones espontáneas completas" frente a alrededor del 10–13% con placebo (Miner 2017, Am J Gastroenterol; DeMicco 2017, Therap Adv Gastroenterol). Los tamaños del efecto son modestos y similares a los de linaclotide. [2][3]

SII con estreñimiento

Dos ensayos de fase 3 de 12 semanas (n combinado=2,189) describieron tasas de respondedores globales (reducción ≥30% del dolor abdominal más un aumento de las deposiciones espontáneas completas en ≥6 de 12 semanas) de alrededor del 30% con 3 mg frente a alrededor del 18% con placebo (Brenner 2018, Am J Gastroenterol). [4]
Grado B/D

Comparación con linaclotide

No hay ensayo de comparación directa. Los metaanálisis en red no encuentran una diferencia clara de eficacia y sugieren algo menos de diarrea con plecanatide, pero la confianza es baja (Shah 2018, Am J Gastroenterol). [5]
Grado B (ongoing/unpublished)

Estreñimiento inducido por opioides, estreñimiento pediátrico

Tras la aprobación se realizaron estudios de estreñimiento funcional pediátrico en niños de 6–17 años; los resultados no se han publicado en su totalidad †. El uso en menores de 6 años está contraindicado.

Uso según la comunidad / autodirigido

Ninguno documentado.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

La diarrea es el principal efecto adverso (alrededor del 5% frente al 1% con placebo; diarrea grave en menos del 1%); si es grave, la ficha técnica aconseja suspender y rehidratar. Menos frecuentes: distensión abdominal, flatulencia, dolor abdominal a la palpación, enzimas hepáticas elevadas (raro), mareo. Advertencia en recuadro: riesgo de deshidratación grave en pacientes pediátricos; contraindicada en menores de 6 años porque ratones jóvenes murieron por deshidratación a dosis equivalentes a las humanas (sus receptores GC-C son más activos en las primeras etapas de la vida), y debe evitarse en edades de 6–17 años fuera de estudios. Contraindicada en caso de obstrucción intestinal mecánica conocida o sospechada.

Reportado por la comunidad

ninguno; no hay uso según la comunidad.

Teórico. nada destacable; el fármaco no se absorbe sistémicamente.

Interacciones. ninguna establecida; sin metabolismo CYP, sin efecto documentado sobre la absorción de otros fármacos. La consideración práctica son las heces blandas aditivas con otros laxantes o agentes osmóticos.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

No hay marcadores analíticos específicos del compuesto; la monitorización es clínica:

MarcadorPor qué se vigila
Frecuencia y consistencia de las heces (escala de Bristol) y deposiciones espontáneas completas por semanalos criterios de valoración de los ensayos y la medida práctica de la respuesta.
Puntuación del dolor abdominal (0–10 diaria)el segundo criterio de valoración en el SII-E.
Electrolitos (sodio, potasio) e hidrataciónsolo si la diarrea es grave o prolongada; la deshidratación es el único riesgo grave de la ficha técnica.
Peso e ingesta de líquidos en pacientes frágiles o de edad avanzadamismo motivo.
Enzimas hepáticasse han descrito elevaciones raras; no de rutina.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Comprimido oral de 3 mg, una vez al día, con o sin alimentos. Mantener en el frasco original con el desecante; los comprimidos son sensibles a la humedad. Si hay dificultad para tragar, la ficha técnica permite triturarlo en una cucharadita de compota de manzana o dispersarlo en 30 mL de agua (beber, añadir otros 30 mL y volver a beber), o administrarlo por sonda nasogástrica o gástrica con agua. No es inyectable; la calculadora del sitio no es aplicable.

6Estudiado habitualmente junto con

Linaclotide (misma clase, el comparador habitual), lubiprostona, prucaloprida, tenapanor y polietilenglicol como tratamientos alternativos del estreñimiento; fibra y laxantes osmóticos como base. Sin combinaciones según la comunidad de péptidos; aparece ocasionalmente en conversaciones junto a otros péptidos intestinales de este sitio, como BPC-157 (perfil 1) y KPV, pero sin mecanismo compartido ni datos combinados.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA (Trulance) para el EIC (enero de 2017) y el SII-E (enero de 2018) en adultos; advertencia en recuadro por deshidratación pediátrica; ficha técnica actualizada en marzo de 2024 (Salix)
Unión EuropeaNo autorizado; no se ha presentado ninguna solicitud de comercialización
Reino UnidoSin licencia
AustraliaNo registrado en la TGA
SudáfricaNo registrado en la SAHPRA
CanadáAprobado por Health Canada (Trulance) para el EIC y el SII-E †
DeporteNo prohibido por la WADA

8Preguntas abiertas

  • Si la acción selectiva según el pH que se ha propuesto da realmente menos diarrea que linaclotide; nunca se ha comparado directamente.
  • Seguridad a largo plazo (>1 año) y si el efecto se mantiene; los estudios de extensión duraron 52 semanas.
  • Uso pediátrico entre los 6 y los 17 años, donde los datos de ensayos siguen siendo limitados.

9Referencias

  1. 1Shailubhai K et al. (2013). Plecanatide, an oral guanylate cyclase C agonist acting locally in the gastrointestinal tract, is safe and well-tolerated in single doses. Dig Dis Sci. PubMed · DOI
  2. 2Miner PB et al. (2017). A randomized phase III clinical trial of plecanatide, a uroguanylin analog, in patients with chronic idiopathic constipation. Am J Gastroenterol. PubMed · DOI
  3. 3DeMicco M et al. (2017). Randomized clinical trial: efficacy and safety of plecanatide in the treatment of chronic idiopathic constipation. Therap Adv Gastroenterol. PubMed · DOI
  4. 4Brenner DM et al. (2018). Efficacy, safety, and tolerability of plecanatide in patients with irritable bowel syndrome with constipation: results of two phase 3 randomized clinical trials. Am J Gastroenterol. PubMed · DOI
  5. 5Shah ED et al. (2018). Efficacy and tolerability of guanylate cyclase-C agonists for irritable bowel syndrome with constipation and chronic idiopathic constipation: a systematic review and meta-analysis. Am J Gastroenterol. PubMed · DOI
  6. 6Trulance (plecanatide) US prescribing information (Salix, current). PubMed
  7. 7Health Canada. Summary Basis of Decision — Trulance. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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11Historial de la página

30 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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