Pinealon
Glu-Asp-Arg (EDR), pinealone, "brain bioregulator" tripeptide
1Qué es
Pinealon es un péptido sintético de tres aminoácidos (glutamato-aspartato-arginina) del mismo programa de investigación de San Petersburgo que produjo timalina y Epitalon. A pesar del nombre, se presenta como bioregulador del cerebro y del sistema nervioso más que específicamente de la glándula pineal; la denominación del grupo sigue el tejido del que procedía el extracto original o la diana prevista. Su extracto original es Cortexin, una preparación polipeptídica de cerebro bovino registrada como medicamento en Rusia para el ictus, la encefalopatía y el deterioro cognitivo.
Pinealon tiene mucho menos material publicado que Epitalon. Lo que existe es sobre todo trabajo en roedores y cultivos celulares del grupo Khavinson (neuroprotección frente a la hipoxia y el estrés oxidativo, efectos sobre proteínas del ciclo celular en neuronas cultivadas y efectos conductuales en ratas envejecidas o sometidas a estrés prenatal), además de informes clínicos en ruso que suelen referirse a Cortexin y no al tripéptido. No hay ensayos controlados en humanos de pinealon.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Neuroprotección frente a la hipoxia y el estrés oxidativo (roedores, células)
Efectos cognitivos y conductuales en animales envejecidos
Cognición humana, recuperación tras un ictus, «envejecimiento cerebral»
Esperanza de vida
Retina y sistemas sensoriales
Cualquier replicación independiente
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
no hay datos de seguridad en humanos. Los estudios en roedores no describen toxicidad a las dosis utilizadas, que fueron de corta duración.Reportado por la comunidad
en general se describe como sin incidencias; algunos indican mejor sueño o una concentración tranquila, otros ningún efecto. Irritación en el lugar de la inyección, dolor de cabeza leve y, con el uso intranasal, irritación nasal son las molestias que aparecen.Teórico. un péptido que realmente modificara la expresión génica neuronal o las proteínas del ciclo celular exigiría precaución en cualquier persona con antecedentes de tumor cerebral o convulsiones; no hay datos en uno u otro sentido. Se espera que la inmunogenicidad de un péptido de 3 residuos sea muy baja.
Interacciones. no se ha documentado ninguna.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
No se han establecido marcadores específicos del compuesto. Los protocolos que incluyen pinealon suelen registrar:
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Hemograma y perfil metabólico completo basales | monitorización general de seguridad. |
| Homocisteína | el modelo en roedores en el que pinealon mostró protección implicaba hiperhomocisteinemia; también es un marcador general de riesgo vascular y cerebral. |
| Pruebas cognitivas validadas (p. ej., MoCA, span de dígitos, tiempo de reacción) | porque cualquier efecto afirmado es cognitivo y no existe una medida bioquímica. |
| Calidad del sueño y ritmo de melatonina | si se espera un efecto pineal, por analogía con Epitalon. |
| Marcadores de estrés oxidativo (p. ej., 8-OHdG, malondialdehído) | solo en investigación, correspondientes al mecanismo propuesto. |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Se presenta habitualmente en viales liofilizados de 10 mg o 20 mg; también como aerosoles intranasales y cápsulas orales. Se reconstituye con , se agita suavemente y se protege de la luz.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Epitalon (ambos son bioreguladores pineales/cerebrales; combinados en protocolos de «ciclos» de la comunidad), Cortexin (el extracto original), Semax y Selank (otros neuropéptidos rusos; sin ensayos combinados), timalina y otros bioreguladores específicos de órganos.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. No figura específicamente en la lista de la Categoría 2 de 2023 para preparación magistral †; fármaco no aprobado si se comercializa para uso humano |
| Unión Europea | No autorizado como medicamento; los productos orales disponibles en línea no son suplementos aprobados con declaraciones de salud autorizadas |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | No aprobado |
| Sudáfrica | No registrado |
| Rusia / CEI | No es un medicamento registrado; se presenta como suplemento dietético («bioregulador peptídico»). El extracto relacionado Cortexin es un medicamento registrado † |
| Deporte | No se nombra específicamente por WADA; como sustancia no aprobada se incluye en S0 † |
8Preguntas abiertas
- ¿Llega un tripéptido administrado por inyección o aerosol nasal intacto al cerebro en cantidades significativas?
- ¿Existen datos en humanos más allá de lo anecdótico? Actualmente no.
- ¿Puede un laboratorio independiente reproducir alguno de los hallazgos de neuroprotección en roedores?
9Referencias
- 1Khavinson VKh et al. (2011). Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processes. Bull Exp Biol Med [verify exact title]. PubMed · DOI
- 2Arutjunyan A et al. (2012). Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemia. Int J Clin Exp Med [verify journal]. PubMed
- 3Khavinson VKh, Linkova NS, Tarnovskaya SI (2016). Short peptides regulate gene expression. Bull Exp Biol Med. PubMed · DOI
- 4Anisimov VN, Khavinson VKh (2010). Peptide bioregulation of aging: results and prospects. Biogerontology. PubMed · DOI
- 5Khavinson VKh et al. (2020). Peptide regulation of gene expression: a systematic review. Molecules [verify exact title]. PubMed · DOI
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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