IGF-1 DES(1-3)
des(1-3)IGF-I, des-IGF-1, truncated IGF-1, DES IGF
1Was es ist
IGF-1 (insulin-like growth factor 1) ist das Hormon, das die Leber als Reaktion auf Wachstumshormon bildet, und der wichtigste Vermittler der Wachstumswirkungen von GH. Des(1-3)IGF-1 ist IGF-1, dem die ersten drei Aminosäuren fehlen. Anders als die meisten Substanzen auf dieser Website ist es ein natürliches Molekül: Es wurde Mitte der 1980er-Jahre unabhängig in menschlichem Hirngewebe (Sara 1986, PNAS) und in Rinder-Kolostrum (Francis 1986–1988, Biochem J) entdeckt. Das abgespaltene Tripeptid Gly-Pro-Glu (GPE) hat als neuroprotektives Fragment eine eigene Forschungsgeschichte.
Das fehlende Glutamat an Position 3 ist entscheidend für die Bindung von IGF-1 an die IGF-Bindungsproteine (IGFBPs), die mehr als 99% des IGF-1 im Blut in inaktiver Form transportieren. Ohne es liegt des(1-3)IGF-1 weitgehend frei vor, was es in der Kultur viel wirksamer und im Körper viel kurzlebiger macht. Ein australisches Unternehmen (GroPep) entwickelte in den 1990er-Jahren rekombinantes des(1-3)IGF-1 und das verwandte langwirksame Analogon IGF-1 LR3 als Forschungsreagenzien, und beide zirkulieren seither als Forschungssubstanzen. IGF-1 selbst ist als mecasermin ein zugelassenes Arzneimittel bei schwerem primärem IGF-1-Mangel; des(1-3)IGF-1 ist es nicht.
2Wie es vermutlich wirkt
Des(1-3)IGF-1 aktiviert den IGF-1-Rezeptor (und schwächer den Insulinrezeptor) und schaltet den PI3K/Akt/mTOR-Weg ein, der Proteinsynthese und Zellüberleben antreibt, sowie den MAPK-Weg, der die Proliferation antreibt. Im Muskel fördert die IGF-1-Signalgebung die Aktivierung von Satellitenzellen und das Faserwachstum und verringert den Proteinabbau. Weil des(1-3)IGF-1 den IGFBPs entkommt, bewirkt eine gegebene Dosis mehr Rezeptoraktivierung als dieselbe Dosis IGF-1 — aber für viel kürzere Zeit und mit stärkerem akutem Hypoglykämierisiko, da freies IGF-1 den Blutzucker senkt.
Die Begründung in der Community für die Injektion in einen trainierten Muskel ist, dass die kurze die Wirkung lokal hält. Es gibt keine Evidenz beim Menschen, dass lokal injizierte IGF-1-Varianten lokales Wachstum erzeugen, und die Infusionsstudien an Tieren waren systemisch.
3Was die Forschung zeigt
Wirkstärke und Entkommen vor Bindungsproteinen
Anabole Wirkungen bei Tieren
Darm und Wundheilung bei Tieren
Neuroprotektion
Muskelwachstum, Fettabbau, Erholung beim Menschen
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
keine Daten beim Menschen. Bei Tieren ist die Hypoglykämie bei höheren Dosen die vorhersehbare Wirkung; Organwachstum (Niere, Milz, Darm) ist bei anhaltender Infusion dokumentiert.Aus der Community
Symptome einer Hypoglykämie (Zittern, Schwitzen, Hunger, Verwirrtheit) innerhalb von 20–60 Minuten nach der Injektion — das beständigste und gefährlichste; Schmerzen an der Injektionsstelle und lokale Schwellung; Kopfschmerzen; Müdigkeit. Berichte über „lokalisiertes Wachstum“ sind anekdotisch und nicht überprüfbar.Theoretisch. Die IGF-1-Rezeptor-Signalgebung fördert Zellproliferation und -überleben, und höheres zirkulierendes IGF-1 wird epidemiologisch mit mehreren Krebserkrankungen in Verbindung gebracht; eine potente IGF-1-Variante ohne Bindungsprotein ist die Form dieses Bedenkens, für die die geringste Beruhigung verfügbar ist. Ein anhaltender IGF-1-Überschuss verursacht außerdem Organomegalie und kann eine diabetische Retinopathie verschlechtern. Der Beipackzettel von mecasermin (für IGF-1 selbst) warnt vor Hypoglykämie, intrakranieller Hypertonie, Tonsillenhypertrophie, Epiphyseolysis capitis femoris und Malignität.
Wechselwirkungen. additive Hypoglykämie mit Insulin, Sulfonylharnstoffen und GLP-1-Agonisten; die gleichzeitige Anwendung mit Insulin im Bodybuilding-Kontext ist eine dokumentierte Ursache schwerer Hypoglykämie. GH und GH-Sekretagoga erhöhen zusätzlich das endogene IGF-1 und IGFBP-3.
Marker, die Forschende häufig überwachen
Auf Grundlage der IGF-1-Physiologie und des mecasermin-Beipackzettels; für diese Variante ist nichts etabliert:
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| Glukose nüchtern und nach der Injektion (Fingerstich) | Hypoglykämie ist das akute Risiko; ein Blutzuckermessgerät ist das einzig relevanteste Hilfsmittel. |
| IGF-1 (Serum) | zu beachten ist, dass Standard-Immunoassays des(1-3)IGF-1 unterschiedlich gut erfassen, sodass ein „normales“ Ergebnis keine geringe Exposition bedeutet; endogenes IGF-1 kann durch Rückkopplung sinken. |
| HbA1c und Nüchterninsulin | längerfristiger Glukosestoffwechsel. |
| Blutbild (CBC) und umfassende Stoffwechselwerte (CMP) | allgemeiner Ausgangswert; Nieren- und Leberwerte angesichts der Organwachstumseffekte bei Tieren. |
| Blutdruck | Flüssigkeitsretention wird bei IGF-1-Therapie berichtet. |
| Altersgerechte Krebsvorsorge und ein bereits bestehender Tumormarker | wegen des proliferativen Mechanismus; ein Gespräch mit einer Ärztin oder einem Arzt, kein Selbsttest. |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Wird üblicherweise als Fläschchen zu 1 mg geliefert, manchmal mit Essigsäure statt bakteriostatischem Wasser als empfohlenem , weil IGF-1-Varianten bei niedrigem pH stabiler sind — prüfen, was das Fläschchen verlangt. Langsam an der Fläschchenwand , nie schütteln und kühl halten; die Dosen liegen im Bereich von zehn Mikrogramm, daher sind die Volumina winzig. Kohlenhydrathaltige Nahrung rund um die Gabe ist wegen der Hypoglykämie übliche Praxis in der Community.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
IGF-1 LR3 (das langwirksame Geschwister; siehe jene Seite), mecasermin (zugelassenes IGF-1), GH / somatropin und GH-Sekretagoga (die endogenes IGF-1 erhöhen), Insulin (Community; gefährliche Kombination). In der Tierforschung oft im direkten Vergleich mit IGF-1.
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Nicht von der FDA zugelassen. In der Category-2-Compounding-Liste der FDA von 2023 nicht einzeln genannt † |
| Europäische Union | Nicht zugelassen |
| Vereinigtes Königreich | Nicht zugelassen |
| Australien | Nicht zugelassen; IGF-1 und Analoga sind verschreibungspflichtig (Schedule 4) † |
| Südafrika | Nicht registriert |
| Sport | Von der WADA verboten (S2 — IGF-1 und seine Analoga werden namentlich genannt) |
8Offene Fragen
- Jegliche Pharmakokinetik beim Menschen — keine veröffentlicht.
- Ob eine lokale Injektion beim Menschen lokale Wirkungen erzeugt oder einfach einen systemischen Bolus mit Hypoglykämie.
- Langzeit-Krebsrisiko durch intermittierende Exposition gegenüber einem IGF-1 ohne Bindungsprotein.
- Wie viel des Community-Produkts intaktes, korrekt gefaltetes Protein ist; Wachstumsfaktoren sind schwieriger herzustellen als kurze Peptide.
9Quellen
- 1Sara VR et al. (1986). Identification of Gly-Pro-Glu (GPE), the aminoterminal tripeptide of insulin-like growth factor 1 which is truncated in brain, as a novel neuroactive peptide. Proc Natl Acad Sci USA (and related Sara 1986 PNAS report of truncated IGF-1 in brain). PubMed
- 2Francis GL et al. (1988). Insulin-like growth factors 1 and 2 in bovine colostrum: sequences and biological activities compared with those of a potent truncated form. Biochem J. PubMed · DOI
- 3Ballard FJ et al. (1987). Des(1-3)IGF-I: a truncated form of insulin-like growth factor-I with enhanced biological potency. Biochem Biophys Res Commun [verify exact title]. PubMed
- 4Tomas FM et al. (1991). Insulin-like growth factor-I (IGF-I) and especially IGF-I variants are anabolic in dexamethasone-treated rats. Biochem J. PubMed · DOI
- 5Tomas FM et al. (1992). Anabolic effects of insulin-like growth factor-I (IGF-I) and an IGF-I variant in normal female rats. J Endocrinol [verify journal]. PubMed · DOI
- 6Ballard FJ, Wallace JC, Francis GL, Read LC, Tomas FM (1996). Des(1-3)IGF-I: a truncated form of insulin-like growth factor-I. Int J Biochem Cell Biol. PubMed · DOI
- 7Ipsen. Increlex (mecasermin) prescribing information (current label) — for class warnings. PubMed
Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.
† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
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