Goserelin

Zoladex, Zoladex LA, ICI 118630, Goserelinacetat

Sexualgesundheit, Hormone & Signalwege

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Hinweis zu diesem Profil. Goserelin ist ein zugelassenes, verschreibungspflichtiges Arzneimittel in den USA, der EU, im Vereinigten Königreich, in Australien, Südafrika und vielen anderen Ländern, keine reine Forschungssubstanz. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft. Eine Anwendung ohne ärztliche Verschreibung birgt reale Risiken, die unten besprochen werden.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches Decapeptid, Analogon von GnRH; D-Ser(tBu)⁶-Substitution und ein Azaglycinamid an Position 10
Mechanismus: Kontinuierliche Stimulation der GnRH-Rezeptoren desensibilisiert die Hypophyse und unterdrückt nach einem anfänglichen Anstieg LH/FSH und damit die Testosteron- bzw. Östrogenproduktion
Untersuchte Applikationswege: Subkutanes, biologisch abbaubares Implantat (Stäbchen) in der vorderen Bauchwand, alle 4 oder alle 12 Wochen
Halbwertszeit: ~2–4 Stunden für das Peptid selbst nach der Freisetzung; das Implantat gibt den Wirkstoff kontinuierlich über 4 oder 12 Wochen ab
Lagerung: Raumtemperatur unter 25 °C; bis zur Anwendung im versiegelten Beutel aufbewahren
Rechtlicher Status: Zugelassenes Arzneimittel (USA, EU, Vereinigtes Königreich, Australien, Südafrika und vielerorts sonst)

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Goserelin ist ein GnRH-Superagonist, der Ende der 1970er-Jahre von ICI (später AstraZeneca) entwickelt und 1987 als Zoladex eingeführt wurde. Sein Unterscheidungsmerkmal ist nicht das Peptid, sondern die Darreichung: Es ist in ein kleines Stäbchen aus biologisch abbaubarem Lactid-Glycolid-Polymer eingebettet, das mit einer vorgeladenen 16-Gauge-Nadel unter die Bauchhaut injiziert wird und sich über einen oder drei Monate auflöst. Damit war es der erste langwirksame Depot-GnRH-Agonist, und es ist bis heute eine Standard-Hormontherapie bei Prostatakrebs, Brustkrebs vor der Menopause, Endometriose und vor Operationen an der Gebärmutter. Die US-Rechte liegen inzwischen bei einem kleineren Spezialpharmaunternehmen; in vielen anderen Märkten führt AstraZeneca es weiter.

Anwendung in der Community oder Selbstanwendung gibt es praktisch nicht — das Produkt ist ein Implantat, das von medizinischem Fachpersonal gesetzt wird.

2Wie es vermutlich wirkt

Im Prinzip identisch mit den anderen (siehe Buserelin, #211). Nach einem anfänglichen LH/FSH-Anstieg über 1–2 Wochen werden die GnRH-Rezeptoren der Hypophyse herunterreguliert, und Testosteron fällt bis etwa Tag 21 auf Kastrationsniveau; Östradiol fällt bei Frauen innerhalb von etwa 3 Wochen auf postmenopausale Werte. Die Wirkungen bilden sich nach Erschöpfung des Implantats zurück, typischerweise über 2–3 Monate, wobei die Erholung nach längerer Anwendung oder bei älteren Männern langsamer sein kann.

Ein unter die Haut implantierter GnRH-Agonist. Die konstante Stimulation des Hypophysenrezeptors lässt zunächst LH und Sexualhormone ansteigen, erschöpft dann die Antwort, und Eierstock oder Hoden verlieren ihr Steuersignal.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Fortgeschrittener Prostatakrebs

Frühe randomisierte Studien zeigten Gleichwertigkeit mit der Orchiektomie hinsichtlich Ansprechen und Überleben (Kaisary 1991, Br J Urol; Vogelzang 1995, Urology). Die 3-monatliche Formulierung mit 10.8 mg erreichte eine gleichwertige Testosteronsuppression wie das Monatsimplantat (Dijkman 1995, J Urol †). [5]

Lokal fortgeschrittener Prostatakrebs mit Strahlentherapie

EORTC 22863 randomisierte 415 Männer auf Strahlentherapie allein oder mit 3 Jahren goserelin: 5-Jahres-Gesamtüberleben 78% vs. 62% (Bolla 1997, NEJM; 10-Jahres-Nachbeobachtung Bolla 2010, Lancet Oncol). Diese Studie etablierte den langfristigen Androgenentzug zusätzlich zur Strahlentherapie als Behandlungsstandard bei Hochrisikoerkrankung. [1][2]

Brustkrebs vor der Menopause

ZEBRA randomisierte 1,640 prämenopausale Frauen mit nodal-positivem frühem Brustkrebs auf 2 Jahre goserelin oder CMF-Chemotherapie: Das krankheitsfreie Überleben war bei hormonrezeptor-positiver Erkrankung gleichwertig, bei rezeptor-negativer Erkrankung war die Chemotherapie überlegen (Jonat 2002, J Clin Oncol). Zoladex ist für fortgeschrittenen hormonrezeptor-positiven Brustkrebs zugelassen und in einigen Ländern als adjuvante ovarielle Suppression. [3]

Schutz der Eierstöcke während einer Chemotherapie

POEMS/SWOG S0230 randomisierte 257 prämenopausale Frauen mit hormonrezeptor-negativem Brustkrebs auf Chemotherapie mit oder ohne goserelin: Ein Ovarialversagen nach 2 Jahren trat bei 8% vs. 22% auf, und im goserelin-Arm kam es zu mehr Schwangerschaften (Moore 2015, NEJM). Dies ist eine viel zitierte, aber weiterhin umstrittene Anwendung. [4]

Endometriose und präoperative Verkleinerung von Myomen bzw. Ausdünnung des Endometriums

Sechsmonatige Behandlungszyklen verringern Herdvolumen und Schmerzen vergleichbar wie danazol; ein einzelnes Implantat vor einer Endometriumablation dünnt die Schleimhaut aus und verbessert die Ergebnisse des Eingriffs (Donnez 1997; Zulassungsstudien †).

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Hitzewallungen (sehr häufig), Libidoverlust, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie und Brustspannen bei Männern; Scheidentrockenheit, Kopfschmerzen, Stimmungsveränderungen und Knochenverlust bei Frauen; Blutergüsse oder Hämatome an der Injektionsstelle (gelegentlich schwerwiegend, einschließlich Gefäßverletzungen durch die große Nadel, was zu einem Warnhinweis in der Fachinformation führte); Tumor-Flare in den ersten Wochen mit möglicher Harnleiterobstruktion oder Rückenmarkskompression bei Männern mit Metastasen. Langfristiger Androgenentzug ist mit Knochenbrüchen, Diabetes, kardiovaskulären Ereignissen und QT-Verlängerung verbunden.

Aus der Community

außerhalb der verschriebenen Anwendung praktisch nichts dokumentiert.

Theoretisch. Eine Hypophysenapoplexie wurde sehr selten nach der ersten Dosis bei Menschen mit nicht diagnostizierten Hypophysenadenomen berichtet (Klasseneffekt).

Wechselwirkungen. Additives QT-verlängerndes Risiko mit Antiarrhythmika und einigen Antipsychotika; gleichzeitige Antiandrogene zur Abdeckung des Flares; blutzuckersenkende Arzneimittel müssen bei langen Behandlungszyklen eventuell angepasst werden.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Abgeleitet aus dem Monitoring laut Fachinformation und onkologischen Leitlinien:

Marker	Warum er beobachtet wird
Testosteron und PSA (Männer)	bestätigt Kastrationssuppression und Tumoransprechen; ein steigendes PSA bei Kastrations-Testosteron weist auf Kastrationsresistenz hin.
Östradiol, LH, FSH (Frauen)	bestätigt die ovarielle Suppression; relevant bei Kombination mit einem Aromatasehemmer, der eine vollständige Suppression erfordert.
Knochenmineraldichte (DEXA)	Ausgangswert und regelmäßig bei Behandlungszyklen über 6 Monate.
HbA1c, Lipidprofil, Blutdruck, Gewicht	metabolische Folgen eines langfristigen Androgenentzugs.
EKG (QTc)	bei Männern mit kardialer Vorgeschichte oder unter QT-verlängernder Begleitmedikation.
Hämoglobin	Eine leichte Anämie ist unter langfristigem Androgenentzug häufig.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Eine vorgefüllte Einheit aus Implantat und Applikator; oder Berechnung entfallen. Wird von geschultem medizinischem Fachpersonal in die vordere Bauchwand unterhalb des Nabels gesetzt, unter Aussparung der Vasa epigastrica inferiora. Der Rechner ist nicht anwendbar.

6Häufig zusammen untersucht mit

Bicalutamide oder flutamide (Abdeckung des Flares und kombinierte Androgenblockade), Strahlentherapie (EORTC 22863), tamoxifen oder Aromatasehemmer (ovarielle Suppression bei Brustkrebs), buserelin (#211), histrelin (#213), degarelix (#214) sowie die anderen Profile der GnRH-Analoga (#102–#108).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Von der FDA zugelassen (Zoladex 3.6 mg und 10.8 mg): palliative Behandlung bei Prostatakrebs; mit flutamide und Strahlentherapie bei lokal fortgeschrittener Erkrankung; Endometriose, Ausdünnung des Endometriums und fortgeschrittener Brustkrebs (3.6 mg); Indikationen für 10.8 mg bei Frauen †
Europäische Union	In allen größeren Märkten national zugelassen (Zoladex / Zoladex LA)
Vereinigtes Königreich	Von der MHRA zugelassen; verschreibungspflichtig
Australien	Bei der TGA registriert (Zoladex 3.6 mg und 10.8 mg); im PBS gelistet
Südafrika	Bei der SAHPRA registriert; verschreibungspflichtig
Sport (WADA)	Bei Männern unter S2 verboten (goserelin unter den LH-Releasing-Faktoren genannt); bei Frauen nicht verboten

8Offene Fragen

Ob GnRH-Antagonisten bei Männern mit bestehender Herzerkrankung kardiovaskuläre Ereignisse im Vergleich zu verringern (PRONOUNCE war nicht schlüssig; siehe Degarelix, #214).
Intermittierender versus kontinuierlicher Androgenentzug: Die Nichtunterlegenheit bei metastasierter Erkrankung bleibt umstritten.
Wie dauerhaft der Fertilitätserhalt nach einer durch goserelin geschützten Chemotherapie ist.

9Quellen

1Bolla M et al. (1997). Improved survival in patients with locally advanced prostate cancer treated with radiotherapy and goserelin. NEJM. PubMed · DOI
2Bolla M et al. (2010). External irradiation with or without long-term androgen suppression for prostate cancer with high metastatic risk: 10-year results of an EORTC randomised study. Lancet Oncol. PubMed · DOI
3Jonat W et al. (2002). Goserelin versus cyclophosphamide, methotrexate, and fluorouracil as adjuvant therapy in premenopausal patients with node-positive breast cancer: the ZEBRA study. J Clin Oncol. PubMed · DOI
4Moore HCF et al. (2015). Goserelin for ovarian protection during breast-cancer adjuvant chemotherapy (POEMS). NEJM. PubMed · DOI
5Kaisary AV et al. (1991). Comparison of LHRH analogue (Zoladex) with orchiectomy in patients with metastatic prostatic carcinoma. Br J Urol. PubMed · DOI
6Zoladex (goserelin acetate implant) US prescribing information (current label). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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31. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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