Biblioteca de péptidos
El átomo de boro se une de forma reversible al sitio activo del proteasoma 26S (sobre todo la subunidad β5 "de tipo quimotripsina") e impide que las células eliminen las proteínas no deseadas; las células de mieloma, que producen enormes cantidades de proteína de anticuerpo, no pueden soportarlo…
Se une selectivamente a la superficie de las células de glioma y de otros tumores — la diana suele atribuirse a un complejo de metaloproteinasa de matriz 2 y a componentes de canales de cloruro — y transporta lo que lleve unido (un colorante fluorescente, un…
Actúan sobre la familia de receptores de bombesin — principalmente el receptor de GRP (BB2/GRPR) y el receptor de neuromedina B (BB1) —, que en la fisiología normal impulsa la liberación de gastrina, la motilidad intestinal, la saciedad y el picor, y que está muy sobreexpresada en varios…
El péptido se une al receptor de somatostatina subtipo 2 (SSTR2) de las células de tumores neuroendocrinos y se internaliza; el Ga-68 emite positrones que detecta una cámara PET, mientras que el Lu-177 emite partículas beta de corto alcance que irradian el tumor desde…
Se une al SSTR2 (y en menor grado al SSTR5) de las células de tumores neuroendocrinos; el radiometal acoplado permite obtener imágenes de ellas o irradiarlas
La cabeza Glu-urea-Lys se une al sitio activo de PSMA, una enzima sobreexpresada en la superficie de la mayoría de las células de cáncer de próstata; el complejo se internaliza y el isótopo acoplado permite obtener imágenes de la célula (Ga-68) o irradiarla (Lu-177)
Se une al SSTR2 (y al SSTR5) de las células de tumores neuroendocrinos; los rayos gamma del indium-111 se detectan con una gammacámara a las 4 y a las 24 horas
Se une al SSTR2 sin activarlo ni internalizarlo; como los antagonistas reconocen muchas más conformaciones del receptor que los agonistas, se unen muchas más moléculas por célula tumoral, lo que aporta más radiación o una imagen más brillante
Se une a FAP, una proteasa de la superficie de los fibroblastos asociados al cáncer en el estroma de la mayoría de los tumores sólidos (y en algunos tejidos fibróticos e inflamados); el isótopo permite obtener imágenes del tejido de soporte del tumor o irradiarlo, en lugar de las propias células…
RGD es la secuencia de tres aminoácidos que usan las proteínas de la matriz extracelular para sujetarse a los receptores de integrina; los péptidos RGD cíclicos se unen a la integrina αvβ3 (y αvβ5) de los vasos sanguíneos tumorales y de algunas células tumorales, ya sea bloqueándolas (cilengitide) o…
Se une al receptor de GLP-1, que se expresa con una densidad altísima en los insulinomas (y en las células beta pancreáticas normales), y se internaliza; el isótopo permite que una cámara PET o SPECT localice tumores que a menudo miden menos de 1 cm y son invisibles en…
Los grupos de manosa de tilmanocept se unen a CD206 (el receptor de manosa) de los macrófagos y las células dendríticas de los ganglios linfáticos, de modo que queda retenido en los primeros ganglios ("centinela") que drenan un tumor
Se une al receptor de quimiocinas CXCR4, sobreexpresado en muchos cánceres hematológicos (mieloma, linfoma, leucemia), algunos tumores sólidos, los adenomas suprarrenales productores de aldosterona y las células inmunitarias activadas; el isótopo permite obtener imágenes o…
Bloquea el receptor CXCR4 de las células madre hematopoyéticas y rompe el "anclaje" de CXCL12 (SDF-1) que las retiene en la médula ósea, de modo que salen a la sangre, donde pueden recogerse
Presenta al sistema inmunitario un péptido asociado al melanoma en un depósito con un adyuvante potente, para que se expandan los linfocitos T CD8+ «asesinos» específicos de las células de melanoma portadoras de gp100
Expande los linfocitos T CD8+ específicos de HER2 para que puedan reconocer y destruir las células residuales de cáncer de mama que expresan HER2 tras la cirugía y la quimioterapia
Presenta un fragmento de telomerasa a los linfocitos T colaboradores (CD4+), que a su vez sostienen respuestas CD8+ contra las células positivas para telomerasa presentes en la mayoría de los cánceres; el mismo péptido también tiene propiedades antiinflamatorias directas y de penetración celular…
Induce respuestas de linfocitos T CD8+ y CD4+ y de anticuerpos contra la survivina, una proteína que bloquea la muerte celular y que el glioblastoma y muchos otros cánceres expresan intensamente, pero que está casi ausente en el tejido adulto normal
Inmuniza al paciente contra su propio EGF para que los anticuerpos capten el EGF circulante y priven a los tumores impulsados por EGFR de su señal de crecimiento: una estrategia de «privación de ligando» mediada por anticuerpos, no una vacuna de linfocitos T
Vacuna contra muchos antígenos tumorales a la vez para que la pérdida de un único antígeno no permita al tumor escapar, con un tratamiento previo con cyclophosphamide destinado a reducir antes los linfocitos T reguladores
Induce linfocitos T contra la proteína KRAS mutada concreta que impulsa el tumor del paciente: una diana verdaderamente específica del tumor, ya que la mutación no existe en el tejido normal
Vacuna a cada paciente contra las mutaciones concretas de su propio tumor, de modo que las dianas son secuencias que no existen en ningún tejido normal y frente a las que el sistema inmunitario no ha desarrollado tolerancia
El péptido lipófilo introduce rápidamente el melphalan en las células, donde las aminopeptidasas lo escinden y atrapan en su interior una alta concentración de agente alquilante activo, sobre todo en las células de mieloma, ricas en esas enzimas
El péptido Angiopep-2 se une a LRP1 en el endotelio de los capilares cerebrales y atraviesa la barrera hematoencefálica por transcitosis mediada por receptor, llevando consigo su carga quimioterápica
¿Buscas MK-677, NAD+ o rapamicina? No son péptidos: consulta No son péptidos, pero se comentan a menudo con ellos.