Leuphasyl

pentapeptide-18、Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu、Leuphasyl(Lipotec 商品名)、「腦啡肽模擬肽」

皮膚與美容
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1這是什麼

Leuphasyl 是 Lipotec(現為 Lubrizol)推出的合成肽,約於 2005 年上市,作為 Argireline(#50)的搭配成分。其序列仿照白胺酸腦啡肽(leucine-enkephalin)——一種神經系統用來抑制疼痛與神經訊號傳遞的天然五肽——但將其中一個胺基酸換成 D 型,這與數十年前作為止痛藥研究的腦啡肽類似物所用的手法相同,目的是避免皮膚中的酵素立即將其分解。

它是天然分子的合成類似物,而非天然分子本身。它是「神經美容」三種成分(Argireline、Snap-8、Leuphasyl)中最少被討論的一種,很少單獨販售;大多出現在針對表情紋的複方配方中。


2推測的作用機制

腦啡肽會與神經末梢上的鴉片類受體(主要為 δ 與 μ)結合。受體活化後會關閉鈣離子通道並開啟鉀離子通道,使神經末梢的興奮性降低,並減少神經傳導物質的釋放。
推測 Leuphasyl 是在臉部皮膚下方的運動神經末梢發揮此作用,使每次神經衝動釋放的乙醯膽鹼減少。
由於 Argireline 作用於同一路徑的更下游(作用於 SNARE 組裝),製造商推測兩者併用時會產生加成效果。
推論:一種五胜肽,據稱透過腦啡肽受體而非 SNARE 複合體作用於神經末梢,減少傳導物質的釋放。示意圖——未按比例繪製

與同類其他成分一樣,關鍵限制在於水溶性五肽能否穿透完整皮膚而到達神經末梢。目前沒有獨立數據。角質細胞與皮膚神經纖維上也存在腦啡肽受體,因此部分報告中的「舒緩」效果可能發生於表皮層。


3研究顯示了什麼

表情紋

製造商針對約 20 名受試者進行的 28 天測試報告指出,與安慰劑相比,單獨使用 5% Leuphasyl 可使魚尾紋深度平均減少約 11%,5% Leuphasyl 與 5% Argireline 併用時則約減少 25%(Lipotec 技術資料;摘要見於 Reddy 2012 與 Schagen 2017)。樣本小,單一成分組為開放標示設計,且由業界主導。 [1][2]

細胞中神經傳導物質釋放減少

公司以神經元麩胺酸釋放作為乙醯膽鹼釋放替代指標的細胞培養研究。

獨立試驗

尚無發表。沒有任何經同儕審查的研究在任何成品中單獨分析 Leuphasyl 的貢獻。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

公司測試中未出現不良事件;已通過標準刺激性與致敏性測試。

社群報告

偶有輕微刺痛感;多數報告指出效果細微或無效果,且使用者很少能將其效果與搭配使用的 Argireline 區分開來。

理論推斷. 全身性鴉片類效應所需的吸收量,遠超過外用化妝品使用可能達到的程度;目前無相關報告。對鴉片類藥物敏感者並無已記錄的擔憂理由,但也沒有相關數據。

交互作用。 無藥理交互作用。常與 Argireline(#50)及 Snap-8(#113)併用。

研究者常監測的指標

外用化妝品不適用任何實驗室指標。目前尚未建立針對此成分的特定監測方式。相關文獻稀少,因此本檔案篇幅較短。

指標為何受到關注
靜止狀態與充分做出表情時的照片,於相同光線下拍攝,每 2–4 週一次
刺激反應日誌

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5復溶與操作處理

僅限外用。其形式為成品化妝品,或供配方人員使用的原料水溶液。請依標示保存;原料溶液應冷藏。不存在注射劑型,也不應自行臨時調製——注射純度不明的鴉片類受體肽沒有任何研究依據。本計算器不適用。

在計算器中開啟(已預填)→

6常與之一同研究的化合物

Argireline(#50)——幾乎總是搭配使用;Snap-8(#113);Syn-Ake(#114);Matrixyl 3000(#112),於同一配方中提供基質支持。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國允許使用的化妝品成分;依 FDA 規定,宣稱影響神經訊號或放鬆肌肉即屬藥品宣稱
歐盟依 EC 1223/2009 允許使用;列於 CosIng
英國與歐盟相同
澳洲化妝品成分
南非化妝品成分
運動未列於 WADA 清單

8尚未解答的問題

  • 任何不依賴製造商的皮膚穿透數據。
  • 與 Argireline 的加成效果在盲性、獨立的試驗中是否仍然成立。
  • 皮膚中天然的鴉片類受體系統,是否在神經肌肉機制之外,對所觀察到的任何效果有所貢獻。

9參考文獻

  1. 1Reddy BY, Jow T, Hantash BM (2012). Bioactive oligopeptides in dermatology: Part II. Exp Dermatol. PubMed · DOI
  2. 2Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
  3. 3Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
  4. 4Blanes-Mira C et al. (2002). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci (the partner compound). PubMed · DOI
  5. 5Lipotec / Lubrizol (manufacturer technical dossier). Leuphasyl efficacy summary — company data, not peer-reviewed. PubMed

參考文獻正在對應到 PubMed/DOI 識別碼;在此之前,連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。


10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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2026年10月26日Profile published — awaiting medical review

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