Epithalamin
Epithalamine、松果体多肽复合物、“松果体提取物”;合成四肽 Epitalon 的母体物质(#13)
1这是什么
Epithalamin 是最早的松果体“生物调节剂”,由 Vladimir Khavinson 和 Vyacheslav Morozov 于 1970–80 年代在列宁格勒开发。它不是单一的肽,而是一种提取物——用乙酸从小牛松果体中提取的小分子肽混合物。数十年来,它在啮齿动物以及俄罗斯和乌克兰的老年病诊所中接受研究,并曾在苏联及后来的俄罗斯注册为药品。1990 年代,该团队鉴定出一个四氨基酸序列(Ala-Glu-Asp-Gly,即 Epitalon),并报告称其可重现 Epithalamin 的作用;Epitalon 已在研究和社区使用中基本取代 Epithalamin,并有其独立的肽档案(#13)。
由于它是动物组织提取物,各批次成分存在差异,其活性成分从未得到完全界定。这一点很重要:下文的人体结果是使用在原研团队条件下制备的注射用提取物获得的,不一定是如今流通的产品。几乎所有证据都来自该团队;缺乏独立的重复验证。
2推测的作用机制
该团队通过多篇论文逐步构建的模型认为,Epithalamin:
3研究显示了什么
老龄灵长类的神经内分泌与松果体功能
人体中的褪黑素、抗氧化酶与免疫指标
人体癌症结局
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
该团队报告在长期随访中耐受性良好,未发现可归因于该提取物的严重不良事件。无独立的安全性数据。作为动物组织提取物,理论上存在朊病毒和过敏原方面的问题,已发表的研究未对此进行探讨。社区报告
注射部位反应;嗜睡或梦境清晰鲜明(与褪黑素效应一致);偶有头痛。报告稀少。理论层面. 升高褪黑素和改变激素节律可能影响助眠药物、血压和血糖;从作用机制推断,对生殖激素产生影响是合理的,但尚未以现代方法测量。
相互作用。 尚无已确定的相互作用。与褪黑素或催眠药合用时产生叠加镇静作用是合理推断。
研究者常监测的指标
无经独立验证的标志物。根据该团队自身的人体研究和作用机制,社区成员常讨论以下指标:
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 褪黑素(傍晚/夜间唾液或尿液 6-硫酸氧基褪黑素) | 最主要的报告效应;最直接的检测指标。 |
| 晨间皮质醇 | 鉴于有关昼夜节律“重新同步”的说法,皮质醇节律是合理的基线指标。 |
| 空腹血糖和胰岛素 | 灵长类和人体研究报告了葡萄糖代谢方面的变化。 |
| 睡眠记录或可穿戴设备睡眠数据 | 若褪黑素升高,最可能被感知到的结果。 |
| 端粒长度(商业检测) | 因 Epitalon 激活端粒酶的说法而常被讨论;面向消费者的检测噪声较大,应谨慎解读。 |
| 全血细胞计数(CBC)和综合代谢功能检测(CMP) | 针对注射用动物组织提取物的一般基线检查。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
历史上以冻干粉形式提供,装于 10 mg 安瓿中,经无菌生理盐水或水溶解后用于肌内注射;也有口服胶囊剂型流通。对于西林瓶,应轻柔复溶并冷藏;由于它是混合物,浓度计算应基于总肽质量,而非单一分子。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
Epitalon(#13,合成后继物——现代有关“Epithalamin”的大多数讨论实际上是关于 Epitalon);Thymalin(该团队的胸腺提取物,常在同一疗程中使用);Cortexin 和 Retinalamin(该团队的其他提取物)。褪黑素本身是显而易见的非肽类对照物;无头对头试验。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准;不是允许使用的膳食补充剂成分。其合成后继物 Epitalon 已列入 FDA 2023 年第 2 类(Category)配制清单;Epithalamin 本身未被点名 † |
| 欧盟 | 未获授权 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 † |
| 南非 | 未注册 |
| 体育(WADA) | 未被具体点名;作为未获批准物质归入 S0 † |
8尚未解答的问题
- 提取物中究竟含有什么成分?如今流通的任何产品是否与苏联时期研究中所用的相当?
- 对老年群体死亡率结果进行独立、随机、盲法的重复验证——目前尚无。
- Epitalon 是否真正重现了该提取物的作用,抑或是一种具有自身特性的不同化合物。
9参考文献
- 1Anisimov VN, Khavinson VKh, Morozov VG (1994). Twenty years of study on effects of pineal peptide preparation: Epithalamin in experimental gerontology and oncology. Ann N Y Acad Sci. PubMed · DOI
- 2Khavinson VKh (2002). Peptides and ageing. Neuroendocrinol Lett (Suppl). PubMed
- 3Goncharova ND, Vengerin AA, Khavinson VKh, Lapin BA (2005). Pineal peptides restore the age-related disturbances in hormonal functions of the pineal gland and the pancreas. Exp Gerontol. PubMed · DOI
- 4Korkushko OV, Khavinson VKh, Shatilo VB, Antonyk-Sheglova IA (2006). Geroprotective effect of epithalamine (pineal gland peptide preparation) in elderly subjects with accelerated aging. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 5Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 6Khavinson VKh, Malinin VV (2005). Gerontological Aspects of Genome Peptide Regulation. Karger, Basel. DOI
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