Buserelin

Suprefact, Suprecur, Profact, Metrelef, HOE 766, Buserelinacetat

Sexualgesundheit, Hormone & Signalwege

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Hinweis zu diesem Profil. Buserelin ist ein zugelassenes, verschreibungspflichtiges Arzneimittel im Vereinigten Königreich, in Kanada, in weiten Teilen der EU und in mehreren anderen Ländern, keine reine Forschungssubstanz. In den Vereinigten Staaten war es nie zugelassen. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft. Eine Anwendung ohne ärztliche Verschreibung birgt reale Risiken, die unten besprochen werden.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches Nonapeptid (9 Aminosäuren), Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH); D-Ser(tBu)⁶-Substitution und ein C-terminales Ethylamid anstelle von Glycinamid
Mechanismus: Bindet weitaus dauerhafter als natürliches GnRH an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse; auf einen kurzen Anstieg von LH/FSH folgen eine Desensibilisierung der Rezeptoren und eine anhaltende Unterdrückung der Testosteron- bzw. Östrogenproduktion
Untersuchte Applikationswege: Subkutane Injektion, Nasenspray und subkutanes Depotimplantat (zugelassen); intravenös in der frühen Pharmakologie
Halbwertszeit: ~70–80 Minuten (subkutan oder intravenös); nasal ~1–2 Stunden. Depotformulierungen geben den Wirkstoff über 2–3 Monate ab
Lagerung: Lösung und Nasenspray: Raumtemperatur laut Fachinformation, vor Licht schützen; Nasenspray nach Anbruch typischerweise 5 Wochen †. Depot: Raumtemperatur
Rechtlicher Status: Zugelassen (Vereinigtes Königreich, Kanada, mehrere EU-Staaten); in den USA nicht zugelassen; in Australien gestrichen

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Buserelin ist eine der ersten „Superagonist“-Kopien von GnRH, dem Hormon des Hypothalamus, das der Hypophyse die Ausschüttung von LH und FSH signalisiert. Es wurde Mitte der 1970er-Jahre von Hoechst in Deutschland entwickelt und erreichte Mitte der 1980er-Jahre die europäischen Märkte, in einigen Ländern einige Jahre vor leuprolide und goserelin. Zwei Substitutionen — ein sperriges, geschütztes D-Serin an Position 6 und ein Ethylamid-Ende — machen es resistent gegen die Enzyme, die natürliches GnRH innerhalb von Minuten abbauen, und erhöhen die Rezeptoraffinität um ein Vielfaches.

Es ist eine zugelassene Hormonbehandlung bei Prostatakrebs, Endometriose und zur Hypophysensuppression bei IVF sowie ein seit Langem etabliertes Hilfsmittel in der Reproduktionsmedizin bei Tieren (Markenname Receptal). Es ist keine Substanz mit nennenswerter Selbstanwendung oder Anwendung in der Community; nahezu jedes beim Menschen gegebene Milligramm wird in onkologischen oder reproduktionsmedizinischen Kliniken verschrieben.

2Wie es vermutlich wirkt

Erst Anstieg, dann Suppression. In den ersten ein bis zwei Wochen treibt ein GnRH-Agonist LH und FSH nach oben, was Testosteron bzw. Östradiol kurzzeitig erhöht. Die dauerhafte Rezeptorbesetzung desensibilisiert dann die Rezeptoren und reguliert sie herunter, und die Gonadotropinausschüttung sinkt innerhalb von etwa 2–4 Wochen auf Kastrationsniveau.

Prostatakrebs. Der Entzug von Testosteron verlangsamt das Wachstum androgenabhängiger Tumoren; zur Abdeckung des anfänglichen Anstiegs wird oft kurzzeitig ein Antiandrogen gegeben.

Endometriose. Niedriges Östrogen lässt östrogenabhängige Herde schrumpfen und stoppt zyklische Blutungen in diese hinein.

IVF. Die Unterdrückung des körpereigenen LH-Anstiegs der Frau verhindert einen vorzeitigen Eisprung, sodass die Eizellentnahme genau terminiert werden kann (Downregulation im „langen Protokoll“).

Ein GnRH-Agonist, verabreicht als Nasenspray oder Injektion. Gleichmäßige Stimulation ersetzt den natürlichen Puls, der Hypophysenrezeptor wird internalisiert, und die Hormonproduktion der Keimdrüsen sinkt nach einem anfänglichen Anstieg.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Fortgeschrittener Prostatakrebs

Buserelin gehörte zu den ersten GnRH-Agonisten, für die ein Kastrations-Testosteronspiegel vergleichbar mit chirurgischer Kastration oder Östrogentherapie gezeigt wurde (Klijn & de Jong 1982, Lancet). Randomisierte Vergleiche in den 1980er-Jahren fanden ein ähnliches Tumoransprechen und Überleben wie bei Orchiektomie oder diethylstilboestrol, mit weniger kardiovaskulären Wirkungen als unter Östrogen (z. B. die EORTC- und multizentrischen Vergleichsstudien, zusammengefasst in Debruyne 1988, Am J Clin Oncol †). In der heutigen Praxis gelten alle GnRH-Agonisten als weitgehend austauschbar; buserelin hat lediglich einen geringeren Marktanteil als leuprolide oder goserelin. [1]

Endometriose

Randomisierte Studien mit intranasalem buserelin gegenüber danazol berichteten über 6 Monate eine vergleichbare Rückbildung der Herde und Schmerzlinderung, bei einem anderen Nebenwirkungsprofil (hypoöstrogen statt androgen) (Lemay 1984, Fertil Steril; Dmowski 1989, Fertil Steril †). [2]

Hypophysäre Downregulation bei IVF

Buserelin, meist nasal, ist einer der Standardagonisten in „langen Protokollen“ mit GnRH-Agonisten; Metaanalysen zu Agonisten- gegenüber Antagonistenprotokollen zeigen ähnliche Lebendgeburtenraten bei geringerem Risiko einer ovariellen Überstimulation unter Antagonistenprotokollen (Al-Inany 2016, Cochrane Database Syst Rev). Die Studienevidenz speziell zu buserelin ist in diese gepoolten Analysen eingebettet. [3]

Bewertet A/B

Brustkrebs, Uterusmyome, Pubertas praecox

In einigen Ländern für Brustkrebs vor der Menopause zugelassen, auf Grundlage von Studien zur ovariellen Suppression mit dieser Substanzklasse; die Verkleinerung von Myomen vor einer Operation und die zentrale Pubertas praecox bei Kindern sind Off-Label- oder regionale Anwendungen, gestützt durch kleine Studien.

Empfängnisverhütung

Intranasales buserelin wurde in den 1980er-Jahren als hormonelles Verhütungsmittel untersucht, mit hohen Anovulationsraten in kleinen Studien; die Entwicklung wurde nicht fortgesetzt.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Hitzewallungen (bei der Mehrheit der Patienten), Libidoverlust und erektile Dysfunktion bei Männern, Scheidentrockenheit und verringerte Knochenmineraldichte bei Frauen unter längeren Behandlungszyklen, Stimmungsveränderungen, Kopfschmerzen, Reizung der Nase durch das Spray, Reaktionen an der Injektionsstelle. Der Tumor-Flare in den ersten Wochen kann bei Prostatakrebs Knochenschmerzen oder eine Harnabflussbehinderung vorübergehend verschlimmern; eine Rückenmarkskompression ist eine seltene, aber anerkannte Komplikation des Flares. Langfristiger Androgenentzug ist mit metabolischen Veränderungen (Gewichtszunahme, Insulinresistenz, Lipidverschiebungen) und Knochenverlust verbunden.

Aus der Community

außerhalb der verschriebenen Anwendung praktisch nichts dokumentiert.

Theoretisch. Eine QT-Verlängerung ist unter Androgenentzug eine klassenweite Überlegung.

Wechselwirkungen. Abschwellende Nasenmittel können die Aufnahme des Sprays verringern (laut Fachinformation erst nach der Dosis anwenden); additive Wirkung mit anderen Arzneimitteln, die Sexualhormone senken; Vorsicht mit QT-verlängernden Arzneimitteln bei Prostatakrebs.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Übernommen aus dem Monitoring laut Fachinformation und aus der onkologischen/reproduktionsmedizinischen Praxis:

Marker	Warum er beobachtet wird
Testosteron (Männer)	bestätigt die Suppression auf Kastrationsniveau (<50 ng/dL, zunehmend <20 ng/dL) nach dem ersten Monat.
PSA	Tumoransprechen bei Prostatakrebs.
Östradiol, LH, FSH (Frauen)	bestätigt die Downregulation vor der IVF-Stimulation oder bei Endometriose.
Knochenmineraldichte (DEXA)	Knochenverlust nimmt bei Behandlungszyklen über 6 Monate oder wiederholten Zyklen zu.
Nüchternglukose/HbA1c, Lipidprofil, Gewicht	metabolische Wirkungen eines langfristigen Androgenentzugs.
EKG (QTc)	bei Männern unter längerem Androgenentzug mit kardialer Vorgeschichte.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Geliefert als gebrauchsfertige Lösung (1 mg/mL) zur Injektion oder als Nasenspray mit Dosierpumpe oder als Depotimplantate. Eine ist nicht nötig; der Rechner ist nicht anwendbar. Nasenspray-Flaschen werden vor Gebrauch vorbereitet und nach der in der Fachinformation angegebenen Anbruchsdauer verworfen.

6Häufig zusammen untersucht mit

Die anderen auf dieser Seite vorgestellten GnRH-Analoga (#102–#108: leuprolide, triptorelin, gonadorelin, nafarelin und verwandte Substanzen), goserelin (#212), histrelin (#213), degarelix (#214, die Antagonisten-Alternative), Antiandrogene zur Abdeckung des Flares sowie Add-back-Hormontherapie bei Endometriose.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Nie von der FDA zugelassen; nicht verfügbar
Europäische Union	In mehreren Mitgliedstaaten national zugelassen (z. B. Deutschland: Profact/Suprefact und Depotformen; weitere) †
Vereinigtes Königreich	Von der MHRA zugelassen (Suprefact Injektion und Nasenspray; Suprecur Nasenspray für IVF und Endometriose); verschreibungspflichtig
Australien	Registrierung von Suprefact Injektion im ARTG gestrichen; derzeit nicht im Handel †
Südafrika	Früher bei der SAHPRA registriert †
Sport (WADA)	Bei Männern unter S2 verboten (LH-Releasing-Faktoren, buserelin als Beispiel genannt); bei Frauen nicht verboten

8Offene Fragen

Gibt es einen klinisch relevanten Unterschied zwischen buserelin und den anderen GnRH-Agonisten, oder nur Unterschiede in Formulierung und Verfügbarkeit?
Optimale Dauer und Add-back-Strategie bei Endometriose zum Schutz der Knochen.
Ob ein früherer Einsatz von GnRH-Analoga bei Prostatakrebs das kardiovaskuläre Risiko im Vergleich zu Antagonisten verändert.

9Quellen

1Klijn JGM, de Jong FH (1982). Treatment with a luteinising-hormone-releasing-hormone analogue (buserelin) in premenopausal patients with metastatic breast cancer / and in prostatic cancer. Lancet. [verify exact title] PubMed · DOI
2Lemay A et al. (1984). Reversible hypogonadism induced by a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist (buserelin) as a new therapeutic approach for endometriosis. Fertil Steril. PubMed · DOI
3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
4Sandow J (1983). Clinical applications of LHRH and its analogues. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
5Electronic Medicines Compendium (UK). Suprefact / Suprecur Summary of Product Characteristics (current). PubMed
6World Anti-Doping Agency. Prohibited List (current year), section S2. PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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31. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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