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Insulin

Insulina humana: Humulin, Novolin, Actrapid, Insuman. Análogos rápidos: lispro (Humalog, Admelog, Lyumjev), aspart (NovoLog/NovoRapid, Fiasp), glulisina (Apidra). Análogos basales: glargina (Lantus, Toujeo, Basaglar, Semglee, Rezvoglar), detemir (Levemir), degludec (Tresiba), icodec (Awiqli, semanal), efsitora alfa (Onswik, semanal). Inhalada: Afrezza

Metabolismo y peso
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Nota sobre este perfil. La insulina es una hormona vital, solo con receta, que usan cientos de millones de personas, no un compuesto de investigación, y esta es una página de visión general, no una guía de prescripción. Se incluye porque la insulina es la hormona peptídica por excelencia, porque sostiene el eje metabólico sobre el que actúan muchos otros péptidos de este sitio, y porque existe un uso no médico para ganar músculo que ha causado muertes. Nada de lo que aparece aquí es una indicación de dosis: las dosis de insulina las individualiza un profesional que las prescribe y dependen por completo de la persona, el producto y el momento.

1Qué es

La insulina es la hormona que permite al cuerpo almacenar la energía de una comida. Las células beta de los islotes pancreáticos la liberan cuando sube la glucosa; abre los canales de glucosa en el músculo y la grasa, indica al hígado que deje de fabricar glucosa y empiece a fabricar glucógeno, e indica a las células adiposas que retengan la grasa. Sin ella, como en la diabetes tipo 1, la glucosa en sangre sube mientras el cuerpo pasa hambre y quema grasa hasta producir cetonas — una afección que era mortal sin excepción hasta que Banting, Best, Collip y Macleod, en Toronto, aislaron la insulina de páncreas animales en 1921 e inyectaron al primer paciente en enero de 1922. Fue la primera hormona peptídica usada como fármaco, la primera proteína cuya secuencia de aminoácidos se determinó (Sanger, 1955) y, en 1982, el primer medicamento de ADN recombinante (Humulin, fabricado en E. coli).

Desde la década de 1990 el campo ha pasado a los análogos: moléculas con pequeños cambios deliberados que se absorben más rápido (lispro, aspart, glulisina y las formulaciones "ultrarrápidas" Fiasp y Lyumjev) para ajustarse a las comidas, o que se absorben de forma más lenta y uniforme (glargina, detemir, degludec) para proporcionar un fondo plano. Dos insulinas basales semanales obtuvieron la aprobación en 2024–2026: icodec (Awiqli; UE 2024, EE. UU. marzo de 2026 para la diabetes tipo 2) y efsitora alfa (Onswik; EE. UU. sept. 2026 para la diabetes tipo 2). Hoy aproximadamente 8–9 millones de personas viven con diabetes tipo 1 y muchas más con diabetes tipo 2 usan insulina.

Uso no médico. La insulina se usa de forma indebida en el culturismo por sus efectos anabólicos y de carga de glucógeno, normalmente insulina de acción rápida alrededor del entrenamiento con grandes ingestas de hidratos de carbono, a menudo junto con hormona del crecimiento o esteroides anabolizantes. Esto está documentado en la literatura médica sobre todo mediante casos clínicos de hipoglucemia grave, lesión cerebral y muerte (Evans & Lynch 2003, Br J Sports Med; Rich 1998). No hay evidencia controlada de que añada músculo en personas sanas más allá de lo que aportan la nutrición y el entrenamiento, y el margen entre una dosis "anabólica" y una mortal es pequeño e impredecible. Se incluye aquí para exponer los riesgos con claridad, no como protocolo.

2Cómo se cree que funciona

La insulina se une a su receptor, que fosforila las proteínas IRS y activa la vía PI3K–Akt (efectos metabólicos: translocación de GLUT4 a la superficie celular, síntesis de glucógeno, lipogénesis, supresión de la gluconeogénesis) y la vía MAPK (efectos sobre el crecimiento y la expresión génica).
A través de mTOR estimula la síntesis de proteínas y suprime su degradación; a niveles fisiológicos su papel es permisivo más que impulsor — los aminoácidos y el ejercicio de fuerza son los principales desencadenantes de la síntesis de proteínas musculares, y la contribución de la insulina se satura a concentraciones modestas.
Suprime con fuerza la lipólisis incluso a concentraciones bajas; por eso el exceso de insulina favorece el aumento de grasa y por eso su fama "anabólica" en el culturismo es solo la mitad de la historia.
La hipoglucemia se produce cuando la acción de la insulina supera el aporte de glucosa; el cerebro depende de la glucosa y deja de funcionar en minutos cuando esta baja lo suficiente.
La resistencia a la insulina (menor respuesta por unidad) es la base de la diabetes tipo 2 y empeora con el exceso de grasa corporal, la inactividad, la hormona del crecimiento, el cortisol y algunos medicamentos — algo relevante para los usuarios de de GH de este sitio.
La hormona en su receptor, que es una tirosina quinasa y no un receptor acoplado a proteína G. Los transportadores de glucosa se desplazan a la superficie celular, el azúcar entra y el hígado deja de fabricar más.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Grado A (historic and ongoing)

Supervivencia y control glucémico en la diabetes tipo 1

La insulina convierte una enfermedad mortal en una crónica. El DCCT (n=1,441; 1983–1993) mostró que el tratamiento intensivo con insulina (HbA1c ~7% frente a ~9%) redujo la retinopatía un 76%, la nefropatía ~50% y la neuropatía un 60% (DCCT Research Group 1993, NEJM), con un beneficio cardiovascular que persistió durante décadas (seguimiento EDIC; Nathan 2005, NEJM).

Diabetes tipo 2

El UKPDS mostró que el control intensivo de la glucosa con insulina o sulfonilureas redujo las complicaciones microvasculares (UKPDS 33, 1998, Lancet), con reducciones posteriores por "efecto legado" del infarto y la muerte (Holman 2008, NEJM). ORIGIN (n=12,537) encontró que la glargina basal fue neutra en los resultados cardiovasculares y de cáncer a lo largo de 6 años, lo que zanjó una alarma anterior (ORIGIN Investigators 2012, NEJM). [3][4]
Grado A (modest differences)

Análogos frente a insulina humana

Los análogos rápidos reducen la glucosa posprandial y disminuyen ligeramente la hipoglucemia frente a la insulina humana regular; los análogos basales reducen la hipoglucemia nocturna frente a la NPH con una HbA1c similar (revisiones Cochrane). DEVOTE (n=7,637) mostró que el degludec no fue inferior a la glargina en eventos cardiovasculares, con un 40% menos de hipoglucemia grave (Marso 2017, NEJM). [5]

Insulina basal semanal

Ensayos ONWARDS 1–6: el icodec fue no inferior o superior a las insulinas basales diarias en HbA1c en la diabetes tipo 2 con una hipoglucemia similar, pero en la diabetes tipo 1 (ONWARDS 6) produjo más hipoglucemia (Rosenstock 2023, NEJM; Russell-Jones 2023, Lancet). Los ensayos QWINT 1–5 de efsitora dieron un panorama similar: reducciones de HbA1c de 0.8–1.3 puntos porcentuales, no inferior a glargina o degludec, con la diabetes tipo 1 excluida de la indicación aprobada por la hipoglucemia. [6]

Lazo cerrado (administración automatizada de insulina)

Las bombas híbridas de lazo cerrado aumentan el tiempo en rango en aproximadamente 10–15 puntos porcentuales y reducen la hipoglucemia frente a las bombas con sensor integrado (Brown 2019, NEJM, y muchos desde entonces). [7]
Grado A (negative/mixed)

Insulina intranasal para la cognición

Un ensayo de fase 2/3 de insulina intranasal en la enfermedad de Alzheimer no encontró beneficio cognitivo a lo largo de 12 meses (Craft 2020, JAMA Neurol), aunque problemas con el dispositivo complicaron el resultado. [10]
Grado B/—

Efecto anabólico en adultos sanos

Los estudios de infusión muestran que la insulina reduce la degradación de proteínas musculares y aumenta modestamente el balance proteico neto cuando se aportan aminoácidos, pero el efecto se satura a concentraciones fisiológicas (Fujita 2006; Abdulla 2016, metaanálisis, Diabetologia). Ningún ensayo controlado respalda la insulina suprafisiológica para ganar músculo; la literatura sobre culturismo consiste en casos clínicos de daño. [8]

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

la hipoglucemia es el efecto adverso principal y potencialmente mortal (confusión, sudoración, temblor, convulsiones, coma); la hipoglucemia grave se produce en unos 0.3–1 episodios por paciente-año en la diabetes tipo 1 con tratamiento intensivo. Aumento de peso (2–4 kg lo típico al empezar); lipohipertrofia (bultos de grasa en lugares de inyección sobreutilizados, que después absorben la insulina de forma errática) y la más rara lipoatrofia; reacciones en el lugar de inyección; hipopotasemia (la insulina introduce el potasio en las células — importante con la insulina intravenosa y en la sobredosis); edema periférico al empezar; empeoramiento transitorio de la retinopatía con una mejora rápida de la glucosa; reacciones alérgicas, raramente anafilaxia (a la insulina o a excipientes como el metacresol o la protamina). Los anticuerpos antiinsulina son frecuentes y suelen ser inofensivos. Una preocupación teórica de efecto mitógeno con la glargina no se confirmó en ORIGIN.

Reportado por la comunidad

Según la comunidad (uso no médico). hipoglucemia durante o después del entrenamiento, a veces horas más tarde y durante el sueño; casos de lesión cerebral hipoglucémica y muerte; aumento de grasa. Los usuarios describen la necesidad de comer grandes cantidades de hidratos de carbono para mantenerse a salvo, lo que explica en gran parte cualquier aumento de peso.

Teóricos. la insulina suprafisiológica crónica en una persona sin diabetes favorece la resistencia a la insulina y el almacenamiento de grasa; la combinación con hormona del crecimiento (que eleva la glucosa) a veces se justifica como "equilibrio", lo cual es farmacológicamente ingenuo y hace menos predecible el momento de la hipoglucemia.

Interacciones. los betabloqueantes enmascaran las señales de alarma adrenérgicas de la hipoglucemia y pueden prolongarla; el alcohol altera la producción hepática de glucosa y aumenta el riesgo de hipoglucemia durante horas; las sulfonilureas, los del receptor de GLP-1 (véase Semaglutide), los inhibidores de SGLT2 y el pramlintide aumentan el riesgo de hipoglucemia o reducen la necesidad de insulina; los corticoides, la hormona del crecimiento, las tiazidas, los antipsicóticos atípicos y algunos fármacos para el VIH aumentan las necesidades; las tiazolidinedionas con insulina aumentan la retención de líquidos y el riesgo de insuficiencia cardiaca; los salicilatos y los inhibidores de la MAO pueden potenciar el efecto de la insulina.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Según la atención estándar de la diabetes:

MarcadorPor qué se vigila
Glucosa en sangre por punción capilar o monitor continuo de glucosa (MCG)la medida central; las métricas del MCG (tiempo en rango 3.9–10 mmol/L, tiempo por debajo del rango, variabilidad glucémica) se han convertido en criterios de valoración estándar de los ensayos.
HbA1cglucosa media de 2–3 meses; cada 3–6 meses.
Potasio séricocon insulina intravenosa, tratamiento de la CAD o cualquier sobredosis.
Peso y composición corporales esperable un aumento de peso al empezar; relevante para cualquiera que la use por otros motivos.
Perfil lipídico, enzimas hepáticas, FGe y albúmina en orinacribado de complicaciones en personas con diabetes; la función renal también modifica el aclaramiento de la insulina.
Péptido Cmide la producción propia de insulina del organismo (la insulina exógena no contiene), se usa para distinguir los tipos de diabetes y para detectar un uso facticio o no médico de insulina.
Inspección de los lugares de inyecciónpara detectar lipohipertrofia, que causa una absorción errática.
Examen de retinaanual; una mejora rápida de la glucosa puede empeorar transitoriamente la retinopatía.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

La insulina se presenta como solución o suspensión lista para usar (las insulinas NPH y premezcladas son suspensiones turbias que deben hacerse rodar suavemente para mezclarlas; las insulinas transparentes no se agitan). Nunca se reconstituye y la calculadora de este sitio no se aplica a ella. Tres aspectos prácticos dominan la seguridad: usar solo jeringas o plumas de insulina adecuadas a la concentración del producto (una jeringa con insulina U-500 administra cinco veces la dosis prevista); rotar los lugares de inyección para evitar la lipohipertrofia; y no inyectar en una extremidad que se vaya a ejercitar, ya que acelera la absorción. Las plumas y los viales en uso se mantienen a temperatura ambiente; el calor (un coche en verano) y la congelación destruyen la actividad.

6Estudiado habitualmente junto con

Glucagón y dasiglucagon (perfil 127), el agente de rescate frente a su principal efecto secundario; pramlintide (análogo de la amilina, aprobado como complemento de la insulina); agonistas del receptor de GLP-1 (perfiles de Semaglutide, Tirzepatide, Liraglutide), que reducen las necesidades de insulina; metformina e inhibidores de SGLT2; péptido C (su propio péptido cosecretado, estudiado para la neuropatía); hormona del crecimiento e IGF-1 (efectos metabólicos opuestos y superpuestos — véanse Ipamorelin, Tesamorelin). En el contexto no médico se comenta junto con hormona del crecimiento, IGF-1 LR3 y esteroides anabolizantes, donde el riesgo es aditivo y no controlado.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobada por la FDA (muchos productos). Las insulinas humanas se pueden obtener sin receta en la mayoría de los estados (regular, NPH y 70/30 de venta libre); los análogos son solo con receta. Glargina biosimilar intercambiable (Semglee, 2021; Rezvoglar). Awiqli (icodec) aprobada en marzo de 2026 y Onswik (efsitora) en sept. 2026, ambas solo para la diabetes tipo 2. Tope federal de copago de $35/mes para Medicare y topes voluntarios de los fabricantes desde 2023
Unión EuropeaProductos autorizados por la EMA, incluido Awiqli (2024, diabetes tipo 1 y tipo 2); solo con receta
Reino UnidoAutorizada por la MHRA; solo con receta; financiada por el NHS; lazo cerrado híbrido recomendado por NICE para la diabetes tipo 1 (2023)
AustraliaRegistrada en la TGA; subvencionada por el PBS; solo con receta
SudáfricaRegistrada en la SAHPRA; solo con receta; en la Lista de Medicamentos Esenciales
DeporteProhibida por la WADA en todo momento (S4 — Moduladores hormonales y metabólicos: insulinas y miméticos de la insulina); los deportistas con diabetes necesitan una Autorización de Uso Terapéutico

8Preguntas abiertas

  • Si las insulinas semanales pueden hacerse lo bastante seguras para la diabetes tipo 1.
  • Insulinas sensibles a la glucosa ("inteligentes") que solo se activan cuando la glucosa está alta — en ensayos iniciales desde hace décadas.
  • La contribución real de la insulina, frente a los aminoácidos y el entrenamiento, al crecimiento muscular humano; y si existe alguna ventana anabólica segura (no hay evidencia de que exista).
  • El acceso y la asequibilidad siguen siendo el mayor problema mundial de un fármaco de 100 años.

9Referencias

  1. 1Banting FG, Best CH, Collip JB, Campbell WR, Fletcher AA (1922). Pancreatic extracts in the treatment of diabetes mellitus. Can Med Assoc J. PubMed
  2. 2Diabetes Control and Complications Trial Research Group (1993). The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus. NEJM. PubMed
  3. 3UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group (1998). Intensive blood-glucose control with sulphonylureas or insulin compared with conventional treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes (UKPDS 33). Lancet. PubMed
  4. 4ORIGIN Trial Investigators (2012). Basal insulin and cardiovascular and other outcomes in dysglycemia. NEJM. PubMed
  5. 5Marso SP et al. (2017). Efficacy and safety of degludec versus glargine in type 2 diabetes (DEVOTE). NEJM. PubMed · DOI
  6. 6Rosenstock J et al. (2023). Weekly icodec versus daily glargine U100 in type 2 diabetes without previous insulin (ONWARDS 1). NEJM. PubMed · DOI
  7. 7Brown SA et al. (2019). Six-month randomized, multicenter trial of closed-loop control in type 1 diabetes. NEJM. PubMed · DOI
  8. 8Abdulla H et al. (2016). Role of insulin in the regulation of human skeletal muscle protein synthesis and breakdown: a systematic review and meta-analysis. Diabetologia. PubMed · DOI
  9. 9Evans PJ, Lynch RM (2003). Insulin as a drug of abuse in body building. Br J Sports Med. PubMed · DOI
  10. 10Craft S et al. (2020). Safety, efficacy, and feasibility of intranasal insulin for the treatment of mild cognitive impairment and Alzheimer disease dementia: a randomized clinical trial. JAMA Neurol. PubMed · DOI
  11. 11American Diabetes Association (2026). Standards of Care in Diabetes — pharmacologic approaches to glycemic treatment. Diabetes Care. PubMed

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30 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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