KPV
Lys-Pro-Val, α-MSH(11–13), alpha-MSH C-terminal tripeptide
1Qué es
El KPV es la cola de tres aminoácidos de la α-MSH, una hormona que el cuerpo fabrica a partir del precursor mayor POMC. La α-MSH completa tiene dos funciones bien conocidas: indica a las células de la piel que produzcan pigmento y calma la inflamación. A finales de la década de 1980, los investigadores descubrieron que el efecto sobre el pigmento y buena parte del efecto antiinflamatorio podían separarse: el fragmento corto del extremo C-terminal, el KPV, conservaba la acción antiinflamatoria sin oscurecer la piel (Hiltz & Lipton 1989).
Casi todo el trabajo posterior procede de la investigación sobre la inflamación intestinal, donde el pequeño tamaño del KPV resultó importante: lo capta PepT1, un transportador que las células del revestimiento intestinal y algunas células inmunitarias usan para absorber dipéptidos y tripéptidos de los alimentos. Eso le da una vía de entrada hacia las células implicadas en la enfermedad inflamatoria intestinal, y la mayoría de los estudios publicados se han hecho en modelos de colitis en ratón.
No hay ensayos publicados de KPV en humanos.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Colitis (modelos de enfermedad inflamatoria intestinal)
Actividad antiinflamatoria general
Efecto antimicrobiano
Cicatrización de heridas, afecciones de la piel, estabilización de mastocitos
Cualquier indicación en humanos
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Sin datos de seguridad en humanos. Los estudios en roedores no describen toxicidad evidente a las dosis usadas, pero fueron de corta duración.Reportado por la comunidad
en general se describe como bien tolerado; irritación ocasional en el lugar de inyección, náuseas leves por vía oral, dolor de cabeza. Una minoría informa de fatiga.Teórico. una supresión amplia de NF-κB podría atenuar respuestas inmunitarias útiles si se mantiene; los fragmentos de α-MSH interactúan con los mastocitos y, en principio, podrían afectar a las respuestas alérgicas en cualquier sentido. Como el KPV es un tripéptido similar a los de los alimentos, se espera que la inmunogenicidad sea baja.
Interacciones. ninguna establecida. Un efecto antiinflamatorio aditivo con otros compuestos dirigidos a NF-κB es plausible pero no se ha estudiado.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
No hay marcadores específicos del compuesto establecidos. Cuando el KPV se usa en un contexto de inflamación intestinal, los protocolos suelen seguir:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Calprotectina fecal | un marcador en heces de inflamación intestinal; la lectura más directa para el principal uso en investigación. |
| PCR (preferiblemente de alta sensibilidad) | inflamación sistémica general. |
| Hemograma completo con fórmula leucocitaria | estado inmunitario de base; preocupación teórica por la inmunosupresión con una inhibición sostenida de NF-κB. |
| Diarios de síntomas (frecuencia de deposiciones, puntuaciones cutáneas) | porque no existe ningún marcador bioquímico del efecto del KPV en humanos. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Los tamaños de vial habituales son de 5 mg y 10 mg. con ; mover en círculos en lugar de agitar. En la comunidad también se usan cápsulas orales y preparaciones tópicas; la vía oral tiene respaldo en animales para efectos locales en el intestino, no para absorción sistémica.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
BPC-157 (combinación de "reparación intestinal" en la comunidad; sin estudio combinado), larazotide (contexto de investigación), thymosin alpha-1, LL-37.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. Incluido en la Categoría 2 de la lista de sustancias a granel para formulación magistral de la FDA de 2023, lo que restringe su uso por las farmacias de formulación magistral |
| Unión Europea | No autorizado como medicamento ni como ingrediente permitido de suplementos |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No es un producto aprobado † |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte | No se nombra de forma específica en la lista de la WADA; como sustancia no aprobada entra en S0 † |
8Preguntas abiertas
- ¿Actúa el KPV oral solo de forma local en el intestino, o llega algo intacto al torrente sanguíneo?
- ¿Existe alguna eficacia en humanos? Cero ensayos.
- ¿Cuánto del efecto antiinflamatorio depende de la expresión de PepT1, que a su vez está alterada en el tejido inflamado?
9Referencias
- 1Hiltz ME, Lipton JM (1989). Antiinflammatory activity of a COOH-terminal fragment of the neuropeptide alpha-MSH. FASEB J. PubMed
- 2Dalmasso G et al. (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PubMed · DOI
- 3Kannengiesser K et al. (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. PubMed · DOI
- 4Xiao B et al. (2017). Orally targeted delivery of tripeptide KPV via hyaluronic acid-functionalized nanoparticles efficiently alleviates ulcerative colitis. Mol Ther. PubMed · DOI
- 5Brzoska T et al. (2008). Alpha-melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo, and future perspectives for the treatment of immune-mediated inflammatory diseases. Endocr Rev. PubMed · DOI
- 6Cutuli M et al. (2000). Antimicrobial effects of alpha-MSH peptides. J Leukoc Biol. PubMed · DOI
- 7FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — KPV category 2 listing. PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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