Leuphasyl
pentapeptide-18、Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu、Leuphasyl（Lipotec 商品名）、「脑啡肽模拟肽」
1这是什么
Leuphasyl 是 Lipotec（现属 Lubrizol）推出的一种合成肽，约于 2005 年上市，作为 Argireline（#50）的搭配成分。其序列模仿亮氨酸脑啡肽——神经系统用于抑制疼痛和神经信号传递的一种天然五肽——但将其中一个氨基酸替换为 D 型，这与数十年前作为镇痛药研究的脑啡肽类似物所采用的方法相同，目的是使其不会被皮肤中的酶迅速降解。
它是一种天然分子的合成类似物，而非天然分子本身。在「神经美容」三组合（Argireline、Snap-8、Leuphasyl）中，它是讨论最少的一种，很少以单一成分形式出现，主要见于针对表情纹的复方配方中。
2推测的作用机制
与同类其他成分一样，关键问题在于这种水溶性五肽能否穿透完整皮肤到达神经末梢。目前没有独立数据。角质形成细胞和皮肤神经纤维上也存在脑啡肽受体，因此部分报告的「舒缓」效果可能发生在表皮层面。
3研究显示了什么
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
公司测试中未见不良事件；通过了标准刺激性和致敏性测试。社区报告
偶有轻微刺痛；多数报告称效果不明显或无效果，使用者也很少能将其效果与搭配使用的 Argireline 区分开来。理论推断. 全身性阿片类效应所需的吸收量远超外用化妆品可能达到的水平；尚无相关报告。对阿片类药物敏感的人群目前没有有据可查的担忧理由，但也没有相关数据。
相互作用。 无药理学相互作用。常与 Argireline（#50）和 Snap-8（#113）联用。
研究者常监测的指标
外用化妆品不涉及实验室指标。目前尚无针对该化合物的特定监测方法。相关文献较少，因此本档案篇幅较短。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 静息状态及最大表情状态下的照片，光线条件一致，每 2–4 周拍摄一次 | |
| 刺激反应记录 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
仅限外用。剂型为化妆品成品，或供配方师使用的原料水溶液。按标签说明储存；原料溶液需冷藏。不存在注射剂型，也不应自行改作注射用途——注射纯度未知的阿片受体肽没有任何研究依据。计算器不适用。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Argireline（#50）——几乎总是搭配使用；Snap-8（#113）；Syn-Ake（#114）；Matrixyl 3000（#112），在同一配方中用于支持基质。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 允许使用的化妆品成分；根据 FDA 规定，宣称影响神经信号或松弛肌肉将被视为药品宣称 |
| 欧盟 | 根据 EC 1223/2009 允许使用；已列入 CosIng |
| 英国 | 与欧盟相同 |
| 澳大利亚 | 化妆品成分 |
| 南非 | 化妆品成分 |
| 体育 | 未被 WADA 列入禁用清单 |
8尚未解答的问题
- 任何独立于生产商的皮肤渗透数据。
- 与 Argireline 的叠加效应能否在设盲的独立试验中得到证实。
- 皮肤中天然的阿片受体系统是否对观察到的效应有所贡献，而与神经肌肉机制无关。
9参考文献
- 1Reddy BY, Jow T, Hantash BM (2012). Bioactive oligopeptides in dermatology: Part II. Exp Dermatol. PubMed · DOI
- 2Schagen SK (2017). Topical peptide treatments with effective anti-aging results. Cosmetics. DOI
- 3Lupo MP, Cole AL (2007). Cosmeceutical peptides. Dermatol Ther. PubMed · DOI
- 4Blanes-Mira C et al. (2002). A synthetic hexapeptide (Argireline) with antiwrinkle activity. Int J Cosmet Sci (the partner compound). PubMed · DOI
- 5Lipotec / Lubrizol (manufacturer technical dossier). Leuphasyl efficacy summary — company data, not peer-reviewed. PubMed
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