Histrelin
Supprelin LA, Vantas (discontinued), histrelin acetate, RWJ 17070, ORF 17070
1Qué es
El histrelin es un potente superagonista de la GnRH descrito por primera vez en la década de 1980 (Ortho/Johnson & Johnson) y administrado originalmente como inyección subcutánea diaria a niños con pubertad precoz central: una pubertad que comienza anormalmente pronto porque el eje hipotálamo-hipofisario se activa demasiado pronto. Su forma moderna es un pequeño cilindro blando de hidrogel (de unos 3.5 cm) que se inserta bajo la piel de la parte superior del brazo mediante una incisión de 2–3 mm. Libera un goteo constante de fármaco durante un año, tras el cual se retira y, si es necesario, se sustituye. Así, los niños se someten a un procedimiento menor al año en lugar de inyecciones mensuales o cada 3 meses.
La versión para el cáncer de próstata (Vantas) se aprobó en 2004, pero se retiró en 2021 tras problemas de calidad en la fabricación y no se espera que vuelva. Supprelin LA sigue disponible en EE. UU. a través de farmacias especializadas; no está ampliamente aprobado en otros lugares. El uso comunitario es prácticamente inexistente.
2Cómo se cree que funciona
Como con otros , la exposición continua convierte la estimulación en supresión (véase Buserelin, #211). En niños con PPC, esto devuelve la LH, la FSH y los esteroides sexuales a niveles prepuberales, detiene el desarrollo mamario o testicular, frena el avance acelerado de la edad ósea y preserva el potencial de talla adulta. Como la liberación es continua y no pulsátil, el implante evita el «escape» de la supresión relacionado con los valles que puede producirse al final de un ciclo de inyección depot.
3Qué muestra la investigación
Pubertad precoz central
Duración del implante más allá de 12 meses
Cáncer de próstata (Vantas)
Supresión puberal en la atención de afirmación de género
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
reacciones en el lugar del implante (hematomas, dolor, hinchazón, ocasionalmente infección o queloide) en una minoría considerable; la rotura del implante al retirarlo y la dificultad para localizarlo (a veces se necesita ecografía) son específicas de este producto; un aumento transitorio de los esteroides sexuales y, en niñas, sangrado vaginal en las primeras semanas (pico inicial); dolor de cabeza, labilidad emocional, aumento de peso, sofocos en adultos. En hombres, efectos de clase de la privación androgénica (pérdida ósea, cambios metabólicos, prolongación del QT). Informes raros de pseudotumor cerebral (hipertensión intracraneal idiopática) con de la GnRH en niños motivaron una actualización de la ficha técnica de la clase en 2022 †.Reportado por la comunidad
prácticamente nada documentado.Teórico. el hidrogel no es biodegradable, por lo que un implante no retirado supone una exposición prolongada al fármaco.
Interacciones. no hay estudios formales de interacciones; en adultos, las mismas precauciones sobre el QT y los fármacos hipoglucemiantes que con otros agonistas.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
Basados en la práctica de endocrinología pediátrica y oncología:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| LH estimulada o aleatoria (ensayo ultrasensible), estradiol o testosterona | confirma la supresión en la PPC al mes 1 y después cada 6 meses o cada año. |
| Velocidad de crecimiento, edad ósea (radiografía de la mano), estadios de Tanner | los resultados clínicos por los que se administra el fármaco. |
| Testosterona y PSA (hombres, uso histórico de Vantas) | confirma la supresión a niveles de castración y la respuesta tumoral. |
| Densidad mineral ósea | en supresiones prolongadas en adolescentes o adultos. |
| Exploración del lugar del implante | en busca de infección, migración o extrusión. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Se presenta como implante estéril en un kit con herramienta de inserción. Lo inserta y lo retira un profesional sanitario formado bajo anestesia local. No requiere ni cálculo de dosis; la calculadora no es aplicable.
6Estudiado habitualmente junto con
Leuprolide depot y triptorelin (los principales comparadores en la PPC; véanse los perfiles de análogos de la GnRH #102–#108), goserelin (#212), buserelin (#211). En la PPC, la hormona del crecimiento se ha estudiado ocasionalmente en combinación para mejorar los resultados de talla.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Supprelin LA aprobado por la FDA (2007) para la pubertad precoz central en niños de 2 años o más; distribución a través de farmacias especializadas. Vantas (cáncer de próstata) retirado en septiembre de 2021, sin genérico |
| Unión Europea | Sin autorización centralizada; comercialización nacional limitada o inexistente † |
| Reino Unido | Sin licencia; importación ocasional para pacientes concretos † |
| Australia | No registrado en el ARTG † |
| Sudáfrica | No registrado † |
| Deporte (WADA) | Prohibido en hombres según S2 (factores liberadores de LH); no se cita explícitamente, pero entra en la clase; no prohibido en mujeres |
8Preguntas abiertas
- Edad óptima para suspender el tratamiento en la PPC para maximizar la talla adulta sin retrasar la pubertad indebidamente.
- Resultados óseos y psicosociales a largo plazo tras una supresión de varios años en adolescentes, en particular en la atención de afirmación de género, donde la evidencia es discutida.
- Si el suministro de Supprelin LA se mantendrá estable dado que depende de un único fabricante.
9Referencias
- 1Eugster EA et al. (2007). Efficacy and safety of histrelin subdermal implant in children with central precocious puberty: a multicenter trial. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Silverman LA et al. (2015). Long-term continuous suppression with once-yearly histrelin subcutaneous implants for the treatment of central precocious puberty: a final report of a phase 3 multicenter trial. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Schlegel PN et al. (2006). Efficacy and safety of histrelin subdermal implant in patients with advanced prostate cancer. J Urol. PubMed · DOI
- 4Carel JC et al. (2009). Consensus statement on the use of gonadotropin-releasing hormone analogs in children. Pediatrics. PubMed · DOI
- 5Supprelin LA (histrelin acetate) subcutaneous implant US prescribing information (current label). PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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