Pinealon
Glu-Asp-Arg (EDR), pinealone, "brain bioregulator" tripeptide
1O que é
O pinealon é um péptido sintético de três aminoácidos (glutamato-aspartato-arginina) do mesmo programa de investigação de São Petersburgo que produziu a thymalin e o Epitalon. Apesar do nome, está posicionado como um bioregulador do cérebro e do sistema nervoso e não especificamente da pineal — a nomenclatura do grupo segue o tecido de onde provém o extrato original ou o alvo pretendido. O seu extrato original é o Cortexin, uma preparação polipeptídica de cérebro bovino registada como medicamento na Rússia para AVC, encefalopatia e défice cognitivo.
O pinealon tem muito menos material publicado do que o Epitalon. O que existe é sobretudo trabalho em roedores e em culturas celulares do grupo Khavinson — neuroproteção contra a hipóxia e o stresse oxidativo, efeitos em proteínas do ciclo celular em neurónios em cultura e efeitos comportamentais em ratos idosos ou sujeitos a stresse pré-natal — a que se juntam relatos clínicos em língua russa que dizem normalmente respeito ao Cortexin e não ao tripéptido. Não existem ensaios controlados do pinealon em humanos.
2Como se pensa que funciona
3O que mostra a investigação
Neuroproteção contra a hipóxia e o stresse oxidativo (roedores, células)
Efeitos cognitivos e comportamentais em animais idosos
Cognição humana, recuperação de AVC, "envelhecimento cerebral"
Esperança de vida
Retina e sistemas sensoriais
Qualquer replicação independente
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
sem dados de segurança em humanos. Os estudos em roedores não relatam toxicidade nas doses usadas, que foram de curta duração.Reportado pela comunidade
geralmente descrito como sem incidentes; alguns relatam melhoria do sono ou um foco calmo, outros nenhum efeito. Irritação no local da injeção, cefaleia ligeira e, com o uso intranasal, irritação nasal são as queixas que surgem.Teórico. um péptido que alterasse realmente a expressão génica neuronal ou as proteínas do ciclo celular justificaria cautela em pessoas com antecedentes de tumor cerebral ou convulsões; não há dados num sentido ou noutro. Espera-se que a imunogenicidade de um péptido de 3 resíduos seja muito baixa.
Interações. nenhuma documentada.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
Não estão estabelecidos marcadores específicos do composto. Os protocolos que incluem o pinealon registam geralmente:
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| CBC e CMP basais | monitorização geral de segurança. |
| Homocisteína | o modelo de roedores em que o pinealon mostrou proteção envolvia hiper-homocisteinemia; é também um marcador geral de risco vascular e cerebral. |
| Testes cognitivos validados (p. ex., MoCA, span de dígitos, tempo de reação) | porque qualquer efeito alegado é cognitivo e não existe indicador bioquímico. |
| Qualidade do sono e ritmo da melatonina | se se esperar um efeito pineal, por analogia com o Epitalon. |
| Marcadores de stresse oxidativo (p. ex., 8-OHdG, malondialdeído) | apenas em investigação, correspondendo ao mecanismo proposto. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
Habitualmente fornecido em frascos liofilizados de 10 mg ou 20 mg; também como sprays intranasais e cápsulas orais. com , agitar suavemente, proteger da luz.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Epitalon (ambos são bioreguladores pineais/cerebrais; combinados em protocolos de "ciclos" da comunidade), Cortexin (o extrato original), Semax e Selank (outros neuropéptidos russos; sem ensaios combinados), thymalin e outros bioreguladores específicos de órgãos.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA. Não nomeado especificamente na lista de compounding Category 2 de 2023 †; medicamento não aprovado se comercializado para uso humano |
| União Europeia | Não autorizado como medicamento; os produtos orais vendidos online não são suplementos aprovados com alegações de saúde autorizadas |
| Reino Unido | Não licenciado |
| Austrália | Não aprovado |
| África do Sul | Não registado |
| Rússia / CEI | Não é um medicamento registado; vendido como suplemento alimentar ("peptide bioregulator"). O extrato relacionado Cortexin é um medicamento registado † |
| Desporto | Não nomeado especificamente pela WADA; como substância não aprovada, enquadra-se em S0 † |
8Questões em aberto
- Um tripéptido administrado por injeção ou spray nasal chega ao cérebro intacto em quantidades significativas?
- Existem dados em humanos para além de relatos anedóticos? Atualmente não.
- Algum dos resultados de neuroproteção em roedores pode ser reproduzido por um laboratório independente?
9Referências
- 1Khavinson VKh et al. (2011). Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes. Bull Exp Biol Med [verify exact title]. PubMed · DOI
- 2Arutjunyan A et al. (2012). Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia. Int J Clin Exp Med [verify journal]. PubMed
- 3Khavinson VKh, Linkova NS, Tarnovskaya SI (2016). Short peptides regulate gene expression. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 5Khavinson VKh et al. (2020). Peptide regulation of gene expression: a systematic review. Molecules [verify exact title]. PubMed · DOI
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
10Comunidade
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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