Tesamorelin

Egrifta, Egrifta SV, Egrifta WR, TH9507, acétate de tesamorelin

Axe de l'hormone de croissance

En attente de relecture médicaleEN ES DE FR PT ZH+ Suivre pour les mises à jour

Note sur cette fiche. La tesamorelin est un médicament sur ordonnance autorisé (Egrifta) aux États-Unis et au Canada pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les adultes atteints du VIH et de lipodystrophie. Tout autre usage — y compris la perte de graisse chez les personnes sans VIH, l'« anti-âge », la cognition ou la graisse hépatique — est hors AMM ou expérimental. Cette page explique la science publiée ; la tesamorelin du marché gris n'est pas le produit approuvé.

Résumé

Classe: Analogue synthétique de 44 acides aminés du GHRH humain complet (1-44) avec un groupe acide trans-3-hexénoïque à l'extrémité N-terminale qui le protège de la dégradation enzymatique
Mécanisme: Stimule le récepteur hypophysaire de GHRH pour augmenter la libération pulsatile d'hormone de croissance, ce qui élève l'IGF-1 et mobilise de préférence la graisse viscérale (abdominale profonde)
Voies étudiées: Injection sous-cutanée, une fois par jour
Fourchette de doses rapportée: Autorisée : 2 mg par voie sous-cutanée une fois par jour (Egrifta SV 2 mg/flacon ; Egrifta WR 1.28 mg/flacon, formulation de dosage différent délivrant une dose équivalente) †. Les essais utilisaient 1 mg et 2 mg par jour. Les rapports de la communauté suivent la fourchette de la notice de 1–2 mg/jour, parfois 5 jours par semaine
Demi-vie: ~26–38 minutes chez les adultes sains ; ~38 minutes chez les personnes vivant avec le VIH. Pic de GH à ~15–30 minutes
Conservation: Egrifta SV : température ambiante avant reconstitution ; reconstituer avec de l'eau stérile et injecter immédiatement — la notice indique de jeter toute partie inutilisée. Matériel de recherche lyophilisé : réfrigérer ; la pratique de la communauté est de réfrigérer la solution reconstituée jusqu'à ~2–4 semaines, ce qui s'écarte de la notice
Statut réglementaire: Médicament autorisé (États-Unis 2010 ; Canada 2014) ; non autorisé dans l'UE, au Royaume-Uni ni en Australie

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

La tesamorelin est le GHRH avec un petit capuchon chimique à une extrémité. Le GHRH naturel est coupé en quelques minutes par l'enzyme DPP-4 ; le groupe hexénoyle bloque cette première coupure, prolongeant la vie de la molécule assez longtemps pour fonctionner en injection quotidienne tout en préservant le profil pulsatile naturel de la libération de GH. Elle a été mise au point par Theratechnologies à Montréal et approuvée par la FDA en 2010 pour la lipodystrophie associée au VIH — la prise de graisse abdominale profonde causée par les anciens schémas antirétroviraux et qui reste un problème pour certains patients.

C'est le seul analogue de GHRH disposant de grands essais de phase 3 et d'une autorisation en vigueur quelque part, ce qui en fait le composé le mieux documenté de cette catégorie. Il est aussi bien mieux étudié pour un dépôt de graisse précis dans une population précise que pour tout autre usage, et le prix aux États-Unis a rendu les versions du marché gris attrayantes pour les personnes qui l'utilisent hors AMM.

2Mode d'action supposé

Hypophyse. se lie aux récepteurs de GHRH, augmentant la synthèse et la libération de GH tout en laissant intact le rétrocontrôle (la somatostatine et l'IGF-1 peuvent toujours l'atténuer), de sorte que la GH reste pulsatile et que l'IGF-1 augmente modestement plutôt que fortement.

Graisse viscérale. la GH est fortement lipolytique dans le tissu adipeux viscéral, qui présente une forte densité de récepteurs de la GH ; des réductions de 15–20% de la graisse viscérale sont observées avec peu de changement de la graisse sous-cutanée.

Graisse hépatique. la GH réduit la lipogenèse hépatique de novo ; la tesamorelin a abaissé la graisse hépatique chez des personnes vivant avec le VIH et atteintes de stéatose hépatique.

Métabolisme. la GH élève la glycémie ; dans les essais, la glycémie a augmenté de façon transitoire puis est revenue vers le niveau de départ, mais c'est le principal compromis métabolique.

Cerveau. GHRH a des effets directs sur le sommeil et la cognition chez les adultes âgés, indépendamment de l'IGF-1, ce qui a motivé des essais cognitifs.

Davantage d'hormone de croissance hypophysaire augmente l'IGF-1 hépatique et réduit la graisse viscérale, la graisse profonde autour des organes abdominaux.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Graisse viscérale dans la lipodystrophie associée au VIH

Deux de phase 3 de 26 semaines (n=412 et n=404) ont montré que le tissu adipeux viscéral diminuait d'environ 15–18% avec 2 mg/jour contre une hausse d'environ 2–5% avec le placebo, avec des améliorations du tour de taille, des triglycérides et de l'image corporelle rapportée par les patients (Falutz 2007, NEJM ; Falutz 2010, J Clin Endocrinol Metab). La graisse est revenue dans les 26 semaines suivant l'arrêt. L'IGF-1 a augmenté mais est resté le plus souvent dans la plage normale. [1][2]

Graisse hépatique (NAFLD) chez les personnes vivant avec le VIH

Un ECR de 12 mois (n=61) a montré que la tesamorelin réduisait la fraction de graisse hépatique d'environ 30% en valeur relative et empêchait la progression de la fibrose par rapport au placebo (Stanley 2019, Lancet HIV). Un essai dans la NAFLD sans VIH est en cours ou achevé †. [3]

Niveau A (small/older)

Obésité abdominale sans VIH

Des travaux antérieurs de phase 2 dans l'obésité abdominale sans VIH (12 semaines) ont réduit modestement la graisse viscérale et les triglycérides (Stanley 2011, J Clin Endocrinol Metab). Non autorisée pour cette indication. [4]

Niveau A (small)

Cognition chez les adultes âgés

Un ECR de 20 semaines chez 152 adultes âgés en bonne santé et adultes atteints de troubles cognitifs légers a rapporté une amélioration de la fonction exécutive et de la mémoire verbale par rapport au placebo, avec une hausse de l'IGF-1 et une certaine élévation de la glycémie (Baker 2012, Arch Neurol). Une étude de suivi a rapporté des modifications du GABA cérébral et d'autres métabolites (Friedman 2013). Non répliqué à grande échelle ; aucune autorisation. [5][6]

Niveau B/C

Lésion des nerfs périphériques, muscle et vieillissement

Petites études et travaux chez l'animal ; essai pilote dans la récupération après une chirurgie. Préclinique ou préliminaire.

Composition corporelle chez des adultes en bonne santé, non obèses

Aucun essai contrôlé publié. Les rapports de la communauté sur la perte de graisse et un « meilleur sommeil » sont anecdotiques et extrapolés à partir des données sur le VIH.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Littérature (notice et essais). réactions au site d'injection (érythème, prurit, douleur, irritation, ecchymoses) chez environ un quart des patients ; arthralgies et douleurs des extrémités, œdème périphérique, myalgies, paresthésies et symptômes de canal carpien, nausées, éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité dont l'urticaire (des anticorps anti-tesamorelin se sont développés chez environ la moitié des patients, le plus souvent sans effet clinique mais liés à une certaine hypersensibilité). Métaboliques : glycémie à jeun et HbA1c augmentées chez certains patients, avec un diabète de novo chez un faible pourcentage ; la notice exige une surveillance de la glycémie. Rétention de liquides. Théoriques et mentionnés dans la notice : l'IGF-1 est un facteur de croissance — la tesamorelin est contre-indiquée en cas de tumeur maligne active et en présence de tumeurs hypophysaires ou après chirurgie, hypophysectomie, irradiation ou traumatisme de la tête ; contre-indiquée pendant la grossesse (la redistribution des graisses est normale pendant la grossesse et un excès de GH pourrait nuire au fœtus). La rétinopathie a été évaluée en raison de l'effet théorique de la GH ; aucun signal net.

Rapporté par la communauté

plaques et démangeaisons au site d'injection (très fréquentes), raideur articulaire, mains et visage gonflés, picotements des doigts, céphalées, bouffées de chaleur peu après l'administration, appétit accru chez certains, sommeil plus profond chez d'autres.

Interactions. la tesamorelin peut modifier le métabolisme des médicaments éliminés par les enzymes du cytochrome P450 parce que la GH influe sur l'activité des CYP — la notice conseille de surveiller les médicaments à marge thérapeutique étroite tels que la warfarine, les antiépileptiques, la ciclosporine. Les glucocorticoïdes atténuent la réponse de la GH. Interaction avec l'insuline et les hypoglycémiants oraux via l'élévation de la glycémie. Libération de GH additive avec les GHRP (association de la communauté ; non testée).

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Marqueur	Pourquoi on le surveille
IGF-1	la notice conseille de surveiller l'IGF-1 pendant le traitement et d'envisager l'arrêt s'il reste durablement au-dessus de la limite supérieure de référence (les essais utilisaient un Z-score de l'IGF-1 > 3 comme seuil).
Glycémie à jeun et HbA1c	la notice exige une évaluation de la glycémie avant et pendant le traitement ; une hyperglycémie nouvelle ou aggravée est la principale préoccupation métabolique.
Tour de taille et graisse viscérale (scanner ou DEXA)	le critère autorisé ; la notice suggère de réévaluer si le traitement fonctionne toujours.
Triglycérides et bilan lipidique	améliorés dans les essais.
Enzymes hépatiques et imagerie de la graisse hépatique	pertinents compte tenu des données sur la NAFLD.
Rétention de liquides, symptômes articulaires, paresthésies du poignet ou de la main	signes pratiques d'un excès de GH.
Bilan de base général : NFS, bilan métabolique complet

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Le produit autorisé (Egrifta SV) est un flacon de 2 mg avec 0.5 ml d'eau stérile, agité doucement et injecté immédiatement dans le tissu abdominal, le reste étant jeté ; le plus récent Egrifta WR est conçu pour une reconstitution hebdomadaire d'un flacon multidose †. Les flacons de qualité recherche (2 mg, 5 mg, 10 mg) sont généralement reconstitués avec de l' et réfrigérés ; noter qu'il s'agit d'une pratique de la communauté qui diffère de la consigne à usage unique de la notice.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Ipamorelin (association de la communauté pour une libération synergique de GH ; aucun essai), metformine ou agonistes de GLP-1 (contexte clinique de la prise en charge métabolique ; aucun essai d'association formel), traitement antirétroviral (la population dans laquelle elle est autorisée).

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Approuvée par la FDA (Egrifta 2010 ; Egrifta SV 2018 ; Egrifta WR 2025 †) pour la réduction de l'excès de graisse abdominale chez les adultes infectés par le VIH atteints de lipodystrophie. Sur ordonnance uniquement ; autres usages hors AMM. La disponibilité de tesamorelin magistrale est limitée et juridiquement contestée †
Union européenne	Non autorisée ; une demande d'autorisation de mise sur le marché de l'EMA de 2014 a été retirée par l'entreprise
Royaume-Uni	Non autorisée
Australie	Non autorisée ; les analogues de GHRH sont sur ordonnance uniquement (Schedule 4)
Afrique du Sud	Non enregistrée
Sport	Interdite par la WADA (S2 — analogues de GHRH ; la tesamorelin est nommée sur la liste)

8Questions ouvertes

La tesamorelin aide-t-elle l'obésité abdominale ou la stéatose hépatique chez les personnes sans VIH, à un coût métabolique acceptable ? Des essais existent mais aucune autorisation.
Les bénéfices cognitifs chez les adultes âgés se confirment-ils dans de plus grands essais ?
Sécurité à long terme au-delà de 52 semaines, en particulier le métabolisme du glucose et tout effet sur le risque de cancer par l'intermédiaire de l'IGF-1.
La graisse viscérale revient à l'arrêt — un usage intermittent ou d'entretien est-il viable ?

9Références

1Falutz J et al. (2007). Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. PubMed · DOI
2Falutz J et al. (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Stanley TL et al. (2019). Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. PubMed · DOI
4Stanley TL et al. (2011). Effects of a growth hormone-releasing hormone analog on endogenous GH pulsatility and insulin sensitivity in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Baker LD et al. (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Arch Neurol. PubMed · DOI
6Friedman SD et al. (2013). Growth hormone-releasing hormone effects on brain γ-aminobutyric acid levels in mild cognitive impairment and healthy aging. JAMA Neurol. PubMed · DOI
7Egrifta / Egrifta SV (tesamorelin for injection) prescribing information, Theratechnologies (current label). PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

25 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

Sous licence CC BY-NC-SA 4.0. Une erreur ? Signalez-la · Normes éditoriales — les corrections sont consignées ici.