DOTATOC

DOTA-Tyr3-octreotide, DOTA-TOC, edotreotide; Ga-68 DOTATOC = gallium Ga 68 edotreotide (kit SomaKit TOC en la UE); Lu-177 DOTATOC = 177Lu-edotreotide, ITM-11; Y-90 DOTATOC (terapia más antigua)

Oncología e imagen

Pendiente de revisión médicaEN ES DE FR PT ZH+ Seguir para novedades

Nota sobre este perfil. El Ga-68 DOTATOC es un radiofármaco diagnóstico aprobado en EE. UU. y la UE. El Lu-177 DOTATOC (edotreotide) está en investigación, con un ensayo de fase 3 completado. Ambos son agentes de uso exclusivamente hospitalario; no existe uso comunitario ni autodirigido.

1Qué es

El DOTATOC es el hermano mayor del DOTATATE (#201). Es octreotide con una tirosina en la posición 3 y un quelante DOTA acoplado, desarrollado en Basilea en los años 1990 para que octreotide pudiera transportar un metal terapéutico y no solo el indium-111 usado para las exploraciones. El Y-90 DOTATOC fue la primera terapia con radionúclidos dirigida a receptores peptídicos (PRRT) de uso generalizado y trató a miles de pacientes en Europa en la década de 2000, antes de que el perfil renal más limpio y los datos aleatorizados del Lu-177 DOTATATE lo convirtieran en el estándar. El Ga-68 DOTATOC fue el primer trazador PET de somatostatina con Ga-68 y sigue siendo el kit de Ga-68 aprobado en la UE.

Químicamente, la diferencia con el DOTATATE es un único residuo C-terminal (treoninol en el DOTATOC frente a treonina en el DOTATATE). El DOTATATE se une al SSTR2 algo más fuertemente ; en pacientes, el rendimiento de imagen de ambos es casi idéntico.

2Cómo se cree que funciona

Idéntico en principio al DOTATATE: unión mediada por receptor e internalización en células que expresan SSTR2, con obtención de imágenes o irradiación por el isótopo acoplado. Las partículas beta de mayor energía del Y-90 recorren más distancia (hasta ~11 mm), lo que ayuda en tumores más grandes pero deposita más dosis en el riñón; el alcance más corto del Lu-177 (~2 mm) es adecuado para lesiones más pequeñas y respeta el tejido circundante. En algunos estudios de dosimetría, el edotreotide muestra una retención renal por unidad de actividad algo menor que el octreotate, uno de los argumentos esgrimidos a su favor en terapia.

La misma idea de direccionamiento con un núcleo de Tyr3-octreotida. Unido a SSTR2 e internalizado, o bien cartografía la enfermedad con galio-68, o bien la irradia desde dentro con lutecio-177 o itrio-90.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Lu-177 edotreotide frente a everolimus en GEP-NET

COMPETE, un ensayo de fase 3 (207 pacientes con Lu-177 edotreotide, 102 con everolimus) en GEP-NET SSTR positivos de grado 1–2 en progresión, comunicó una mediana de SLP de 23.9 frente a 14.1 meses según revisión central (HR 0.67) en resultados presentados en 2025 (presentación en congreso 2025; publicación completa †). Es la primera comparación aleatorizada de la PRRT con un fármaco dirigido y no con un análogo de somatostatina a dosis altas. Un ensayo hermano, COMPOSE, lo está comparando con quimioterapia o everolimus en tumores de mayor grado †.

Grado B (large uncontrolled series)

Y-90 DOTATOC

Un estudio de fase 2 unicéntrico con 1,109 pacientes describió respuesta morfológica en el 34% y una mediana de supervivencia de ~95 meses en los respondedores, con toxicidad renal grave permanente en el 9% (Imhof 2011, J Clin Oncol). No controlado, pero consolidó la PRRT como tratamiento. [4]

Series retrospectivas de Lu-177 DOTATOC

Un análisis retrospectivo de 56 pacientes tratados con Lu-177 DOTATOC describió control de la enfermedad en la mayoría, con una toxicidad hematológica moderada (Baum 2016, Oncotarget). [5]

Grado A/B

PET con Ga-68 DOTATOC para la detección de TNE

El primer estudio en humanos y las comparaciones posteriores mostraron una sensibilidad de alrededor del 90–97% y superioridad frente a la SPECT con In-111 pentetreotide (Hofmann 2001, Eur J Nucl Med; Gabriel 2007, J Nucl Med — 84 pacientes, prospectivo). En comparación directa con el Ga-68 DOTATATE, la detección de lesiones es comparable (Poeppel 2011, J Nucl Med). [1][2][3]

Imagen de meningioma, paraganglioma y feocromocitoma

Series prospectivas y retrospectivas respaldan la PET con Ga-68 DOTATOC para planificar la radioterapia en el meningioma y para detectar paragangliomas extraadrenales; son usos fuera de ficha técnica o respaldados por guías, no indicaciones autorizadas.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Literatura (terapia). El Y-90 DOTATOC conllevaba una toxicidad renal relevante incluso con protección con aminoácidos, por lo que hoy apenas se usa. Lu-177 edotreotide en COMPETE: la toxicidad hematológica (anemia, trombocitopenia, linfopenia) y las náuseas fueron los acontecimientos frecuentes; tasas de toxicidad renal descritas como bajas; tablas completas de seguridad pendientes de publicación †. Las neoplasias mieloides tardías son un riesgo de clase de toda la PRRT.

Literatura (Ga-68 DOTATOC). no se describieron reacciones adversas clínicamente significativas en los datos pivotales; náuseas leves o rubor, raramente.

Reportado por la comunidad

Uso comunitario. prácticamente nada documentado.

Teórico. las mismas consideraciones gonadales y de fertilidad que con el DOTATATE.

Interacciones. los análogos de somatostatina compiten por la unión y se suspenden antes de la imagen y del tratamiento; los corticosteroides pueden reducir la expresión del receptor.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

El mismo marco que con el DOTATATE, extraído de protocolos de PRRT:

Marcador	Por qué se vigila
Hemograma antes de cada ciclo y a intervalos durante años después	toxicidad medular y SMD/leucemia tardíos.
Creatinina, FGe, análisis de orina	el riñón es el órgano crítico, históricamente el limitante con el Y-90 DOTATOC.
Pruebas de función hepática	carga de metástasis hepáticas y riesgo de hepatitis por radiación.
Cromogranina A, 5-HIAA, hormonas específicas del tumor	respuesta bioquímica.
PET de somatostatina con Ga-68	confirma la elegibilidad y sigue la respuesta.
Imagen dosimétrica tras cada ciclo	la emisión gamma del Lu-177 permite a los equipos estimar la dosis absorbida por el riñón y la médula; se usa cada vez más para individualizar los ciclos.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

No aplicable a particulares. SomaKit TOC es un kit que se marca con Ga-68 procedente de un generador en una radiofarmacia hospitalaria; el producto estadounidense se prepara de forma similar según procedimientos propios de cada centro. El Lu-177 edotreotide terapéutico se presenta como una solución radiomarcada en investigación. No se ofrece enlace a la calculadora para este compuesto.

6Estudiado habitualmente junto con

DOTATATE (#201) como comparador directo; octreotide (#124) y lanreotide entre ciclos; pentetreotide (#204); everolimus como comparador en la fase 3; satoreotide (#205).

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	Ga-68 DOTATOC aprobado por la FDA en agosto de 2019 (NDA en manos de un centro académico) para la localización por PET de TNE SSTR positivos en adultos y niños. Lu-177 edotreotide no aprobado; fase 3 completada, calendario de solicitud †
Unión Europea	SomaKit TOC (kit de Ga-68 edotreotide) autorizado por la EMA en diciembre de 2016. Lu-177 edotreotide no autorizado (en investigación)
Reino Unido	SomaKit TOC con licencia a través de la MHRA †; Lu-177 edotreotide en investigación
Australia	Ga-68 DOTATOC usado mediante producción hospitalaria en algunos centros; registro del kit de marca †. Lu-177 edotreotide en investigación
Sudáfrica	No registrado como producto de marca; uso en centros académicos mediante acceso por la sección 21 †
Deporte (WADA)	No incluido en la lista

8Preguntas abiertas

Si el Lu-177 edotreotide y el Lu-177 DOTATATE difieren en eficacia o seguridad renal en un ensayo comparativo directo; no existe ninguno.
Número e intervalo óptimos de ciclos; si la dosificación guiada por dosimetría mejora los resultados.
Papel de la PRRT en fases más tempranas de la enfermedad y en combinación con quimioterapia o agentes dirigidos.

9Referencias

1Hofmann M et al. (2001). Biokinetics and imaging with the somatostatin receptor PET radioligand 68Ga-DOTATOC: preliminary data. Eur J Nucl Med. DOI
2Gabriel M et al. (2007). 68Ga-DOTA-Tyr3-octreotide PET in neuroendocrine tumors: comparison with somatostatin receptor scintigraphy and CT. J Nucl Med. PubMed · DOI
3Poeppel TD et al. (2011). 68Ga-DOTATOC versus 68Ga-DOTATATE PET/CT in functional imaging of neuroendocrine tumors. J Nucl Med. PubMed · DOI
4Imhof A et al. (2011). Response, survival, and long-term toxicity after therapy with the radiolabeled somatostatin analogue [90Y-DOTA]-TOC in metastasized neuroendocrine cancers. J Clin Oncol. PubMed · DOI
5Baum RP et al. (2016). [177Lu-DOTA]0-D-Phe1-Tyr3-octreotide (177Lu-DOTATOC) for peptide receptor radiotherapy in patients with advanced neuroendocrine tumours: a phase-II study. Oncotarget. DOI
6COMPETE investigators (2025). Phase 3 trial of 177Lu-edotreotide versus everolimus in SSTR-positive GEP-NETs (NCT03049189); conference presentation 2025 [verify full publication]. PubMed
7EMA. SomaKit TOC: EPAR product information. FDA. Gallium Ga 68 DOTATOC injection prescribing information. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

10Comunidad

hilos del foro →

protocolos de la comunidad que lo incluyen →

Los hilos y protocolos son visibles para los miembros. Registrarse es gratis.

Efectos secundarios autorreportados Fase 2

Aún no hay suficientes datos. 0 de los 50 miembros necesarios han registrado este compuesto durante 4+ semanas. No mostramos nada por debajo de 50, para que nadie pueda ser identificado.

11Historial de la página

31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

Licencia CC BY-NC-SA 4.0. ¿Has encontrado un error? Repórtalo · Normas editoriales — las correcciones se registran aquí.