Nesiritide
Natrecor、重組人類B型利鈉肽（rhBNP）、Noratak（瑞士）
1這是什麼
B型利鈉肽屬於一個荷爾蒙家族（另有 ANP 與 CNP），心臟藉此告訴身體它已被過度撐張。當心室承受壓力或容量負荷時，心肌細胞會釋放前驅物（proBNP），其被切割為具活性的 BNP 與無活性的片段 NT-proBNP。兩者都會在血液中循環，是心臟衰竭常規血液檢查的基礎。BNP 會降低血壓、促進尿液與鈉排出，並拮抗腎素–血管張力素系統與交感神經系統。在曾被嘗試作為藥物的內源性分子中，它屬於較合理的一種。
Nesiritide 是其完全相同的重組複製品。由 Scios 開發，FDA 於 2001 年 8 月核准用於休息時即有呼吸急促的急性失代償性心臟衰竭住院病人。它在美國醫院廣泛使用了數年，之後 2005 年的兩篇統合分析引發對腎功能惡化及短期死亡率升高的疑慮。隨後一項納入 7,141 名病人的結果試驗（ASCEND-HF）發現它安全，但除了些微改善呼吸困難外並無有意義的效益，使用量因此縮減至幾乎為零。Johnson & Johnson（已收購 Scios）約於 2018 年停止在美國供應此藥。在研究社群中，這個分子僅作為標記物而受關注；沒有自行使用的情形，也沒有任何合理的理由這樣做。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
急性心臟衰竭的血液動力學與呼吸困難
低劑量 nesiritide 用於腎臟保護
心臟手術
慢性門診輸注、皮下 BNP
社群／自行使用
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
低血壓是主要不良反應（在 ASCEND-HF 中約每 4 名病人中有 1 名），常伴隨症狀，且有時持續較久，因為血液動力學效應比血漿濃度維持得更久；另有頭痛、噁心、心搏過緩、頭暈、背痛。統合分析曾提示腎功能惡化，但未在 ASCEND-HF 中證實。不適用於心因性休克、收縮壓低於 90 mmHg、顯著瓣膜狹窄或限制型心肌病變的病人。社群報告
無；無社群使用。理論推斷. 未觀察到對此天然序列肽產生抗體；利鈉肽參與脂肪分解與骨骼生長（CNP），但在輸注劑量下未有此類效應的報告。
交互作用。 與 ACE 抑制劑、ARB、硝酸鹽類、其他血管擴張劑及利尿劑併用時，低血壓作用相加；仿單建議與靜脈血管擴張劑併用時應謹慎。無 CYP 交互作用。與 heparin、insulin、bumetanide、enalaprilat、hydralazine 及 furosemide 於同一管路中具物理不相容性。
研究者常監測的指標
這些項目依循心臟衰竭的臨床實務；nesiritide 輸注有一個值得了解的檢驗特點：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血壓（初期連續監測或每 15 分鐘一次） | 低血壓是最主要的不良反應。 |
| 尿量與體重 | 預期的利尿／利鈉效應。 |
| 血清肌酸酐與 eGFR | 2005 年的腎臟安全性疑慮；輸注期間及之後每日檢查。 |
| 血清鈉與鉀 | 會隨利尿與血管擴張劑治療而變動。 |
| BNP 檢測 | nesiritide 即為 BNP，會與 BNP 免疫分析交叉反應，因此輸注期間或輸注後不久測得的 BNP 無法判讀；NT-proBNP 不受影響，是應採用的標記物。 |
| 心率與心律 | 試驗中曾監測心搏過緩與心室心律不整。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
僅限醫院使用。1.5 mg 小瓶以自 250 mL 5% 葡萄糖、0.9% 生理食鹽水或混合溶液輸液袋中抽取的 5 mL 稀釋液泡製，輕輕來回傾轉（不可振搖），再注回輸液袋，得到 6 µg/mL 的濃度供推注與輸注使用。heparin 塗層導管會與此肽結合，因此使用非 heparin 管路。美國已無市售產品。本站計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
以環利尿劑（furosemide、bumetanide）作為標準背景治療；靜脈注射 nitroglycerin 與 dobutamine 作為對照藥；低劑量 dopamine（ROSE-AHF）。在現代，sacubitril/valsartan 是提高內源性 BNP，而非直接給予 BNP。本站其他頁面若有涵蓋，相關的內源性利鈉肽包括 ANP 與 CNP 類似物（vosoritide，較早的肽檔案）†。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 獲 FDA 核准（Natrecor，2001 年 8 月）；Janssen/Scios 已停產該產品（最後供應約在 2018 年）†；無學名藥 |
| 歐盟 | 從未獲得許可；歐盟申請已於 2000 年代初期撤回 † |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未於 TGA 註冊 † |
| 南非 | 未於 SAHPRA 註冊 |
| 瑞士及其他地區 | 過去曾以 Noratak 名稱在瑞士及數個拉丁美洲與亞洲市場核准；目前供應情況 † |
| 運動 | 未被 WADA 禁用 |
8尚未解答的問題
- 是否有任何次族群（例如高血壓性急性心臟衰竭）能獲得有意義的效益；ASCEND-HF 的次族群分析未有定論。
- 經設計的利鈉肽（例如 cenderitide，一種 CNP/DNP 嵌合體；或 M-ANP）能否在天然荷爾蒙失敗之處取得成功。
- 為何在心臟手術及小型研究中觀察到的腎臟保護作用，未能在較大型試驗中重現。
9參考文獻
- 1Colucci WS et al. (2000). Intravenous nesiritide, a natriuretic peptide, in the treatment of decompensated congestive heart failure. NEJM. PubMed · DOI
- 2Publication Committee for the VMAC Investigators (2002). Intravenous nesiritide vs nitroglycerin for treatment of decompensated congestive heart failure: a randomized controlled trial. JAMA. PubMed
- 3Sackner-Bernstein JD et al. (2005). Short-term risk of death after treatment with nesiritide for decompensated heart failure: a pooled analysis of randomized controlled trials. JAMA. PubMed · DOI
- 4Sackner-Bernstein JD et al. (2005). Risk of worsening renal function with nesiritide in patients with acutely decompensated heart failure. Circulation. PubMed · DOI
- 5O'Connor CM et al. (2011). Effect of nesiritide in patients with acute decompensated heart failure (ASCEND-HF). NEJM. PubMed · DOI
- 6Chen HH et al. (2013). Low-dose dopamine or low-dose nesiritide in acute heart failure with renal dysfunction: the ROSE acute heart failure randomized trial. JAMA. PubMed · DOI
- 7Mentzer RM et al. (2007). Effects of perioperative nesiritide in patients with left ventricular dysfunction undergoing cardiac surgery: the NAPA trial. J Am Coll Cardiol. PubMed · DOI
- 8Natrecor (nesiritide) US prescribing information (last version). PubMed
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