Gramicidin
gramicidin D (Dubos; mezcla de gramicidinas A/B/C), gramicidin A; componente de tyrothricin; distinta de gramicidin S (un péptido cíclico diferente)
1Qué es
La gramicidin es uno de los primeros antibióticos que se usaron en la clínica. La descubrió René Dubos en 1939 en la bacteria del suelo Brevibacillus brevis, como parte de una mezcla llamada tyrothricin. La gramicidin D («D» por Dubos) es en realidad una mezcla de péptidos lineales de 15 aminoácidos estrechamente relacionados (gramicidinas A, B y C). No debe confundirse con gramicidin S, un péptido cíclico sin relación.
Como daña tanto a las células humanas como a las bacterias, la gramicidin solo se usa por vía tópica — sobre todo como componente de colirios combinados (con neomycin y polymyxin B) y en algunos preparados cutáneos y pastillas para la garganta. Es un ingrediente farmacéutico aprobado, no un péptido de investigación de la comunidad.
2Cómo se cree que funciona
La cadena de 15 residuos de la gramicidin se pliega de modo que dos moléculas se unen cabeza con cabeza y atraviesan la membrana, creando un canal. A través de este canal, los cationes monovalentes como el sodio y el potasio fluyen libremente, destruyendo los gradientes iónicos que la bacteria mantiene cuidadosamente. En las bacterias, esto detiene rápidamente los procesos que dependen de esos gradientes, incluida la producción de energía. La misma acción formadora de canales daña las membranas de las células humanas y las mitocondrias, razón por la que no puede administrarse por vía interna.
3Qué muestra la investigación
Uso antibacteriano tópico
Biofísica de canales
Uso sistémico
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Por vía tópica, los productos que contienen gramicidin se toleran en general bien; pueden producirse irritación local o reacciones alérgicas, como con cualquier antibiótico tópico. El uso sistémico causa hemólisis y toxicidad orgánica y no se practica.Reportado por la comunidad
Uso en la comunidad: prácticamente ninguno documentado más allá del uso habitual de productos tópicos aprobados. No es un péptido de autoinyección.Teórico. el problema principal es la toxicidad intrínseca para las células humanas, que la limita a la superficie de la piel y del ojo.
Interacciones. en los productos combinados, el perfil relevante es el de la formulación completa (p. ej., la sensibilización a neomycin).
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
No aplicable — el uso tópico en la superficie del ojo o de la piel no requiere monitorización sanguínea, y el uso sistémico no se da. La razón histórica para evitar el uso sistémico (hemólisis, toxicidad orgánica) es el contexto en el que marcadores como los índices eritrocitarios y la función hepática/renal habrían tenido alguna importancia.
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5Formulación y manipulación
Se utiliza como ingrediente a baja concentración en productos tópicos/oftálmicos terminados; no se suministra como péptido para . No aplica ningún enlace a la calculadora.
6Estudiado habitualmente junto con
Neomycin y Polymyxin B and Colistin (sus acompañantes habituales en combinaciones oculares/cutáneas), tyrocidine (la otra mitad de tyrothricin), bacitracin.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Ingrediente aprobado en productos combinados tópicos/oftálmicos (p. ej., colirio de neomycin–polymyxin B–gramicidin) |
| Unión Europea | Aprobada en productos combinados tópicos |
| Reino Unido | Con licencia en combinaciones tópicas/oftálmicas |
| Australia | Aprobada en productos combinados tópicos |
| Sudáfrica | Disponible en combinaciones tópicas registradas |
| Deporte | No incluida en la lista de la WADA; no es una sustancia de rendimiento |
8Preguntas abiertas
- ¿Puede la química de canales de la gramicidin inspirar antibióticos activos sobre membranas más seguros y selectivos?
- ¿Hay alguna forma de dirigirla para que el uso sistémico sea posible, o la toxicidad para las células del huésped es intrínseca?
9Referencias
- 1Dubos RJ (1939). Studies on a bactericidal agent extracted from a soil bacillus. J Exp Med. PubMed · DOI
- 2Kelkar DA, Chattopadhyay A (2007). The gramicidin ion channel: a model membrane protein. Biochim Biophys Acta. PubMed · DOI
- 3Wallace BA (1990). Gramicidin channels and pores. Annu Rev Biophys Biophys Chem. PubMed · DOI
- 4Product labelling for neomycin–polymyxin B–gramicidin ophthalmic solution (current). PubMed
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10Comunidad
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